江西遠(yuǎn)東藥業(yè)川貝止咳糖漿
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商品名稱:河北金磚替加氟片
批準(zhǔn)文號(hào):國(guó)藥準(zhǔn)字H24508231
功能主治:本品主要治療消化道腫瘤,對(duì)胃癌、結(jié)腸癌、直腸癌有一定療效。也可用于治療乳腺癌、支氣管肺癌和肝癌等。還可用于膀胱癌、前列腺癌、腎癌等。
用法用量:本品成人口服,每日800~1200mg,分3~4次服用,總量30~50g為一療程。小兒劑量一次按體重4~6mg/kg,一日4次服用。
通用名稱:
替加氟片
功能主治:
?本品主要治療消化道腫瘤,對(duì)胃癌、結(jié)腸癌、直腸癌有一定療效。也可用于治療乳腺癌、支氣管肺癌和肝癌等。還可用于膀胱癌、前列腺癌、腎癌等。
用法用量:
本品成人口服,每日800~1200mg,分3~4次服用,總量30~50g為一療程。小兒劑量一次按體重4~6mg/kg,一日4次服用。
不良反應(yīng):
輕度骨髓抑制表現(xiàn)為白細(xì)胞和血小板減少。輕度胃腸道反應(yīng)以食欲減退、惡心為主,個(gè)別病人可出現(xiàn)嘔吐、腹瀉和腹痛,停藥后可消失。其他反應(yīng)有乏力、寒顫、發(fā)熱、頭痛、眩暈、運(yùn)動(dòng)失調(diào)、皮膚瘙癢、色素沉著、粘膜炎及注射部位血管疼痛等。
禁忌:
妊娠初期3個(gè)月以內(nèi)婦女禁用。
注意事項(xiàng):
1.用藥期間定期檢查白細(xì)胞、血小板計(jì)數(shù),若出現(xiàn)骨髓抑制,輕者對(duì)癥處理,重者需減量,必要時(shí)停藥。一般停藥2~3周即可恢復(fù)。
2.輕度胃腸道反應(yīng)可不必停藥,給予對(duì)癥處理,嚴(yán)重者需減量或停藥,餐后服用可以減輕胃腸道反應(yīng)。
3.有肝腎功能障礙的病人使用時(shí)應(yīng)慎重,酌情減量。
成份:
本品主要成份:替加氟。
性狀:
本品為白色片。
孕婦及哺乳期婦女用藥:
孕婦及哺乳期婦女禁用。
兒童用藥:
小兒劑量一次按體重4~6mg/kg,一日4次服用。
老年用藥:
未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。
藥物相互作用:
替加氟呈堿性且含碳酸鹽,避免與含鈣、鎂離子及酸性較強(qiáng)的藥物作用。
藥理作用:
與替加氟相同,在體內(nèi)逐漸轉(zhuǎn)變?yōu)榉蜞奏ざ鸶蓴_、阻斷DNA、RNA及蛋白質(zhì)合成的作用。實(shí)驗(yàn)研究證明,尿嘧啶可阻斷替加氟的降解作用,可特異性地提高腫瘤組織中氟尿嘧啶及其活性代謝物質(zhì)的濃度。通過對(duì)替加氟與尿嘧啶不同的配比,并測(cè)定動(dòng)物血(B)、腫瘤(T)中氟尿嘧啶的濃度,說明二者以1:4配比時(shí),腫瘤和血中氟尿嘧啶濃度的比值(T/B)最大。投藥后4h,腫瘤中氟尿嘧啶的濃度最高,T/B比值為23,遠(yuǎn)比其他正常組織如脾、肺、腦、肌肉、骨髓、肝、胸腺、腎及睪丸組織中要高。在病人中給予喃氟啶300mg及不同配比的尿嘧啶,然后進(jìn)行手術(shù),并比較血漿(B)、腫瘤內(nèi)(T)及周圍正常組織(N)中氟尿嘧啶的濃度,也說明當(dāng)配比為1:4時(shí),T/B及T/N比值最大,分別為10.0及4.1。本品的作用機(jī)制,有人解釋為加入尿嘧啶后,抑制了氟尿嘧啶在腫瘤組織中的分解,因而相對(duì)地提高了氟尿嘧啶的濃度;此外,氟尿嘧啶主要在肝臟中及部分在腫瘤組織中分解,加脲嘧啶后,在腫瘤組織中只有微量分解,也可能與腫瘤中氟尿嘧啶的磷酸化產(chǎn)物較多有關(guān)。臨床藥理與替加氟相似。
藥物過量:
未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。
藥代動(dòng)力學(xué):
口服吸收良好,給藥后2小時(shí)作用達(dá)最高峰,持續(xù)時(shí)間較長(zhǎng),為12~20小時(shí)。血漿t1/2為5小時(shí),靜注后均勻地分布于肝、腎、小腸、脾和腦,以肝、腎中的濃度為最高。由于本品具有較高的脂溶性,可通過血腦屏障,在腦脊液中濃度比氟尿嘧啶高。本品經(jīng)肝臟代謝,主要由尿和呼吸道排出,給藥后24小時(shí)內(nèi)由尿中以原形排出23%,由呼吸道以CO2形式排出55%。
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