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商品名稱:浙江京新鹽酸安非他酮緩釋片

批準文號:國藥準字H80243004

功能主治:?用于輔助戒煙。

用法用量:?口服。用藥開始第1～3天為一次0.15g（即1片），一日1次，連續(xù)使用3天，隨后第4～7天改為一次0.15g（即1片），一日2次。兩次用藥間隔時間大于8小時，第8天開始為一次0.15g（即1片），一日1次或2次。療程7-12周或更長，可同時使用尼古丁代用品。本品的最大推薦劑量一日0.3g（即2片），分兩次服用。由于連續(xù)服藥1周安非他酮的血藥濃度才能達到穩(wěn)態(tài)，所以應該在患者仍然吸煙時就開始給藥。在服藥的第二周設定一個目標戒煙日（通常是服藥的第8天）。若治療7周后仍不見效則停止使用，停藥時無需逐漸減量。在用藥期間和停藥后對患者進行戒煙的指導和幫助是非常必要的。

通用名稱：
鹽酸安非他酮緩釋片

功能主治：
??用于輔助戒煙。

用法用量：
?口服。
用藥開始第1～3天為一次0.15g（即1片），一日1次，連續(xù)使用3天，隨后第4～7天改為一次0.15g（即1片），一日2次。兩次用藥間隔時間大于8小時，第8天開始為一次0.15g（即1片），一日1次或2次。療程7-12周或更長，可同時使用尼古丁代用品。本品的最大推薦劑量一日0.3g（即2片），分兩次服用。由于連續(xù)服藥1周安非他酮的血藥濃度才能達到穩(wěn)態(tài)，所以應該在患者仍然吸煙時就開始給藥。在服藥的第二周設定一個目標戒煙日（通常是服藥的第8天）。若治療7周后仍不見效則停止使用，停藥時無需逐漸減量。在用藥期間和停藥后對患者進行戒煙的指導和幫助是非常必要的。

劑型：
片劑

不良反應：
?據(jù)國外臨床研究結果表明，安非他酮的不良反應情況如下：常見口干、失眠、頭暈、頭痛、發(fā)熱、惡心/嘔吐、水腫、皮疹、尿頻等（發(fā)生率大于1%）。偶見肝功能異常、胃炎、偏頭痛、心動過速、妄想、幻覺、食欲和體重的改變等（發(fā)生率0.1%～1%）。罕見貧血、共濟失調(diào)等（發(fā)生率在0.1%以下）。在臨床研究中治療組比安慰劑組高5%的不良反應發(fā)生情況如表1。
表1、服用安非他酮的不良反應

其它在臨床研究中觀察到的，與安非他酮的相關程度不清的不良事件還有：
全身：常見為衰弱、發(fā)熱、頭痛；偶見背痛、寒戰(zhàn)、腹股溝疝、疼痛、光敏感。罕見為乏力不適。同時也觀察到關節(jié)痛、肌痛、發(fā)熱伴皮疹以及其他遲發(fā)性過敏反應。這些癥狀可能與血清疾病表現(xiàn)相似。
心血管系統(tǒng)：偶見面部潮紅、偏頭痛、體位性低血壓、中風、心動過速、血管舒張，罕見昏厥，還可觀察到心血管功能紊亂、完全性房-室傳導阻滯、期前收縮、低血壓、高血壓、心肌梗塞、靜脈炎和肺栓塞。
消化系統(tǒng)：常見消化不良、胃脹氣和嘔吐。偶見肝功能異常、夜間磨牙、吞咽困難、胃返流、齒齦炎、舌炎、黃疸和口腔炎。罕見舌浮腫。也可觀察到結腸炎、食道炎、胃腸道出血、牙齦出血、肝炎、流涎癥、腸穿孔、肝功能損害、胰腺炎、胃潰瘍和大便異常。
內(nèi)分泌系統(tǒng)：可觀察到高血糖癥、低血糖癥和抗利尿激素異常分泌綜合癥。
血液淋巴系統(tǒng)：偶見瘀斑�？捎^察到貧血、白細胞增多癥、白細胞減少癥、淋巴結病變、全血細胞減少癥和血小板減少癥。
代謝和營養(yǎng)：偶見水腫、體重增加、外周性水腫。也可觀察到糖尿。
肌肉骨骼：偶見腿部痙攣，也可觀察到關節(jié)炎、肌肉僵硬/發(fā)熱/橫紋肌溶解和肌肉萎縮。
神經(jīng)系統(tǒng)：常見激越、抑郁、易激惹。偶見協(xié)調(diào)失常、中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激癥狀、意識模糊、性欲降低、記憶力下降、人格喪失、情緒不穩(wěn)、敵對情緒、運動機能亢進、肌張力亢進、感覺減退、感覺異常、自殺傾向和眩暈。罕見健忘癥、共濟失調(diào)、現(xiàn)實感喪失、輕度躁狂。也可觀察到心電圖異常、運動功能喪失、失語癥、昏迷、神經(jīng)錯亂、錯覺、發(fā)音困難、張力失常、陶醉感、錐體外系癥狀、運動功能減退、性欲增強、反應躁狂、神經(jīng)痛、神經(jīng)病、偏執(zhí)狂反應和遲發(fā)性運動障礙。
呼吸系統(tǒng)：罕見支氣管痙攣，也可觀察到肺炎。
皮膚系統(tǒng)：常見出汗。偶見為痤瘡和皮膚干燥。罕見斑丘疹。也可觀察到脫發(fā)、血管性水腫、剝脫性皮炎和多毛癥。
特殊感覺：常見弱視。偶見調(diào)節(jié)異常、干眼癥。也可觀察到耳聾、復視和瞳孔散大。
泌尿生殖器：常見尿頻。偶見性無能、多尿、尿急，也可觀察到射精異常、膀胱炎、性交困難、排尿困難、男子乳腺發(fā)育、閉經(jīng)、射精痛、前列腺疾病、輸卵管炎、尿失禁、尿潴留、尿道疾病和陰道炎。

禁忌：
?以下患者禁用
1、癲癇發(fā)作患者
2、使用其他含有安非他酮成分藥物的患者；
3、現(xiàn)在或者既往診斷為貪食癥或厭食癥的患者，因為安非他酮普通片可誘發(fā)厭食癥發(fā)作；
4、不能與單胺氧化酶（MAO）抑制劑合并應用。單胺氧化酶抑制劑與本品的服用間隔至少應該為14天；
5、對安非他酮或類似成份過敏者；
6、突然戒酒或停用鎮(zhèn)靜劑的患者。

注意事項：
?1、本品不可與其他含有鹽酸安非他酮的藥物聯(lián)合使用。
2、鹽酸安非他酮有致癲癇，致癌的可能，因此每日用藥量不得超過0.3g（即2片）。許多因素可導致癲癇發(fā)作的可能性增加，比如：個體差異，臨床用藥情況以及藥物相互作用情況等，所以本品使用應個體化。
3、目前本品尚無在心臟疾病患者用藥的安全性資料，因此，心臟疾病患者慎用。
4、肝臟損害的患者慎用。在必須使用時，輕中度肝硬化患者應減少用藥次數(shù)，重度肝硬化患者隔日總藥量不應超過0.15g（即1片）。
5、腎功能障礙患者慎用。必須使用時應減少用藥次數(shù)。
6、本品有導致過敏反應的可能性，因此曾有過敏史或出現(xiàn)過過敏反應（如皮疹、瘙癢、蕁麻疹、胸悶、水腫、呼吸急促），以及過敏體質(zhì)者慎用。
7、本品可能導致失眠，因此應避免在睡覺前服用。
8、在服藥過程中出現(xiàn)精神癥狀，如幻覺、錯覺、注意力不能集中、偏執(zhí)等，應減量或停藥。

成份：
【化學名稱】?本品的主要成份為鹽酸安非他酮，其化學名稱為(±)-2-（特丁氨基）-3-氯苯基乙基（甲）酮鹽酸鹽。

性狀：
本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。

孕婦及哺乳期婦女用藥：
?目前尚無妊娠婦女應用的充分的對照研究資料來證明本品的安全性，因此，孕婦不宜使用，如必須使用時，應充分權衡利弊，安非他酮及其代謝物可以通過乳汁分泌，考慮到本品對嬰兒的潛在影響，在哺乳期婦女不宜使用，如必須使用時，應當充分評估本品對母親的必要性，以確定是否停止哺乳使用該藥物。

兒童用藥：
?本品的臨床研究不包括18歲以下的人群。因此，該藥對兒童吸煙人群的有效性安全性尚未明確。

老年用藥：
?安非他酮緩釋片臨床研究（抗抑郁以及戒煙研究）中大約有6000名患者的年齡在65歲以上，其中47位在75歲以上。此外，還有幾百名65歲以上的老年患者參加安非他酮普通片的研究（抗抑郁）。老年患者和年輕患者應用本品的安全性和有效性沒有顯著差異。但某些老年患者可能對本品的敏感性較強。
單次給藥的藥代動力學研究顯示安非他酮及其代謝物在老年人和年輕人體內(nèi)的分布相似。而其它藥代動力學研究顯示，老年患者用藥后，安非他酮及其代謝物在體內(nèi)蓄積的風險在增加。
安非他酮在肝臟中大量代謝為活性代謝物，這些代謝物最終通過腎臟代謝消除。腎功能受損者體內(nèi)代謝物的毒性反應則會高一些。因此老年患者應慎重選用合適劑量，并同時監(jiān)測腎功能。

藥物相互作用：
?細胞色素P450IIB6代謝的藥物：體外試驗表明安非他酮主要是由P450IIB6同功酶所代謝，因此與其它影響P450IIB6同功酶藥物存在潛在的交互作用。
安非他酮可以被廣泛代謝，因此合用其他藥物將影響其臨床療效。如有些藥物可以降低安非他酮的代謝(如卡馬西平、鎮(zhèn)靜安眠劑、苯妥英)，有些藥物可以抑制安非他酮的代謝（如西米替�。�。24個健康志愿者參與的臨床試驗證明伴用西米替丁可以影響安非他酮及其活性代謝物的藥代動力學。口服300mg本品后，是否合用800mg的西米替丁對原形和氫化代謝產(chǎn)物的藥代動力學沒有影響，然而蘇氨酸氫化安非他酮和赤蘚糖氫化安非他酮的AUC和Cmax分別增長了16％和32％。
細胞色素P450IID6代謝的藥物：許多藥物(包括抗抑郁藥、β－阻滯劑，抗心律失常藥和抗精神失常藥物)可被CYPIID6所代謝。體外試驗表明安非他酮和羥安非他酮是此酶的抑制劑。一項研究有15個男性受試者參與，這些受試者均為CYPIID6酶的廣泛代謝者，結果顯示，每天服用安非他酮150mg，共兩次后，再服用地昔帕明50mg一次，會使地昔帕明的Cmax、AUC、半衰期分別增大約2、5、2.5倍。因此安非他酮與其他由CYPIID6酶代謝的藥物合用時應當慎重。這些藥物包括某些抗抑郁藥物(如：去甲替林，米帕明，地昔帕明，帕羅西汀，氟西汀，舍曲林)，抗精神病藥(如：氟哌啶醇，利培酮，甲硫達嗪)，β－阻斷劑(如：美托洛爾)，IC類抗心律失常藥物(如：普羅帕酮，哌氟酰胺)，同時在合并治療開始時應當使用最小劑量。正在使用CYPIID6酶代謝藥物治療的患者服用安非他酮時，應當考慮減少原來藥物的劑量，特別是那些治療指數(shù)窄的藥物。
MAO抑制劑：動物研究顯示單胺氧化酶抑制劑(MAOI)苯乙胼可以增加安非他酮的急性毒性。
左旋多巴：臨床資料表明同時使用安非他酮和左旋多巴后，不良反應發(fā)生率可能升高。服用左旋多巴的患者同時服用本品時應謹慎，從最小劑量開始使用，然后逐漸加量。
降低癲癇發(fā)作閾值的藥物：本品與降低癲癇發(fā)作域值的藥物(如：抗精神病藥物，抗抑郁藥物，茶堿，全身應用類固醇等)或者療法(比如突然中斷苯并二氮卓類藥物)合用時應極其小心。

藥理作用：
?安非他酮對去甲腎上腺素、5-HT和多巴胺攝取有較弱的抑制作用，對單胺氧化酶無此作用。本品的戒煙機制尚不明確，可能與去甲腎上腺素能和/或多巴胺能作用相關。
毒理研究
遺傳毒性：安非他酮Ames試驗中5個菌株中的2個出現(xiàn)陽性結果（突變率為對照組的2－3倍）。在3個體內(nèi)大鼠骨髓細胞遺傳學試驗中有1個試驗出現(xiàn)染色體畸變率增加。
生殖毒性：大鼠經(jīng)口給予安非他酮高達300mg/Kg未見對生育力的損傷。妊娠大鼠和家兔給予安非他酮劑量分別高達450mg/Kg和150mg/Kg（按體表面積計算，分別相當于最大推薦人用劑量的7～11倍和7倍），未見與藥物相關的胎仔毒性。
致癌作用：長期給藥研究中大鼠和小鼠灌胃給予安非他酮劑量高達300mg/Kg和150mg/Kg（按體表面積計算，分別相當于最大推薦人用劑量的7倍和2倍），連續(xù)104周和96周，其中劑量為100～300mg/Kg時可引起大鼠肝臟結節(jié)性增生，該增生是否為腫瘤前病變（precursorsofneoplasm）尚不清楚，但在小鼠中未見相似的病變。兩試驗中均未見肝臟和其他器官惡性腫瘤發(fā)生率增加。

藥物過量：
?成人過量服用3000mg安非他酮緩釋片后可立刻出現(xiàn)嘔吐、視力模糊、頭暈、思維混亂、昏睡、神經(jīng)過敏等癥狀，服用9000mg安非他酮普通片和300mg反苯環(huán)丙胺可出現(xiàn)癲癇發(fā)作而無任何后遺癥。
建議在過量服藥后頭48小時內(nèi)進行密切心電監(jiān)護，保持氣道通暢、給氧和通氣功能，同時提供一般支持療法和癥狀監(jiān)測，不推薦誘導嘔吐。必要時可在服藥后出現(xiàn)某些癥狀時在保持氣道通暢的前提下給予洗胃。另外還應準備活性炭。目前沒有在過量使用過程中進行強迫性利尿、透析、換血的報道。目前尚無特異性解毒劑。在治療過程中還應采取各種對癥處理，如癲癇發(fā)作時給予苯二氮卓類治療。

藥代動力學：
?安非他酮是一種消旋混合物。尚未研究單個對映體的藥理活性和藥代動力學。安非他酮的藥代動力學曲線呈二室模型。終末相平均半衰期為21小時(±20％)，分布相平均半衰期為3－4小時。
吸收：由于安非他酮不能用于人體靜脈注射，所以沒有研究鹽酸安非他酮緩釋片的絕對生物利用度。健康志愿者口服鹽酸安非他酮緩釋片后，3小時內(nèi)可達到血藥峰濃度。兩項藥代動力學研究均單次給予150mg藥物，結果表明平均血漿峰濃度Cmax分別為91ng/ml和143ng/ml。每12小時給予150mg安非他酮后，達穩(wěn)態(tài)血藥濃度時的Cmax為136ng/ml。
分布：體外試驗表明，血藥濃度為200μg/ml時的血漿蛋白結合率為84％。代謝物羥安非他酮的蛋白結合率與安非他酮相似，而另一代謝物蘇氨酸氫化安非他酮的蛋白結合率只有安非他酮的一半。17名受試者單次服用150mg顯示安非他酮的分布容積為1950L(20%CV)。
代謝：安非他酮在人體內(nèi)被廣泛代謝，通過叔丁基羥基化和/或羧基的還原反應而產(chǎn)生三種有活性的代謝產(chǎn)物：羥安非他酮、蘇氨酸氫化安非他酮和赤蘚糖氫化安非他酮，安非他酮側(cè)鏈氧化形成甘氨酸－間氯過氧苯甲酸共聚物，后者為尿中最主要的代謝物。體外實驗顯示，細胞色素P450IIB6是參與羥安非他酮形成的主要同功酶，而細胞色素P450同功酶并不參與蘇氨酸氫化安非他酮的形成。
由于安非他酮可以被廣泛代謝，所以可能存在潛在的藥物間相互作用，尤其是和同樣需要細胞色素P450IIB6同功酶代謝的藥物。雖然細胞色素P450IID6未參與安非他酮的代謝，但是當同時服用安非他酮和通過細胞色素P450IID6代謝的藥物試存在潛在的相互影響（詳見藥物的相互作用）。人單次口服安非他酮后6小時代謝物羥安非他酮達到血漿峰濃度，為穩(wěn)態(tài)時原形藥物血漿濃度的10倍，穩(wěn)態(tài)時的AUC約為原形藥物的17倍。其它代謝物蘇氨酸氫化安非他酮和赤蘚糖氫化安非他酮的達峰時間與羥安非他酮相似，穩(wěn)態(tài)AUC分別為安非他酮的1.5和7倍。
排泄：兩項單次口服（150mg）的藥代動力學研究顯示，平均清除率分別為135L/hr(±20%)和209L/hr(±21%)。長期用藥研究為34例患者口服藥物，每次150mg，每日兩次，共14天，其穩(wěn)態(tài)時的平均清除率為160L/hr(±23%)。一系列研究結果表明，安非他酮的平均半衰期為21小時左右。多劑量研究表明，代謝物羥安非他酮的平均半衰期為20小時(±25%)。蘇型安非他酮的平均半衰期為37小時(±35%)，赤型安非他酮的平均半衰期為33小時(±30%)。安非他酮及其代謝物分別在5和8天內(nèi)達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。
口服200mg的14C－安非他酮后，尿液和糞便中可檢測到87%和10％的放射活性。以原形排出的藥物僅占0.5%。34例健康志愿者中進行了一項試驗研究，其中17例為長期吸煙者，17例為非吸煙者。結果顯示，單次口服150mg藥物后，安非他酮及其代謝物的Cmax、半衰期、Tmax、AUC及清除率無顯著性差異。

貯藏：
密封，在干燥處保存。

藥品有效期：
24個月

執(zhí)行標準：
?YBH05652008

說明書修訂日期：
2008-05-22