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浙江亞太注射用頭孢孟多酯鈉

醫(yī)藥橋 2023-03-19 13:54

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浙江亞太注射用頭孢孟多酯鈉

商品名稱:浙江亞太注射用頭孢孟多酯鈉

批準(zhǔn)文號:國藥準(zhǔn)字31242H103

功能主治:適用于敏感細(xì)菌所致的肺部感染、尿路感染、膽道感染、皮膚軟組織感染、骨和關(guān)節(jié)感染以及敗血癥、腹腔感染等。具體敏感細(xì)菌所致的感染如下:下呼吸道感染,包括肺炎,由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、克雷伯菌屬、金黃色葡萄球菌(包括耐青霉素酶和不耐青霉素酶)、β-溶血鏈球菌、奇異變形桿菌所引起的。泌尿道感染,由大腸埃希菌,變形桿菌屬(包括吲哚基革蘭陽性菌和吲哚基革蘭陰性菌)、腸桿菌屬、克雷伯菌屬、D群鏈球菌(注解:大多數(shù)腸球菌屬都是耐藥的)、表皮葡萄球菌所引起的。腹膜炎,由大腸埃希菌和腸桿菌屬所引起的。敗血癥,有大腸埃希菌、金黃色葡萄球菌(包括耐青霉素酶和不耐青霉素酶)、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、流感嗜血桿菌、克雷伯菌屬引起的流行性感冒引起的。皮膚和軟組織,由金黃色葡萄球菌(包括耐青霉素酶和不耐青霉素酶)、化膿性鏈球菌、流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、腸桿菌屬、奇異變形桿菌引起的。骨和骨關(guān)節(jié)感染,由金黃色葡萄球菌屬(包括耐青霉素酶和不耐青霉素酶)所引起的。臨床微生物學(xué)顯示,女性的非淋球菌盆腔炎,下呼吸道感染以及皮膚感染都是由需氧菌和厭氧菌所引起的感染。頭孢孟多仍有較好的療效。本品在治療β-溶血性鏈球菌感染時療程不得少于十天。預(yù)防性治療本品能夠減少術(shù)前、術(shù)中、術(shù)后感染?捎行Х乐共∪诵g(shù)后的感染或潛伏感染(例如:胃腸手術(shù),剖腹生產(chǎn)、子宮切除,高危膽囊切除病人如急性膽囊炎,黃疸,或膽結(jié)石)。

用法用量:成人劑量:本品的通常劑量范圍是0.5~1.0g/4~8小時。皮膚及其軟組織和無并發(fā)癥肺炎,適當(dāng)劑量為0.5g/6小時。無并發(fā)癥泌尿道感染,必要劑量為0.5g/8小時。嚴(yán)重的泌尿道感染,靜滴1.0g/4~6小時。重癥感染性疾病用量為1.0g/4~6小時。危及生命的感染或由非敏感性細(xì)菌所引起的感染,劑量為2.0g/4小時(或12g/天)。嬰幼兒劑量:本品治療常規(guī)感染用藥劑量為50mg-0.1g/kg/天,每隔4-8小時給藥一次對于敏感的細(xì)菌是有效的,重癥感染給藥劑量可增至0.15g/kg(但不能超過成人最大用藥劑量)。注意:與一般抗生素使用原則相同,用本品應(yīng)在病人無癥狀或細(xì)菌根除后,用藥要持續(xù)至48-72小時。對于化膿性鏈球菌引起的感染,為防止引起風(fēng)濕熱和腎小球腎炎并發(fā)癥,應(yīng)用本品的最小劑量應(yīng)最少持續(xù)10天。在治療慢性尿道感染應(yīng)經(jīng)常做細(xì)菌學(xué)及臨床效果評估,在病人愈后數(shù)個月之內(nèi),仍需進(jìn)行細(xì)菌學(xué)和臨床評估。在這期間若有重復(fù)持續(xù)感染,仍應(yīng)以較高的劑量治療數(shù)周。手術(shù)前應(yīng)用頭孢孟多,應(yīng)參考以下的劑量用藥:成人外科手術(shù)前1/2到1小時,靜脈或肌肉注射1到2g,術(shù)后每6小時給藥1到2g,持續(xù)24到48小時。兒童(三個月以上)50mg-0.1g/kg/天,按上述指定的劑量常規(guī)給藥。注意:關(guān)節(jié)彌補(bǔ)造形術(shù)的病人,建議持續(xù)給藥72小時;在剖腹產(chǎn)手術(shù)時,必須在手術(shù)前開始用藥,或者剪斷臍帶后立刻用藥。腎功能的損害患者:應(yīng)減少劑量且密切監(jiān)控血藥濃度,在首次劑量1g到2g后(依靠感染的嚴(yán)重程度而定),維持劑量如下(見表),維持劑量應(yīng)該視腎臟的損害程度、感染程度和細(xì)菌對藥物的敏感程度而定。對于有腎功能損害患者的維持劑量當(dāng)只有血清肌酐酸值可利用時,以下的公式(以患者的性別、體重和年齡為基礎(chǔ))可以計算出肌酐清除率。血清肌酐可以反映出在穩(wěn)定狀態(tài)下的腎功能。男性:體重(kg)×(140-年齡)/72×血清肌酐女性:0.9×以上數(shù)值給藥途徑:頭孢孟多靜脈注射或深度肌肉注射(如臀肌或大腿側(cè)。┛梢詼p少疼痛。肌肉注射:每1克頭孢孟多要用3ml的稀釋劑進(jìn)行稀釋,振搖至完全溶解,稀釋劑可以選用:注射用無菌水,注射用0.9%氯化鈉注射液。靜脈注射:極嚴(yán)重之感染如敗血癥,局部實質(zhì)膿瘡(如腹內(nèi)膿瘡),腹膜炎或致命性感染,宜施行靜脈注射。腎功能正常者,感染到這些癥狀時,靜脈注射為3-12g/天。細(xì)菌敗血癥患者,開始劑量為6-12g/天,然后根據(jù)臨床反應(yīng)和化驗結(jié)果逐漸減少劑量。如果需進(jìn)行頭孢孟多和氨基糖苷類抗生素聯(lián)合使用時,必須分別注射于不同部位,不可將頭孢孟多和氨基糖苷類混于同一注射器。靜脈推注給藥:每1g頭孢孟多溶于注射用滅菌水、5%葡萄糖溶液或0.9%的氯化鈉溶液內(nèi)。在3至5分鐘之內(nèi)緩慢靜脈推注,或在患者接受靜脈注射時,經(jīng)由導(dǎo)管和以下的靜脈注射液注入:0.9%氯化鈉注射液;5%葡萄糖注射液;10%葡萄糖注射液;5%葡萄糖和0.9%氯化鈉混合注射液;含5%的葡萄糖和0.45%的氯化鈉混合注射液;含有5%的葡萄糖和0.2%的氯化鈉混合注射液;乳酸鈉注射液(M/6)。連續(xù)靜脈給藥:每1克頭孢孟多應(yīng)稀釋至10ml的滅菌水溶液中。將頭孢孟多溶于以下溶液中的一種:0.9%氯化鈉注射液;5%葡萄糖注射液;10%葡萄糖注射液;5%葡萄糖和0.9%氯化鈉混合注射液;5%葡萄糖和0.45%氯化鈉混合注射液;5%葡萄糖和0.2%氯化鈉混合注射液;或乳酸鈉注射液(M/6)。本品注射液應(yīng)在常溫下配置,即配即用。

通用名稱:
注射用頭孢孟多酯鈉

功能主治:
?適用于敏感細(xì)菌所致的肺部感染、尿路感染、膽道感染、皮膚軟組織感染、骨和關(guān)節(jié)感染以及敗血癥、腹腔感染等。
具體敏感細(xì)菌所致的感染如下:
下呼吸道感染,包括肺炎,由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、克雷伯菌屬、金黃色葡萄球菌(包括耐青霉素酶和不耐青霉素酶)、β-溶血鏈球菌、奇異變形桿菌所引起的。
泌尿道感染,由大腸埃希菌,變形桿菌屬(包括吲哚基革蘭陽性菌和吲哚基革蘭陰性菌)、腸桿菌屬、克雷伯菌屬、D群鏈球菌(注解:大多數(shù)腸球菌屬都是耐藥的)、表皮葡萄球菌所引起的。
腹膜炎,由大腸埃希菌和腸桿菌屬所引起的。
敗血癥,有大腸埃希菌、金黃色葡萄球菌(包括耐青霉素酶和不耐青霉素酶)、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、流感嗜血桿菌、克雷伯菌屬引起的流行性感冒引起的。
皮膚和軟組織,由金黃色葡萄球菌(包括耐青霉素酶和不耐青霉素酶)、化膿性鏈球菌、流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、腸桿菌屬、奇異變形桿菌引起的。
骨和骨關(guān)節(jié)感染,由金黃色葡萄球菌屬(包括耐青霉素酶和不耐青霉素酶)所引起的。
臨床微生物學(xué)顯示,女性的非淋球菌盆腔炎,下呼吸道感染以及皮膚感染都是由需氧菌和厭氧菌所引起的感染。頭孢孟多仍有較好的療效。
本品在治療β-溶血性鏈球菌感染時療程不得少于十天。
預(yù)防性治療本品能夠減少術(shù)前、術(shù)中、術(shù)后感染?捎行Х乐共∪诵g(shù)后的感染或潛伏感染(例如:胃腸手術(shù),剖腹生產(chǎn)、子宮切除,高危膽囊切除病人如急性膽囊炎,黃疸,或膽結(jié)石)。

用法用量:
成人劑量:本品的通常劑量范圍是0.5~1.0g/4~8小時。
皮膚及其軟組織和無并發(fā)癥肺炎,適當(dāng)劑量為0.5g/6小時。
無并發(fā)癥泌尿道感染,必要劑量為0.5g/8小時。
嚴(yán)重的泌尿道感染,靜滴1.0g/4~6小時。
重癥感染性疾病用量為1.0g/4~6小時。
危及生命的感染或由非敏感性細(xì)菌所引起的感染,劑量為2.0g/4小時(或12g/天)。
嬰幼兒劑量:本品治療常規(guī)感染用藥劑量為50mg-0.1g/kg/天,每隔4-8小時給藥一次對于敏感的細(xì)菌是有效的,重癥感染給藥劑量可增至0.15g/kg(但不能超過成人最大用藥劑量)。
注意:與一般抗生素使用原則相同,用本品應(yīng)在病人無癥狀或細(xì)菌根除后,用藥要持續(xù)至48-72小時。對于化膿性鏈球菌引起的感染,為防止引起風(fēng)濕熱和腎小球腎炎并發(fā)癥,應(yīng)用本品的最小劑量應(yīng)最少持續(xù)10天。在治療慢性尿道感染應(yīng)經(jīng)常做細(xì)菌學(xué)及臨床效果評估,在病人愈后數(shù)個月之內(nèi),仍需進(jìn)行細(xì)菌學(xué)和臨床評估。在這期間若有重復(fù)持續(xù)感染,仍應(yīng)以較高的劑量治療數(shù)周。
手術(shù)前應(yīng)用頭孢孟多,應(yīng)參考以下的劑量用藥:
成人外科手術(shù)前1/2到1小時,靜脈或肌肉注射1到2g,術(shù)后每6小時給藥1到2g,持續(xù)24到48小時。
兒童(三個月以上)50mg-0.1g/kg/天,按上述指定的劑量常規(guī)給藥。
注意:關(guān)節(jié)彌補(bǔ)造形術(shù)的病人,建議持續(xù)給藥72小時;在剖腹產(chǎn)手術(shù)時,必須在手術(shù)前開始用藥,或者剪斷臍帶后立刻用藥。
腎功能的損害患者:應(yīng)減少劑量且密切監(jiān)控血藥濃度,在首次劑量1g到2g后(依靠感染的嚴(yán)重程度而定),維持劑量如下(見表),維持劑量應(yīng)該視腎臟的損害程度、感染程度和細(xì)菌對藥物的敏感程度而定。
對于有腎功能損害患者的維持劑量





當(dāng)只有血清肌酐酸值可利用時,以下的公式(以患者的性別、體重和年齡為基礎(chǔ))可以計算出肌酐清除率。血清肌酐可以反映出在穩(wěn)定狀態(tài)下的腎功能。
男性:體重(kg)×(140-年齡)/72×血清肌酐
女性:0.9×以上數(shù)值
給藥途徑:頭孢孟多靜脈注射或深度肌肉注射(如臀肌或大腿側(cè)。┛梢詼p少疼痛。
肌肉注射:每1克頭孢孟多要用3ml的稀釋劑進(jìn)行稀釋,振搖至完全溶解,稀釋劑可以選用:注射用無菌水,注射用0.9%氯化鈉注射液。
靜脈注射:極嚴(yán)重之感染如敗血癥,局部實質(zhì)膿瘡(如腹內(nèi)膿瘡),腹膜炎或致命性感染,宜施行靜脈注射。腎功能正常者,感染到這些癥狀時,靜脈注射為3-12g/天。細(xì)菌敗血癥患者,開始劑量為6-12g/天,然后根據(jù)臨床反應(yīng)和化驗結(jié)果逐漸減少劑量。
如果需進(jìn)行頭孢孟多和氨基糖苷類抗生素聯(lián)合使用時,必須分別注射于不同部位,不可將頭孢孟多和氨基糖苷類混于同一注射器。
靜脈推注給藥:每1g頭孢孟多溶于注射用滅菌水、5%葡萄糖溶液或0.9%的氯化鈉溶液內(nèi)。在3至5分鐘之內(nèi)緩慢靜脈推注,或在患者接受靜脈注射時,經(jīng)由導(dǎo)管和以下的靜脈注射液注入:0.9%氯化鈉注射液;5%葡萄糖注射液;10%葡萄糖注射液;5%葡萄糖和0.9%氯化鈉混合注射液;含5%的葡萄糖和0.45%的氯化鈉混合注射液;含有5%的葡萄糖和0.2%的氯化鈉混合注射液;乳酸鈉注射液(M/6)。
連續(xù)靜脈給藥:每1克頭孢孟多應(yīng)稀釋至10ml的滅菌水溶液中。將頭孢孟多溶于以下溶液中的一種:0.9%氯化鈉注射液;5%葡萄糖注射液;10%葡萄糖注射液;5%葡萄糖和0.9%氯化鈉混合注射液;5%葡萄糖和0.45%氯化鈉混合注射液;5%葡萄糖和0.2%氯化鈉混合注射液;或乳酸鈉注射液(M/6)。
本品注射液應(yīng)在常溫下配置,即配即用。

不良反應(yīng):
胃腸道——治療期間或治療后可能產(chǎn)生偽膜性結(jié)腸炎的癥狀。此外偶有惡心及嘔吐的報告。與一些青霉素及其他頭孢菌素相同,偶有暫時性肝炎及膽汁郁滯性黃疸的報告。
過敏性反應(yīng)——斑丘疹狀紅疹、蕁麻疹、嗜酸性粒細(xì)胞增多和藥物熱均有報告;颊咴羞^敏性病史,尤其是對青霉素呈過敏者,更易發(fā)生過敏反應(yīng)。
血液——血小板減少,中性粒細(xì)胞減小比較罕見。有些患者,在頭孢菌素治療期間,會發(fā)生直接Coombs氏反應(yīng)陽性。
肝臟——會有暫時性SGOT、SGPT及堿性磷酸酶升高之報告。
腎臟——會有肌酸清除率降低之報告,特別是腎功能差之患者。其他頭孢菌素亦偶有發(fā)現(xiàn)血尿素氮(BUN)短暫升高的現(xiàn)象。50歲以上的病人發(fā)生頻率會隨著增加,一些此類癥狀同時伴有輕微血清肌酐值的升高。
與其他廣譜抗生素相同,罕見的報告中提到會產(chǎn)生出血性或無出血性凝血酶原過少癥,但經(jīng)注射維生素K后很快復(fù)原。此種偶發(fā)病癥常發(fā)生在老年,虛弱或維生素K缺乏的患者。對主要的革蘭陰性細(xì)菌及厭氧菌具有感受性的抗生素治療此種患者,被認(rèn)為是改變腸內(nèi)細(xì)菌微生物的數(shù)目和種類,其結(jié)果造成維生素K合成的降低。預(yù)防注射維生素K最適應(yīng)與此種患者,尤其在施行腸內(nèi)消毒及進(jìn)行外科手術(shù)時。
局部反應(yīng)——有時在肌肉注射部位出現(xiàn)疼痛,靜脈炎罕見發(fā)生。

禁忌:
對頭孢菌素類抗生素過敏者禁用。

注意事項:
1.交叉過敏反應(yīng):對一種頭孢菌素或頭霉素(cephamycin)過敏者對其他頭孢菌素或頭霉素也可能過敏。對青霉素類、青霉素衍生物或青霉胺過敏者也可能對頭孢菌素或頭霉素過敏。對青霉素過敏病人應(yīng)用頭孢菌素時發(fā)生過敏反應(yīng)者達(dá)5%~10%;如作免疫反應(yīng)測定時,則對青霉素過敏病人對頭孢菌素過敏者達(dá)20%。
2.對青霉素過敏病人應(yīng)用本品時應(yīng)根據(jù)病人情況充分權(quán)衡利弊后決定。有青霉素過敏性休克或即刻反應(yīng)者,不宜再選用頭孢菌素類。出現(xiàn)嚴(yán)重過敏反應(yīng)時立即注射腎上腺素或采取其他急救措施。
3.有胃腸道疾病史者,特別是潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)性結(jié)腸炎(頭孢菌素類很少產(chǎn)生假膜性結(jié)腸炎)者應(yīng)慎用。有報道稱,在所有廣譜性抗生素(如大環(huán)內(nèi)酯類、青霉素類、頭孢菌素類)中都可以使患者產(chǎn)生假膜性結(jié)腸炎,因此,在抗生素的治療中考慮伴有腹瀉的患者是因抗生素使用引起的,偽膜性結(jié)腸炎可有輕度發(fā)展至具有致命性,廣譜性抗生素使用改變了正常菌群,引起厭氧芽孢桿菌的擴(kuò)增。研究表明有厭氧芽孢桿菌產(chǎn)生的毒素是產(chǎn)生抗生素性結(jié)腸炎的主要原因。
只要停止用藥,輕度的假膜性結(jié)腸炎就可自動治愈,中至重度的抗生素性結(jié)腸需炎采用乙狀結(jié)腸鏡檢查,用微生物法治療的同時需加液體、蛋白質(zhì)和電解質(zhì)補(bǔ)充。當(dāng)停藥后癥狀仍未緩解或加重時,需口服萬古霉素,用于治療抗生素性假膜性結(jié)腸炎(因厭氧芽孢桿菌引起),其他原因引起的結(jié)腸炎應(yīng)被排除。
4.腎功能減退病人應(yīng)減少劑量,并須注意出血并發(fā)癥的發(fā)生。若應(yīng)用大劑量,偶可發(fā)生低凝血酶原血癥,有時可伴出血,因此在治療前和治療過程中應(yīng)測定出血時間。雖然本品罕見引起腎功能改變,但必須推薦測量腎功能狀況,尤其針對使用最大劑量的嚴(yán)重患者。
5.應(yīng)用本品期間飲酒可出現(xiàn)“雙硫侖”反應(yīng),故在應(yīng)用本品期間和以后數(shù)天內(nèi),應(yīng)避免飲酒和含酒精飲料。
6.對診斷的干擾:應(yīng)用本品時可出現(xiàn)直接抗球蛋白(Coombs)試驗陽性;以硫酸銅法測定尿糖時發(fā)生假陽性反應(yīng),采用葡萄糖酶法測定尿糖,其結(jié)果不受影響;以磺基水楊酸檢測尿蛋白時可出現(xiàn)假陽性反應(yīng);應(yīng)用本品期間可出現(xiàn)暫時性堿性磷酸酶、血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、血清門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、血清肌酐和血尿素氮升高。
7.長期使用本品,可能會促使耐藥菌株的增加,故在治療期間,如發(fā)現(xiàn)有再度感染時,得重做藥敏試驗。
8.有報告指出同時并用氨基糖苷類及頭孢菌素類的抗生素可能與腎毒性有關(guān)。

成份:
本品主要成分為頭孢孟多酯鈉,處方中無輔料。

性狀:
本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末。

孕婦及哺乳期婦女用藥:
乳汁中本品含量甚少。孕婦及哺乳期婦女應(yīng)用時應(yīng)權(quán)衡利弊。
妊娠——鼠生殖研究顯示,本品投入500或1000mg/千克/天,未發(fā)現(xiàn)繁殖力減小或?qū)μ簜η樾伟l(fā)生。但目前尚未對懷孕婦女做適當(dāng)并嚴(yán)密控制研究,由于動物生殖力研究并不一定為人類反應(yīng)的前兆,因此妊娠期間,確實需要時方可使用。某些beta—lactam抗生素具有N-methylthiotetrazole側(cè)鏈,在新生鼠最初精子生發(fā)期(6-36日齡)給與此類藥品,有延遲睪丸胚上皮成熟作用的報告。動物實驗:以頭孢孟多1000mg/kg/天給予6日-36日齡動物(大約最大臨床使用量的五倍),其成熟延緩現(xiàn)象顯著,睪丸重量減少,精子生發(fā)期主波中胚細(xì)胞數(shù)目減少;而給與鼠50或100mg/千克/天,則此現(xiàn)象輕微;有些動物在6日-36日齡間投入1000mg/千克/天,性成熟后不孕。在性發(fā)育前的新生小白鼠(4日齡或更小)或老年鼠(大于36日齡),用藥顯示并不對其子宮產(chǎn)生任何損傷。鼠身上此種發(fā)現(xiàn),對于人是否有意義,由于最初精子生發(fā)期時間差異,精子生成速率及發(fā)生期持續(xù)時間的不同,目前尚不得而知。

兒童用藥:
1個月內(nèi)的新生兒和早產(chǎn)兒不推薦應(yīng)用本藥。

老年用藥:
老年患者腎功能減退,須調(diào)整劑量。參見用量用法。

藥物相互作用:
1.頭孢孟多與產(chǎn)生低凝血酶原血癥、血小板減少癥或胃腸道潰瘍的藥物同用,將干擾凝血功能和增加出血危險。
2.頭孢孟多與氨基糖苷類、多粘菌素類、呋塞米、依他尼酸合用,可增加腎毒性的可能。
3.丙磺舒可抑制頭孢菌素類的腎小管分泌,兩者同時應(yīng)用將增加頭孢菌素類的血藥濃度和延長其半衰期。
4.紅霉素可增加本品對脆弱擬桿菌的體外抗菌活性100倍以上。與慶大霉素或阿米卡星合用,在體外對某些革蘭陰性桿菌有協(xié)同作用。

藥理作用:
本品為第二代頭孢菌素類抗生素。頭孢孟多酯鈉的抗菌活性僅為頭孢孟多的1/5-l/10,頭孢孟多酯鈉進(jìn)入體內(nèi)迅速水解為頭孢孟多,所以兩者在體內(nèi)的抗菌作用基本相同。
本品通?捎糜谝韵录(xì)菌引起感染:
革蘭陽性菌:金黃色葡萄球菌,包括耐青霉素酶和不耐青霉素酶的菌株;表皮葡萄球菌;β-鏈球菌和其他鏈球菌(大多數(shù)腸桿菌屬,例如腸球菌對本品耐藥);肺炎鏈球菌。
革蘭陰性菌:大腸埃希菌;克雷伯菌屬;腸桿菌屬(在治療期間最初敏感菌株有時可能產(chǎn)生耐藥);流感嗜血桿菌;奇異變形桿菌;雷氏普羅威登斯菌;摩根氏桿菌;普通變形桿菌(其中有些菌株能對頭孢孟多和一些頭孢菌素在體外試驗中表現(xiàn)為耐藥)。
厭氧菌:革蘭陽性菌和革蘭陰性球菌(包括黑色消化球菌屬和消化鏈球菌屬;革蘭陽性桿菌(包括梭狀芽孢桿菌屬);革蘭陰性桿菌(包括類桿菌屬和梭狀桿菌屬);大多數(shù)脆弱類桿菌對本品耐藥。
假單胞菌屬、不動桿菌和大多數(shù)沙雷菌屬都對頭孢孟多和某些頭孢菌素產(chǎn)生耐藥性。
頭孢孟多不會被一些腸桿菌所產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶分解。
腸桿菌屬中產(chǎn)生的某些β-內(nèi)酰胺酶對頭孢孟多產(chǎn)生降解作用,從而使這些菌株對頭孢孟多耐藥。
本品作用機(jī)制為與細(xì)菌細(xì)胞膜上的青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合,使轉(zhuǎn)肽酶;,抑制細(xì)菌中隔和細(xì)胞壁的合成,影響細(xì)胞壁粘肽成分的交叉連結(jié),使細(xì)胞分裂和生長受到抑制,細(xì)菌形態(tài)變長,最后溶解和死亡。

藥物過量:
大劑量給藥時,頭孢菌素會引起癲癇發(fā)作,特別是病人的腎臟會受到損害。當(dāng)患者的腎臟功能受到損傷害時必須將劑量減少(參看給藥劑量)。如果癲癇發(fā)作應(yīng)立即停止給藥,若出現(xiàn)臨床癥狀應(yīng)給予抗驚厥藥的治療,在無法治療這種過量反應(yīng)的情況下應(yīng)考慮使用血液透析治療。

藥代動力學(xué):
正常人肌肉注射500mg和1g的頭孢孟多后,在30至120分鐘內(nèi),可達(dá)到最高的平均血藥峰濃度,分別為13μg/ml,25μg/ml。分別靜脈給藥1克,2克,3克后,10分鐘內(nèi)其體內(nèi)的血藥濃度分別為139,240,533μg/ml,在4小時后其血藥濃度分別遞減為0.8,2.2,2.9μg/ml。4克/6小時的給藥劑量,不會在體內(nèi)產(chǎn)生藥物蓄積。靜脈注射頭孢孟多的半衰期為32分鐘,肌肉注射半衰期為60分鐘。頭孢孟多的分布容積(Vd)為0.16L/kg。動物注射本品后,藥物迅速分布于全身各組織器官中,心、肺、肝、脾、胃、腸、生殖器官等臟器中的濃度為血藥濃度的8%~24%,腎、膽汁和尿中的藥物濃度分別為血藥濃度的2倍、4.6倍和145倍。膽汁中濃度為141~325μg/ml,腹水、心包液和關(guān)節(jié)液中為5.5~25μg/ml。當(dāng)腦膜有炎癥時,本品可透過血-腦脊液屏障,其腦脊液中濃度與蛋白量有關(guān)。細(xì)菌性腦膜炎病人按體重靜脈注射33mg/kg,腦脊液蛋白低于或高于100mg/ml時,藥物濃度分別為0~0.62μg/ml和0.57~7.4μg/ml。蛋白結(jié)合率為78%。
給藥8小時后65%-85%的本品從腎排泄,導(dǎo)致尿中的藥物濃度增高。分別給患者肌肉注射500毫克和1克的本品后,尿中的藥物濃度分別為254μg/ml和1357μg/ml。分別靜脈注射1克和2克的本品,尿中的藥物濃度分別為750μg/ml和1380μg/ml。腎功能中度和重度減退病人的血消除半衰期(t1/2)分別延長至3小時和10小時以上。本品在體內(nèi)不代謝,經(jīng)腎小球濾過和腎小管分泌,自尿中以原形排出。少量(0.08%)可經(jīng)膽汁中排泄,膽汁中可達(dá)有效治療濃度。口服丙磺舒可增加本品的血藥濃度并延長半衰期。腹膜透析清除本品的效能差,透析12小時只能清除給藥量的3.9%;血液透析的清除率較高,重度腎功能損害經(jīng)血液透析后,半衰期可縮短至6.2小時。

貯藏:
密閉,在涼暗(避光并低于20℃)干燥處保存。

藥品有效期:
24個月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn):
YBH02792014

說明書修訂日期:
2014-07-22

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