浙江海正嗎替麥考酚酯片怎么樣？浙江海正嗎替麥考酚酯片怎么使用？醫(yī)藥橋健康網(wǎng)為您搜集整理了有關(guān)浙江海正嗎替麥考酚酯片說(shuō)明書,浙江海正嗎替麥考酚酯片價(jià)格,浙江海正嗎替麥考酚酯片多少錢,浙江海正嗎替麥考酚酯片的功效與作用,浙江海正嗎替麥考酚酯片的用法與用量等藥品信息大全供您查詢使用！

商品名稱:浙江海正嗎替麥考酚酯片

批準(zhǔn)文號(hào):國(guó)藥準(zhǔn)字H00080227

功能主治:嗎替麥考酚酯適用于接受同種異體腎臟或肝臟移植的患者中預(yù)防器官的排斥反應(yīng)。嗎替麥考酚酯應(yīng)該與環(huán)孢素A或他克莫司和皮質(zhì)類固醇同時(shí)應(yīng)用。

用法用量:預(yù)防排斥劑量應(yīng)于移植72小時(shí)內(nèi)開(kāi)始服用。腎移植病人服用推薦劑量為1克一次，一天兩次（一天2克），口服嗎替麥考酚酯片2克/天比口服3克/天安全性更好。治療難治性排斥的劑量在臨床試驗(yàn)中，治療難治性排斥的首次和維持劑量推薦為1.5克一次，一天兩次（3克/天）。特殊劑量如果發(fā)生中性粒細(xì)胞減少（中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)絕對(duì)值＜1.3×103/微升），應(yīng)停止或減量。嚴(yán)重腎功能損害：對(duì)有嚴(yán)重慢性腎功能損害的病人（腎小球?yàn)V過(guò)率＜25毫升/分1.73平方米），應(yīng)避免超過(guò)1克一次，一天兩次的劑量（移植后即刻使用除外）。對(duì)這些病人應(yīng)仔細(xì)觀察。對(duì)移植后腎功能延期恢復(fù)的病人不需要做劑量調(diào)整或遵醫(yī)囑。

通用名稱：
嗎替麥考酚酯片

功能主治：
?嗎替麥考酚酯適用于接受同種異體腎臟或肝臟移植的患者中預(yù)防器官的排斥反應(yīng)。嗎替麥考酚酯應(yīng)該與環(huán)孢素A或他克莫司和皮質(zhì)類固醇同時(shí)應(yīng)用。

用法用量：
預(yù)防排斥劑量
應(yīng)于移植72小時(shí)內(nèi)開(kāi)始服用。腎移植病人服用推薦劑量為1克一次，一天兩次（一天2克），口服嗎替麥考酚酯片2克/天比口服3克/天安全性更好。
治療難治性排斥的劑量
在臨床試驗(yàn)中，治療難治性排斥的首次和維持劑量推薦為1.5克一次，一天兩次（3克/天）。
特殊劑量
如果發(fā)生中性粒細(xì)胞減少（中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)絕對(duì)值＜1.3×103/微升），應(yīng)停止或減量。嚴(yán)重腎功能損害：對(duì)有嚴(yán)重慢性腎功能損害的病人（腎小球?yàn)V過(guò)率＜25毫升/分1.73平方米），應(yīng)避免超過(guò)1克一次，一天兩次的劑量（移植后即刻使用除外）。對(duì)這些病人應(yīng)仔細(xì)觀察。對(duì)移植后腎功能延期恢復(fù)的病人不需要做劑量調(diào)整或遵醫(yī)囑。

不良反應(yīng)：
臨床經(jīng)驗(yàn)
免疫抑制劑的副作用的發(fā)生常不易明確，因?yàn)橐环矫媸腔�礎(chǔ)病的存在，另一方面是其它多種藥物聯(lián)合應(yīng)用。服用嗎替麥考酚酯或聯(lián)合服用嗎替麥考酚酯、環(huán)孢菌素和皮質(zhì)類固醇的主要不良反應(yīng)包括腹瀉、白細(xì)胞減少，膿毒癥和嘔吐，還有頻繁的某些類型的感染。（見(jiàn)警告）
使用嗎替麥考酚酯治療難治性腎移植排異的安全性與在三組對(duì)照的、每日3克。預(yù)防排異的試驗(yàn)中觀察到的安全性相同。同接受環(huán)孢菌素靜注治療的病人相比，腹瀉和白細(xì)胞減少，伴隨貧血、惡心、腹痛、膿毒癥、惡心和嘔吐、消化不良等不良反應(yīng)是主要的報(bào)道較多的副反應(yīng)。
接受免疫抑制方案的病人，包括合并藥物的病人，接受嗎替麥考酚酯作為部分免疫抑制的病人，發(fā)生淋巴瘤和惡性腫瘤的危險(xiǎn)性增加，尤其是皮膚（見(jiàn)警告）。術(shù)后3年內(nèi)，在免疫方案中接受嗎替麥考酚酯治療的病人發(fā)生淋巴增生性疾病或淋巴瘤，在一個(gè)預(yù)防腎移植排斥的對(duì)照實(shí)驗(yàn)中，每天3克的病人的發(fā)生率為1.6%，每天2克的病人的發(fā)生率為0.6%，安慰劑組為0%，硫唑嘌呤組的發(fā)生率為0.6%。在治療難治性腎移植的對(duì)照實(shí)驗(yàn)中，平均隨訪為期42個(gè)月的淋巴瘤發(fā)生率為3.9%。
所有病人機(jī)會(huì)感染的危險(xiǎn)性增高，危險(xiǎn)性隨免疫抑制負(fù)荷增加（見(jiàn)警告）。對(duì)腎移植病人，用嗎替麥考酚酯治療和用咪唑硫嘌呤治療，病人機(jī)會(huì)感染的總發(fā)生率相似。
同年輕人相比，老年人，尤其那些接受嗎替麥考酚酯作為聯(lián)合免抑制方案一部分的病人，一些感染（包括巨細(xì)胞病毒屬組織侵入�。�、可能的胃腸出血和肺水腫的危險(xiǎn)增加。
嗎替麥考酚酯治療腎移植排斥的Ⅲ期對(duì)照實(shí)驗(yàn)，所報(bào)告的大于10%和3-＜10%的不良反應(yīng)列于下表：

上市后的經(jīng)驗(yàn)
消化系統(tǒng)：結(jié)腸炎（有時(shí)由巨細(xì)胞病毒屬引起），胰腺炎。
免疫抑制紊亂:嚴(yán)重的威脅生命的感染，例如:腦膜炎和感染性心內(nèi)膜炎偶有報(bào)道，有證據(jù)表明一定類型的感染如結(jié)核和非典型微生物感染有較高的發(fā)生頻率。
呼吸系統(tǒng)：肺間質(zhì)異常，包括致命的肺纖維化少有報(bào)道，但在移植后服用本品的患者中如出現(xiàn)呼吸困難，呼吸衰竭等肺部癥狀時(shí)，應(yīng)考慮從此方面加以診斷。
嗎替麥考酚酯上市后的其他副反應(yīng)同在對(duì)照的腎移植研究工作中的副反應(yīng)相似。

禁忌：
本品禁用于對(duì)于嗎替麥考酚酯和麥考酚酸過(guò)敏者。
警告
接受免疫抑制劑治療的患者，包括聯(lián)合用藥，接受嗎替麥考酚酯片作為部分免疫抑制治療，發(fā)生淋巴瘤及其它惡性腫瘤的危險(xiǎn)性增加，特別是皮膚（見(jiàn)不良反應(yīng)）。危險(xiǎn)性與免疫抑制的強(qiáng)度和療程有關(guān)，而與特定的免疫抑劑無(wú)關(guān)。
由于所有病人發(fā)生皮膚癌的危險(xiǎn)性增加，應(yīng)通過(guò)穿防護(hù)衣或高防護(hù)因子的防曬霜來(lái)限制暴露于陽(yáng)光和紫外線下。
免疫系統(tǒng)的過(guò)度抑制可增加對(duì)感染的易感性，包括機(jī)會(huì)致病原菌性感染，致死感染和膿毒病。

注意事項(xiàng)：
接受免疫抑制療法的病人常采用聯(lián)合用藥方式，服用嗎替麥考酚酯片作為聯(lián)合應(yīng)用免疫抑制藥物時(shí)，有增加淋巴瘤和其他惡性腫瘤（特別是皮膚癌）發(fā)生的危險(xiǎn)。這一危險(xiǎn)與免疫抑制的強(qiáng)度和持續(xù)時(shí)間有關(guān)，而不是與某一特定藥物有關(guān)。免疫系統(tǒng)的過(guò)度抑制也可能對(duì)感染的易感性增加。臨床試驗(yàn)中嗎替麥考酚酯已與以下藥物聯(lián)合應(yīng)用：抗淋巴細(xì)胞球抗體、環(huán)孢素和皮質(zhì)激素類藥物，以預(yù)防排斥反應(yīng)和治療難治性排斥。
實(shí)驗(yàn)室監(jiān)測(cè):
服用嗎替麥考酚酯的病人，第一個(gè)月每周一次進(jìn)行全血細(xì)胞計(jì)數(shù)，第二和第三個(gè)月每月兩次，余下的一年中每月一次。如果發(fā)生中性粒細(xì)胞減少（中性粒細(xì)胞對(duì)計(jì)數(shù)＜1.3×103/微升），嗎替麥考酚酯應(yīng)停止或減量使用，并對(duì)這些病人密切觀察。
嚴(yán)重慢性腎功能損害（腎小球?yàn)V過(guò)率＜25毫升/分/1.73平方米），病人服用單劑量嗎替麥考酚酯后，血漿MPA和MPAG的曲線下面積，比輕度腎功能損害病人及健康人高，應(yīng)避免使用超過(guò)1克/次，一天兩次的劑量，并且應(yīng)對(duì)這些病人密切觀察（見(jiàn)藥代動(dòng)力學(xué)和特殊劑量部分）。
移植后腎功能延遲恢復(fù)的病人，平均0-12小時(shí)MPA曲線下面積與正常恢復(fù)病人相仿，但MPAG0-12小時(shí)曲線下面積前者比后者高2-3倍。對(duì)這些腎功能延遲恢復(fù)的病人無(wú)需作劑量調(diào)整，但應(yīng)密切觀察（見(jiàn)藥代動(dòng)力學(xué)和注意事項(xiàng)部分）。
嗎替麥考酚酯不能與硫唑嘌呤同時(shí)使用，對(duì)這兩種藥物的同時(shí)使用尚未進(jìn)行試驗(yàn)。
已注意到消膽胺能顯著減少M(fèi)PA曲線下面積。不應(yīng)與嗎替麥考酚酯同時(shí)服用能干擾腸肝再循環(huán)的藥物，因?yàn)檫@些藥物可能會(huì)降低嗎替麥考酚酯的藥效。

成份：
化學(xué)名稱：2-嗎啉代乙基(E)-6-(1,3-二氫-4-羥基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧代-5-異苯并呋喃基)-4-甲基-4-己烯鹽。
分子式：C23H31NO7。
分子量：433.48。

孕婦及哺乳期婦女用藥：
大鼠和兔子孕期器官形成過(guò)程中使用嗎替麥考酚酯有胎兒畸形可能。盡管還未對(duì)孕婦作充分和良好的對(duì)照研究，只有在本藥的潛在優(yōu)點(diǎn)超過(guò)胎兒的潛在危險(xiǎn)時(shí)方予應(yīng)用。
應(yīng)在妊娠試驗(yàn)陰性后，才開(kāi)始服用嗎替麥考酚酯。服用嗎替麥考酚酯期間，應(yīng)采取有效避孕措施，當(dāng)病人一旦懷孕后，應(yīng)及時(shí)向醫(yī)生咨詢。
對(duì)大鼠的研究發(fā)現(xiàn)MMF可能通過(guò)乳汁分泌。人乳中是否分泌嗎替麥考酚酯尚不清楚。并且MMF可能對(duì)哺乳期嬰兒有可能潛在的嚴(yán)重副作用，應(yīng)根據(jù)MMF對(duì)于母親的重要性做出決定：停止哺乳，或者停藥。

兒童用藥：
兒童使用該藥的安全性和有效性尚未確證。兒童藥代動(dòng)力學(xué)資料有限，若使用時(shí)必需多觀察。

老年用藥：
藥代動(dòng)力學(xué):嗎替麥考酚酯在老年人中的藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)未被正式研究過(guò)。
用法用量:老人（大于等于65歲）:對(duì)腎移植病人，所推薦的口服每次1g，每天2次的劑量對(duì)老年人是合適的。
注意事項(xiàng):同青年人相比，老年人發(fā)生副反應(yīng)的危險(xiǎn)性增高。

藥物相互作用：
阿昔洛韋:MMF和阿昔洛韋同時(shí)服用時(shí)，MPAG和阿昔洛韋的血漿濃度較兩種藥物單獨(dú)服用時(shí)為高。當(dāng)腎功能損害時(shí)，MPAG和阿昔洛韋的血漿濃度都升高。這兩種藥物競(jìng)爭(zhēng)性地通過(guò)腎小管排出，可能會(huì)進(jìn)一步增高兩種藥物血濃度。
制酸藥物和氫氧化鎂以及氫氧化鋁：同時(shí)服用制酸劑時(shí)，MMF的吸收減少。
消膽胺:健康人先期服用消膽胺4克/次，一天三次，四天后，給出予單劑量MMF1.5克，MPA的曲線下面積減少40%。環(huán)孢素A:CsA的藥代動(dòng)力學(xué)不受MMF影響。
更昔洛韋:未觀察到MMF和靜脈注射更昔洛韋之間有藥代動(dòng)力學(xué)的交叉作用。
口服避孕藥：目前未發(fā)現(xiàn)MMF和口服避孕藥1毫克炔諾酮/35微克炔雌醇之間有相互影響。但這僅是單次劑量研究所得出的結(jié)論，并不能排除長(zhǎng)期服用嗎替考酚酯后改變口服避孕藥的藥代動(dòng)力學(xué)的可能性，這可能導(dǎo)致口服避孕藥的藥效降低。
磺胺甲基異唑:對(duì)MPA的生物利用度無(wú)影響。
其它相互作用:給猴子同時(shí)服用丙磺舒和MMF，可使血漿MPAG曲線下面積增加3倍。為此，其它經(jīng)腎小管排出的藥物，可以與MPAG競(jìng)爭(zhēng)，從而使血漿MPAG或這些藥物的濃度升高。
對(duì)于有免疫反應(yīng)障礙的病人不應(yīng)接種活疫苗。對(duì)其他接種的抗體反應(yīng)可能被消除。

藥理作用：
藥理作用:嗎替麥考酚酯（簡(jiǎn)稱MMF）是麥考酚酸（MPA）的2-乙基酯類衍生物，MPA是高效、選擇性、非競(jìng)爭(zhēng)性、可逆性的次黃嘌呤單核苷酸脫氫酶（IMPDH）抑制劑，可抑制鳥嘌呤核苷酸的經(jīng)典合成途徑。MPA對(duì)淋巴細(xì)胞具有高度選擇作用。嗎替麥考酚酯對(duì)腎移植后排斥反應(yīng)的預(yù)防和難治性排斥的治療極其有效。

藥物過(guò)量：
在人類尚無(wú)MMF藥物過(guò)量的報(bào)道。
血透不能清除MPA，當(dāng)MPA血漿濃度極高時(shí)（＞100微克/毫克），能清除小部分MPAG。MPA可能過(guò)藥物排出增加（如：給予消膽胺）而得到清除。

藥代動(dòng)力學(xué)：
據(jù)文獻(xiàn)資料:
吸收
口服后迅速大量吸收，并代謝為活性成分MPA�？诜�平均生物利用度為靜脈注射的94%（根據(jù)MPA曲線下面積）�？诜�后在循環(huán)中測(cè)不出MMF。腎移植病人口服MMF，其吸收不受食物影響，但進(jìn)食后血MPA最大濃度（Cmax）將降低40%。
分布
由于腸肝循環(huán)作用，服藥后6-12小時(shí)將出現(xiàn)第二個(gè)血漿MPA濃度高峰，與消膽胺（4克，一天三次）同時(shí)服用將使MPA曲線下面積減少約40%，表明MPA通過(guò)腸肝循環(huán)的量很多。在臨床有效濃度下，97%的MPA與血漿白蛋白結(jié)合。
代謝
MPA主要通過(guò)葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶，代謝成MPA的酚化葡萄糖苷糖（MPAG），MPAG無(wú)藥理活性。
排泄
MMF代謝以后有極少量MPA（＜1%）從尿液排出，多數(shù)（87%）以MPAG的形式從尿液排出。移植后近期內(nèi)（＜40天），平均曲線下面積（AUC）和血濃度峰值（Cmax），比正常志原者和移植腎功能穩(wěn)定的病人約低50%。
特殊情況下的藥代動(dòng)力學(xué)
單劑研究（每組6例）顯示，嚴(yán)重的慢性腎功能損害（腎小球?yàn)V過(guò)率＜25毫升/分/1.73平方米），MPA曲線下面積比正常志愿者和輕度腎功能損害病人高28-75%。同樣情況下，MPAG曲線下面積高3-6倍，與MPAG主要由腎臟排出一致。尚未進(jìn)行嚴(yán)重慢性腎功性損害病人的MMF多次劑量藥代動(dòng)力學(xué)研究。移植手術(shù)后，腎功能延遲恢復(fù)的MPAO-12小時(shí)曲線下面積（AUC）與無(wú)腎功能延遲恢復(fù)受者無(wú)顯著差異，但無(wú)活性成分的MPAG，其0-12小時(shí)曲線下面積比腎功能正�；謴�(fù)病人高2-3倍。
在酒精性肝硬化志愿者，肝臟實(shí)質(zhì)疾病對(duì)MPA的糖苷酸化過(guò)程相對(duì)無(wú)影響，嚴(yán)重的膽道損害，如原發(fā)性膽汁性肝硬化，可能對(duì)這一過(guò)程產(chǎn)生影響。

貯藏：
密封，陰涼（不超過(guò)20℃）干燥處保存。

藥品有效期：
暫定36個(gè)月。

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)：
YBH24992006

說(shuō)明書修訂日期：
2007-04-20