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60 2023-03-18
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商品名稱:長江藥業(yè)泛昔洛韋片
批準(zhǔn)文號(hào):國藥準(zhǔn)字059200H64
功能主治:適用于帶狀皰疹和原發(fā)性生殖器皰疹。
用法用量:口服,成人每次0.25g,每日3次,連用7天。腎功能不全患者應(yīng)根據(jù)腎功能狀況調(diào)整用法與用量,推薦劑量如下:肌酐清除率劑量≥60ml/min成人每次0.25g,每8小時(shí)一次40~59ml/min成人每次0.25g,每12小時(shí)一次20~39ml/min成人每次0.25g,每24小時(shí)一次<20ml/min成人每次0.125g,每48小時(shí)一次肝功能代償?shù)母尾』颊邿o需調(diào)整劑量,尚未對(duì)肝功能失代償?shù)母尾』颊哌M(jìn)行藥代動(dòng)力學(xué)研究。
通用名稱:
泛昔洛韋片
功能主治:
?適用于帶狀皰疹和原發(fā)性生殖器皰疹。
用法用量:
口服,成人每次0.25g,每日3次,連用7天。腎功能不全患者應(yīng)根據(jù)腎功能狀況調(diào)整用法與用量,推薦劑量如下:
肌酐清除率劑量
≥60ml/min成人每次0.25g,每8小時(shí)一次
40~59ml/min成人每次0.25g,每12小時(shí)一次
20~39ml/min成人每次0.25g,每24小時(shí)一次
<20ml/min成人每次0.125g,每48小時(shí)一次
肝功能代償?shù)母尾』颊邿o需調(diào)整劑量,尚未對(duì)肝功能失代償?shù)母尾』颊哌M(jìn)行藥代動(dòng)力學(xué)研究。
不良反應(yīng):
常見不良反應(yīng)是頭痛和惡心,此外尚可見下列反應(yīng):
1、神經(jīng)系統(tǒng):頭暈、失眠、嗜睡、感覺異常等
2、消化系統(tǒng):腹瀉、腹痛、消化不良、厭食、嘔吐、便秘、脹氣等
3、全身反應(yīng):疲勞、疼痛、發(fā)熱、寒顫等
4、其他反應(yīng):皮疹、皮膚瘙癢、鼻竇言、咽炎等
禁忌:
對(duì)泛昔洛韋過敏者禁用。
注意事項(xiàng):
1、泛昔洛韋對(duì)預(yù)防生殖器皰疹的復(fù)發(fā),眼部帶狀皰疹、播散性帶狀皰疹及免疫缺陷患者皰疹的療效尚未得到確認(rèn)。
2、腎功能不全患者應(yīng)注意調(diào)整用法與用量。
3、當(dāng)本品與丙磺舒或其他由腎小管主動(dòng)排泄的藥物合用時(shí),可能導(dǎo)致血漿中噴昔洛韋濃度的升高。
4、本品與其它由醛類氧化酶催化代謝的藥物可能發(fā)生相互作用。
成份:
本品主要成份為泛昔洛韋。2-[2-[9-(2-氨基-9H-嘌呤基)]乙基]-1,3-丙二醇二乙酸酯。
性狀:
本品為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。
孕婦及哺乳期婦女用藥:
孕婦、哺乳期婦女一般不推薦使用本品。若使用本品,應(yīng)確認(rèn)使用本品后對(duì)胎兒或乳兒影響利大于弊。
兒童用藥:
目前對(duì)兒童使用泛昔洛韋的安全性與療效尚待確定,因此不推薦兒童使用
老年用藥:
除非有腎功能不全,用藥劑量可不變。
藥物相互作用:
在臨床上并未發(fā)現(xiàn)明顯的藥理學(xué)的相互作用。丙磺舒及其它影響腎臟生理的藥物也能影響噴昔洛韋的血藥濃度。
藥理作用:
本品在體內(nèi)迅速轉(zhuǎn)化為有抗病毒活性的化合物噴昔洛韋,后者對(duì)Ⅰ型單純皰疹病毒(HSV-1),Ⅱ型單純皰疹病毒(HSV-2)以及水痘帶狀單純皰疹病毒(VZV)有抑制作用。作用機(jī)制如下:在感染上述病毒的細(xì)胞中,病毒胸苷激酶將噴昔洛韋磷酸化成單磷酸噴昔洛韋,后者再由細(xì)胞激酶將其轉(zhuǎn)化為三磷酸噴昔洛韋。體外實(shí)驗(yàn)研究顯示,三磷酸噴昔洛韋通過與三磷酸鳥苷競(jìng)爭(zhēng),抑制HSV-2多聚酶的活性,從而選擇性抑制皰疹病毒DNA的合成和復(fù)制。
在細(xì)胞培養(yǎng)研究中,噴昔洛韋對(duì)下述病毒有抑制作用(按作用強(qiáng)弱次序排列):HSV-1、HSV-2、VZV。
病毒對(duì)噴昔洛韋的敏感性與多種因素有關(guān),病毒胸苷激酶或DNA多聚酶的質(zhì)變可導(dǎo)致HSV或VZV對(duì)噴昔洛韋耐藥突變株的產(chǎn)生。常見到由于缺乏病毒胸苷激酶而對(duì)阿昔洛韋耐藥的突變株對(duì)噴昔洛韋也耐藥,若病人治療臨床療效不佳時(shí),應(yīng)考慮病毒可能對(duì)噴昔洛韋耐藥。
藥物過量:
尚無泛昔洛韋急性服藥過量的報(bào)道。如果發(fā)生應(yīng)給予相應(yīng)的對(duì)癥及支持治療。血漿中噴昔洛韋可采用血液透析法清除,在進(jìn)行4小時(shí)血透后,血漿濃度可下降75%。
藥代動(dòng)力學(xué):
泛昔洛韋是噴昔洛韋的二乙;-6-去氧類似物,口服在腸壁吸收后迅速去乙;脱趸癁橛谢钚缘膰娢袈屙f。國外對(duì)12名健康男性志愿者分別口服泛昔洛韋500mg和靜脈注射噴昔洛韋400mg的研究結(jié)果表明,泛昔洛韋的絕對(duì)生物利用度為77±8%,12名男性志愿者靜脈注射噴昔洛韋400mg后,噴昔洛韋消除分布容積為125±21.3L,穩(wěn)態(tài)分布容積為85.3±10.8L。當(dāng)血藥濃度在0.1~20μg/ml范圍內(nèi)時(shí),噴昔洛韋的血漿蛋白結(jié)合率小于20%,全血/血漿分配比率接近于1。
據(jù)國外文獻(xiàn)報(bào)道,124名健康男性志愿者口服泛昔洛韋500mg后得到的噴昔洛韋的峰濃度為3.3±0.8μg/ml,達(dá)峰時(shí)間為0.9±0.5h,血藥濃度—時(shí)間曲線下面積為8.6±1.9
μg·h/ml,血漿消除半衰期為2.3±0.4h。
食物對(duì)生物利用度無明顯影響,口服泛昔洛韋500mg,每日3次,連續(xù)7天,未見噴昔洛韋的蓄積現(xiàn)象。
泛昔洛韋口服后在體內(nèi)經(jīng)由醛類氧化酶轉(zhuǎn)化為噴昔洛韋而發(fā)揮作用,失去活性的代謝物有6-去氧噴昔洛韋、單乙酰噴昔洛韋和6-去氧乙酰噴昔洛韋等,每種都少于服用量的0.5%,血和尿中幾乎檢測(cè)不到泛昔洛韋。
泛昔洛韋主要以噴昔洛韋和6-去氧噴昔洛韋形式經(jīng)腎臟排出。
腎功能不全者噴昔洛韋的表觀血漿清除率、腎清除率和血漿清除速率常數(shù)均隨腎功能的降低而下降。
國內(nèi)泛昔洛韋藥代動(dòng)力學(xué)研究結(jié)果與國外研究結(jié)果基本一致。
貯藏:
密封保存
藥品有效期:
24個(gè)月
執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn):
《中國藥典》2010年版二部
說明書修訂日期:
2009-11-06
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