羊角拗子
(《廣西中藥志》)

【來(lái)源】為夾竹桃科植物羊角拗的種子。植物形態(tài)詳"羊角拗"條。

【采集】8～9月間采成熟果實(shí)，剝?nèi)》N子，去凈種毛，曬干。

【藥材】干燥種子呈紡錘形而扁，長(zhǎng)約2厘米，寬約5毫米，基部鈍，先端尖，頂部留有著白色絲狀細(xì)長(zhǎng)毛的痕跡，臍點(diǎn)在種毛附近的稍下方，種脊位于一側(cè)，白色線狀，微凸起，表面棕褐色，有縱紋，并微有扭曲。易折斷，斷面灰白色，角質(zhì)，以手指擠壓，有油脂溢出。

【化學(xué)成分】含強(qiáng)心總甙9～11%，亦有謂含量約2%，系多種強(qiáng)心甙的混合物，可分為親脂性甙與弱親脂性甙兩類(lèi)。已明結(jié)構(gòu)的親脂性甙有羊角拗甙、羊角拗異甙、西諾甙、西諾異甙、考多甙、考多異甙和沙木甙，以羊角拗甙含量較多，作用較強(qiáng)；弱親脂甙有D-毒毛旋花甙-Ⅰ和D-毒毛旋花甙-Ⅲ，以前者含量較多，作用比羊角拗甙更強(qiáng)。

本植物的各部分均含有強(qiáng)心甙，而以種子中含量較多，效價(jià)最高。植物體各部分的強(qiáng)心效價(jià)比例如下：種子100，果皮15.4，葉8.1，枝7.8，莖2.5，根1.9。

種子的強(qiáng)心甙中，主要是羊角拗甙，酸解產(chǎn)生沙門(mén)甙元。以往所說(shuō)的羊角拗靈甲，經(jīng)證明是β脫水沙門(mén)甙元，可能是酸解時(shí)沙門(mén)甙元的脫水產(chǎn)物。

種子尚含脂肪油30～40%。

【藥理作用】①對(duì)心臟的作用
羊角拗混合甙能使冷血、溫血?jiǎng)游锏男呐K收縮加強(qiáng)、心率減慢、傳導(dǎo)阻滯；對(duì)水合氯醛、戊巴比妥鈉、氰化鈉、二硝基酚等所致之心力衰竭有治療作用，不僅使心肌收縮力加強(qiáng)，而且使輸出量增加，靜脈壓下降，對(duì)碘醋酸所致之衰竭則無(wú)效。它的強(qiáng)心作用與毒毛旋花子甙K相似，但稍弱而持久。其中所含純甙(D-毒毛旋花甙-Ⅰ)的強(qiáng)心作用亦得到證實(shí)。羊角拗混合甙對(duì)心電圖的影響，與一般強(qiáng)心甙基本相似。對(duì)冠狀動(dòng)脈的作用，一般劑量影響較小，中毒量則使之顯著收縮，于臨床應(yīng)用時(shí)遇有嚴(yán)重冠狀動(dòng)脈疾患之病人，應(yīng)予注意。

②其他作用
羊角拗混合甙略具鎮(zhèn)靜作用，對(duì)麻醉犬及正常大白鼠均表現(xiàn)利尿作用。在家兔離體、在體子宮及子宮瘺管的實(shí)驗(yàn)中證明它與毒毛旋花子甙K相似，有興奮子宮的作用，對(duì)離體腸管可增加張力及運(yùn)動(dòng)。

③吸收、蓄積與消除
胃腸道吸收緩慢而不很規(guī)則，給藥后4、5小時(shí)吸收量最多，羊角拗混合甙蓄積性很低，5天后已全無(wú)蓄積。肝臟在其解毒上起一定的作用。其在體內(nèi)破壞較毒毛旋花子甙G略慢些，消除速度為0.006毫克/公斤/小時(shí)

④生物效價(jià)
羊角拗混合甙的毒性比毒毛旋花子甙G約小1／2，其治療指數(shù)及安全范圍則略狹窄，但從臨床角度看，其治療劑量的寬度(有效劑量和中毒劑量的間距)，卻比后者為寬。每一批羊角拗混合甙，由于提取的方法不同及其它原因，生物效價(jià)可能有差異。因此，必須選定一種標(biāo)準(zhǔn)方法進(jìn)行檢定。有人提出鴿法檢定較貓法為優(yōu)。

【性味】《廣西中藥志》："味苦，有大毒。"

【功用主治】活血消腫，止癢殺蟲(chóng)。治風(fēng)濕，疥癬，跌打，瘡腫。

①《藥材學(xué)》："有強(qiáng)心作用。治血管硬化，可使心臟收縮加強(qiáng)。"

②《廣西植物名錄》："強(qiáng)心消腫，止癢殺蟲(chóng)。外用治跌打，癬疥，風(fēng)濕，小兒麻痹后遺癥，多發(fā)性膿腫，蛇傷，骨折，贅疣。"

【用法與用量】外用：搗敷。內(nèi)服宜慎。

【臨床應(yīng)用】從羊角拗種子中提得的羊角拗甙，經(jīng)藥理和臨床證明，具有與毒毛旋花子甙K相似之強(qiáng)心作用。各地試用均收到較好的治療效果。如對(duì)22例充血性心力衰竭患者，用藥后獲良效者14例，多數(shù)在5分鐘內(nèi)開(kāi)始生效，氣急、胸悶、胸口脹、咳嗽、端坐呼吸、頸靜脈怒張、青紫、浮腫等均完全消失，肺活量及尿量增加，頸靜脈壓下降，循環(huán)時(shí)間縮短；5例有效，上述大部分癥象消失或改善，一部分癥象無(wú)變化；3例無(wú)效。又68例經(jīng)治療后，獲良效者39例，有效者16例，有效率達(dá)93%。大部分病例用藥后各種癥象改善或消失，脈搏和呼吸數(shù)減少，肺活量增加，用藥后3小時(shí)內(nèi)血壓升高，靜脈壓下降，循環(huán)時(shí)間縮短，尿量增多：但對(duì)心電圖無(wú)重要影響。另有以小劑量與大劑量分別觀察56例和42例，有效率分別為89%和81%(認(rèn)為療效差異可能與病例選擇有關(guān))。此外，還曾試用于小兒小病灶肺炎合并心力衰竭78例，亦獲良效，絕大部分病例經(jīng)治2天后紫紺消失，心率、呼吸減慢，肝臟縮小。劑量及用法，各地標(biāo)準(zhǔn)尚不統(tǒng)一。有的初試時(shí)采用小劑量，即第1次0.125～0.25毫克，每日總量原則上不超過(guò)0.5毫克。以后通過(guò)實(shí)踐，認(rèn)為上述劑量可能偏小，乃將分劑量增至0.5毫克，開(kāi)始每日2次，總量不超過(guò)1毫克，病情好轉(zhuǎn)后改為每日1次。用時(shí)以25%葡萄糖溶液將羊角拗甙劑稀釋后，于5分鐘內(nèi)由靜脈緩慢注入。認(rèn)為這一劑量較為合適，且療效的發(fā)生較小劑量者迅速，雖然心律紊亂的發(fā)生率較多，但所有毒性反應(yīng)在停藥后很快消失，未發(fā)生中毒致死的病例。亦有認(rèn)為，每日用0。35～0.5毫克，加入2%葡萄糖50毫升中，以10分鐘以上速度緩緩注入靜脈，可作為用量及用法的準(zhǔn)則；并指出多用有中毒危險(xiǎn)，少用效果不佳；用藥量與效果不成正比，如藥量至5.0毫克左右時(shí)仍不見(jiàn)效者，即使增加劑量繼續(xù)再用，亦不會(huì)有多大好轉(zhuǎn)。治療小病灶肺炎合并心力衰竭的用量為：1月以內(nèi)的嬰兒0.05毫克，6～12月0.1毫克，1～3歲0.15毫克，5～8歲0.2～O.3毫克，8～12歲0.3～0.5毫克。每日1次，肌肉注射。副作用及毒性反應(yīng)：一般認(rèn)為副作用很少，特別是消化道反應(yīng)更極少發(fā)生。在用小劑量的65例中，僅1例因注射速度過(guò)快，于注射后心率由71次／分增至118次／分；1例發(fā)生二聯(lián)脈，仍繼續(xù)注射而未停藥，結(jié)果于注射后2小時(shí)半突然昏倒，全身發(fā)紺，脈搏微弱，終至死亡。在用大劑量的42例中，有少數(shù)發(fā)生頭暈，心律不齊，心電圖證明皆為心室性期前收縮(其中3例為多源性室性期前收縮，2例同時(shí)有心房纖顫，1例同時(shí)有房室傳導(dǎo)阻滯)；心律不齊一般多在總劑量1.5毫克時(shí)發(fā)生(最早為總量0.5毫克時(shí)，最遲在總量3毫克時(shí))，故認(rèn)為與心肌受損之嚴(yán)重程度有關(guān)，而與積累之劑量無(wú)明顯關(guān)系。但另外所報(bào)道的58例成人和78例小兒，在使用過(guò)程中，均未發(fā)生顯著副作用。據(jù)介紹，羊角拗甙主要適用于急性心力衰竭，對(duì)于下列情況不能應(yīng)用：㈠心外膜病，中毒性心肌損傷如白喉、風(fēng)濕熱、甲狀腺毒癥、梅毒所引起的心臟衰竭。㈡休克和急性傳染病所引起的循環(huán)衰竭。㈢急性和亞急性心內(nèi)膜炎。