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商品名稱(chēng):上海上藥信誼藥廠巰嘌呤片

批準(zhǔn)文號(hào):國(guó)藥準(zhǔn)字0H6920130

功能主治:本品適用于絨毛膜上皮癌，惡性葡萄胎，急性淋巴細(xì)胞白血病及急性非淋巴細(xì)胞白血病，慢性粒細(xì)胞白血病的急變期。

用法用量:口服給藥：1.絨毛膜上皮癌：成人常用量，每日6mg～6.5mg/kg，分兩次口服，以10日為一療程，療程間歇為3～4周。2.白血�。�(1)開(kāi)始，每日2.5mg/kg或80～100mg/m2，一日1次或分次服用，一般于用藥后2～4周可見(jiàn)顯效，如用藥4周后，仍未見(jiàn)臨床改進(jìn)及白細(xì)胞數(shù)下降，可考慮在仔細(xì)觀察下，加量至每日5mg/kg；(2)維持，每日1.5mg～2.5mg/kg或50mg～100mg/m2，一日1次或分次口服。

通用名稱(chēng)：
巰嘌呤片

功能主治：
?本品適用于絨毛膜上皮癌，惡性葡萄胎，急性淋巴細(xì)胞白血病及急性非淋巴細(xì)胞白血病，慢性粒細(xì)胞白血病的急變期。

用法用量：
口服給藥：
1.絨毛膜上皮癌：成人常用量，每日6mg～6.5mg/kg，分兩次口服，以10日為一療程，療程間歇為3～4周。
2.白血�。�
(1)開(kāi)始，每日2.5mg/kg或80～100mg/m2，一日1次或分次服用，一般于用藥后2～4周可見(jiàn)顯效，如用藥4周后，仍未見(jiàn)臨床改進(jìn)及白細(xì)胞數(shù)下降，可考慮在仔細(xì)觀察下，加量至每日5mg/kg；
(2)維持，每日1.5mg～2.5mg/kg或50mg～100mg/m2，一日1次或分次口服。

不良反應(yīng)：
1.較常見(jiàn)的為骨髓抑制：可有白細(xì)胞及血小板減少；
2.肝臟損害：可致膽汁郁積出現(xiàn)黃疸；
3.消化系統(tǒng)：惡心、嘔吐、食欲減退、口腔炎、腹瀉，但較少發(fā)生，可見(jiàn)于服藥量過(guò)大的患者。
4.高尿酸血癥：多見(jiàn)于白血病治療初期，嚴(yán)重的可發(fā)生尿酸性腎��；
5.間質(zhì)性肺炎及肺纖維化少見(jiàn)。

禁忌：
已知對(duì)本品高度過(guò)敏的患者禁用。

注意事項(xiàng)：
1.對(duì)診斷的干擾：白血病時(shí)有大量白血病細(xì)胞破壞，在服本品時(shí)則破壞更多，致使血液及尿中尿酸濃度明顯增高，嚴(yán)重者可產(chǎn)生尿酸鹽腎結(jié)石；
2.下列情況應(yīng)慎用：骨髓已有顯著的抑制現(xiàn)象，（白細(xì)胞減少或血小板顯著降低）或出現(xiàn)相應(yīng)的嚴(yán)重感染或明顯的出血傾向；肝功能損害、膽道疾患者、有痛風(fēng)病史、尿酸鹽腎結(jié)石病史者；4～6周內(nèi)已接受過(guò)細(xì)胞毒藥物或放射治療者；
3.用藥期間應(yīng)注意定期檢查外周血象及肝、腎功能，每周應(yīng)隨訪(fǎng)白細(xì)胞計(jì)數(shù)及分類(lèi)、血小板計(jì)數(shù)、血紅蛋白1～2次，對(duì)血細(xì)胞在短期內(nèi)急驟下降者，應(yīng)每日觀察血象。

成份：
本品主要成份巰嘌呤。

性狀：
本品為淡黃色片。

孕婦及哺乳期婦女用藥：
本品有增加胎兒死亡及先天性畸形的危險(xiǎn)，故孕期禁用。

兒童用藥：
小兒常用量：每日1.5～2.5mg/kg或50mg/m2，一日1次或分次口服。

老年用藥：
由于老年患者對(duì)化療藥物的耐受性差，服用本品時(shí)，需加強(qiáng)支持療法，并嚴(yán)密觀察癥狀、體征及周?chē)�血管等的�?dòng)態(tài)改變。

藥物相互作用：
1.與別嘌呤同時(shí)服用時(shí)，由于后者抑制了巰嘌呤的代謝，明顯地增加巰嘌呤的效能與毒性；
2.本品與對(duì)肝細(xì)胞有毒性的藥物同時(shí)服用時(shí)，有增加對(duì)肝細(xì)胞毒性的危險(xiǎn)；
3.本品與其他對(duì)骨髓有抑制的抗腫瘤藥物或放射治療合并應(yīng)用時(shí)，會(huì)增強(qiáng)巰嘌呤效應(yīng)，因而必須考慮調(diào)節(jié)本品的劑量與療程。

藥理作用：
屬于抑制嘌呤合成途徑的細(xì)胞周期特異性藥物，化學(xué)結(jié)構(gòu)與次黃嘌呤相似，因而能競(jìng)爭(zhēng)性地抑制次黃嘌呤的轉(zhuǎn)變過(guò)程。本品進(jìn)入體內(nèi)，在細(xì)胞內(nèi)必須由磷酸核糖轉(zhuǎn)移酶轉(zhuǎn)為6-巰基嘌呤核糖核苷酸后，方具有活性。其主要的作用環(huán)節(jié)有二：1．通過(guò)負(fù)反饋?zhàn)饔靡种契０忿D(zhuǎn)移酶，因而阻止1-焦磷酸-5-磷酸核糖(PRPP)轉(zhuǎn)為1-氨基-5-磷酸核糖(PRA)的過(guò)程，干擾了嘌呤核苷酸合成的起始階段。
2．抑制復(fù)雜的嘌呤間的相互轉(zhuǎn)變，即能抑制次黃嘌呤核苷酸轉(zhuǎn)為腺嘌呤核苷酸及次黃嘌呤核苷酸轉(zhuǎn)為黃嘌呤核苷酸、鳥(niǎo)嘌呤核苷酸的過(guò)程，同時(shí)本品還抑制輔酶I(NAD+)的合成，并減少了生物合成DNA所必需的脫氧三磷酸腺苷(dATP)及脫氧三磷酸鳥(niǎo)苷(dGTP)，因而腫瘤細(xì)胞不能增殖，本品對(duì)處于S增殖周期的細(xì)胞較敏感，除能抑制細(xì)胞DNA的合成外，對(duì)細(xì)胞RNA的合成亦有輕度的抑制作用。用巰嘌呤治療白血病常產(chǎn)生耐藥現(xiàn)象，其原因可能是體內(nèi)出現(xiàn)了突變的白血病細(xì)胞株，因而失去了將巰嘌呤變?yōu)閹�嘌呤核糖核苷酸的能力。