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商品名稱:新山地明

批準(zhǔn)文號(hào):4H9012023

功能主治:1.已確認(rèn)的適應(yīng)癥1.1移植a.器官移植--預(yù)防異體移植物的排斥反應(yīng)，包括腎、肝、心、肺、心肺聯(lián)合和胰移植。--治療曾接受其它免疫抑制劑的患者所發(fā)生的移植物排斥反應(yīng)。b.骨髓移植--預(yù)防骨髓移植排斥反應(yīng)。--預(yù)防和治療GVHD。1.2非移植性適應(yīng)癥診斷和決定處方本品者，應(yīng)是具有應(yīng)用免疫抑制劑，特別是環(huán)孢素經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師。a.內(nèi)源性葡萄膜炎--活動(dòng)性有致盲危險(xiǎn)的中部或后部非感染性葡萄膜炎，而常規(guī)療法無效或產(chǎn)生不可接受的不良反應(yīng)者。--7-70歲腎功能正常的伴復(fù)發(fā)性視網(wǎng)膜炎的貝切特氏(Behcet's)葡萄膜炎患者。b.銀屑病交替療法無效或不適用的嚴(yán)重病例。c.異位性皮炎傳統(tǒng)療法無效或不適用的嚴(yán)重病例。d.類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎2.其它可能用途腎病綜合征--特發(fā)性皮質(zhì)激素依賴性和拮抗性腎病綜合征(活檢證實(shí)大多數(shù)病例為微小病變型腎病[MCD]或局灶性節(jié)段性腎小球硬化癥[FSGS])傳統(tǒng)細(xì)胞抑制劑治療無效、但至少尚存在50%以上的正常腎功能的患者。應(yīng)用本品后，可緩解病情，或維持由其它藥物包括皮質(zhì)激素所產(chǎn)生的緩解作用，從而停用其它藥物。

用法用量:除了某些情況需靜脈滴注環(huán)孢素濃縮液外，對(duì)大部分病例推薦口服本品治療。本品較環(huán)孢素非微乳化口服液吸收更快(平均達(dá)峰時(shí)間提早1小時(shí)，平均峰濃度提高59%)，在接受維持量的腎移植患者中，其生物利用度(AUC)平均提高29%。在口服非微乳化環(huán)孢素吸收極差的患者(尤其是口服大劑量者)中，以等量轉(zhuǎn)換本品后，他們所獲得的環(huán)孢素生物利用度增加幅度可能超過100%。本品的每日總用量應(yīng)分兩次服用(早上和晚上)。請(qǐng)參閱“環(huán)孢素非微乳化制劑與本品轉(zhuǎn)換”的有關(guān)在轉(zhuǎn)換前對(duì)接受環(huán)孢素非微乳化制劑治療的患者進(jìn)行劑量和腎功能監(jiān)測(cè)的具體要求。1.移植下列劑量范圍僅作為用藥的指南。環(huán)孢素血濃度的常規(guī)監(jiān)測(cè)是很重要的，可用單克隆抗體的方法來測(cè)定。該結(jié)果可用來決定本品的劑量以達(dá)到預(yù)期的血藥濃度(請(qǐng)參閱【注意事項(xiàng)】)。1.1器官移植本品的治療應(yīng)于移植手術(shù)前12小時(shí)開始，10-15毫克/公斤/天，分二次給藥。此用量應(yīng)維持至術(shù)后1-2周。再根據(jù)血藥濃度逐漸減量至2-6毫克/公斤/天，分兩次口服�！ぴ谀I移植的受者中，當(dāng)接受低于3-4毫克/公斤/天的較低劑量時(shí)，可因環(huán)孢素血濃度低于50-100納克/毫升，從而增加發(fā)生排斥反應(yīng)的危險(xiǎn)�！ぎ�(dāng)本品與其它免疫抑制劑合用時(shí)(如與皮質(zhì)激素合用，作為三聯(lián)或四聯(lián)用藥的一部分)，開始用量為3-6毫克/公斤/天，分兩次口服。1.2骨髓移植移植前一天開始用藥，最好采用靜脈滴注。如果開始時(shí)即準(zhǔn)備口服本品，則應(yīng)于移植前一天給藥推薦用量為12.5-15毫克/公斤/天。維持劑量約為12.5毫克/公斤/天，應(yīng)持續(xù)3-6個(gè)月(最好為6個(gè)月)。然后逐漸減量，直至移植后1年停藥。胃腸道疾患可能減少藥物吸收，該類患者需加大本品劑量或經(jīng)靜脈給藥�！け酒返拿咳湛傆昧繎�(yīng)分兩次口服(早上和晚上)。·部分患者在停用環(huán)孢素后可能發(fā)生GVHD，但通常對(duì)再次用藥反應(yīng)良好。治療慢性輕度GVHD時(shí)，宜采用較小劑量的本品。2.非器官移植適應(yīng)癥在非移植性適應(yīng)癥患者中，暫無不經(jīng)腸道給藥的經(jīng)驗(yàn)。2.1內(nèi)源性葡萄膜炎劑量--開始劑量為5毫克/公斤/天，分兩次口服，直至炎癥緩解和視力改善。療效不顯著者，其短期劑量可增至7毫克/公斤/天�！と绻麊斡帽酒凡荒苡行У乜刂撇∏�，為加速緩解和/或控制眼部炎癥，可配合皮質(zhì)激素全身給藥(例如潑尼松0.2-0.6毫克/公斤/天)。若病情在3個(gè)月內(nèi)仍無改善，則停用本品�！�為維持療效，本品劑量應(yīng)逐步減至最小有效量。在緩解期內(nèi)本品的劑量不應(yīng)超過5毫克/公斤/天。腎功能監(jiān)測(cè)--本品可能損害腎功能。因此，在治療開始前，至少應(yīng)測(cè)定血清肌酐兩次，以取得可靠的血清肌酐基線值，再以適當(dāng)方法(如DETTLI)，根據(jù)兩次血清肌酐值分別計(jì)算得到相應(yīng)的肌酐清除率，且其值均應(yīng)在正常范圍內(nèi)。在治療開始的4周內(nèi)應(yīng)每周測(cè)定一次血清肌酐和血壓，以后每月測(cè)定一次。若提高本品劑量則應(yīng)增加測(cè)定次數(shù)。若患者的血清肌酐值超過基線值的30%，即使該值仍屬正常范圍，亦應(yīng)將劑量降低25-50%。如果在1個(gè)月內(nèi)，該肌酐值仍不降低，則停用本品。短時(shí)間肌酐值超過基線值20-30%，應(yīng)反復(fù)測(cè)定以排除暫時(shí)性非腎源性血清肌酐增高的可能。若血壓明顯超過基線值，應(yīng)給予降壓治療。若無法控制，則應(yīng)停用本品。2.2皮膚病學(xué)適應(yīng)癥銀屑病劑量：--為緩解病情推，推薦的初始劑量為2.5毫克/公斤/天，分兩次口服。若治療4周后病情無改善，可逐步每月增加0.5-1.0毫克/公斤，但不應(yīng)超過5毫克/公斤/天。5毫克/公斤/天的劑量使用4周后仍不能改善皮損，或有效劑量不符合下列安全指南(請(qǐng)參閱【注意事項(xiàng)】)，則均應(yīng)停藥。對(duì)某些需快速改善病情的病例，可將初始劑量調(diào)整至5毫克/公斤/天。--為了維持療效，各患者的劑量應(yīng)分別調(diào)整至最小有效量，但不應(yīng)超過5毫克/公斤/天。如果癥狀持續(xù)緩解6個(gè)月以上，應(yīng)停用本品，盡管停藥后復(fù)發(fā)可能增加。異位性皮炎劑量：--在成人和16歲以上的青年中，推薦劑量范圍為2.5-5.0毫克/公斤/天，分兩次口服。若采用2.5毫克/公斤/天的初始劑量在2周內(nèi)未獲得滿意療效，則可迅速提高至5毫克/公斤/天的最高劑量。在非常嚴(yán)重的病例中，可能需用5毫克/公斤/天的初始劑量，才能迅速而有效地控制病情。--長期應(yīng)用環(huán)孢素治療異位性皮炎的經(jīng)驗(yàn)不多。故建議治療用期最長不應(yīng)超過8周。若采用5毫克/公斤/天的劑量，在1個(gè)月內(nèi)仍未獲滿意療效者則停用本品。警告--在治療前，應(yīng)向患者充分說明有關(guān)本品的治療好處和可能的風(fēng)險(xiǎn)，以及停藥后較易復(fù)發(fā)的問題。--腎功能不全、未能控制的高血壓或感染，以及除皮膚以外的其它任何惡性腫瘤患者，均不應(yīng)接受本品治療。而高尿酸血癥患者則應(yīng)慎用本品(請(qǐng)參閱【注意事項(xiàng)】)。--在使用本品期間發(fā)生高血壓而降壓治療又無法控制者，亦應(yīng)停用本品。--腎功能監(jiān)測(cè)：請(qǐng)參閱前面的“內(nèi)源性葡萄膜炎”。--銀屑病和皮膚腫瘤：在接受環(huán)孢素治療的病例中，與那些接受傳統(tǒng)治療者一樣，也見發(fā)生惡性腫瘤(特別是皮膚癌)的報(bào)告。在應(yīng)用本品前，若患者的皮膚損害并非典型的銀屑病，或懷疑為癌變或癌前變者，應(yīng)作活檢。對(duì)伴有皮膚癌變或癌前變者只有在對(duì)此類病變進(jìn)行治療后，以及在無其它有效療法可供選擇時(shí)，才可采用本品(請(qǐng)參閱【注意事項(xiàng)】)。--異位性皮炎和皮膚感染：對(duì)活動(dòng)性單純性皰疹感染，應(yīng)先清理皮膚，然后再開始使用本品。若在使用本品期間發(fā)生上述情況，除非感染嚴(yán)重，否則不必停藥。金黃色葡萄球菌皮膚感染并非本品的絕對(duì)禁忌癥，但需給予適當(dāng)?shù)目股�素治療。不過，不要口服紅霉素，因?yàn)樗�能提高環(huán)孢素的血濃度(請(qǐng)參閱【藥物相互作用】)。如果無其它抗生素代替紅霉素的話，則必須對(duì)環(huán)孢素的血濃度、腎功能、不良反應(yīng)的癥狀作密切監(jiān)測(cè)。2.3類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎劑量最初6周的推薦劑量為3毫克/公斤/天，分兩次口服。若療效不明顯，劑量可逐漸增加至5毫克/公斤/天的最高量。若調(diào)整劑量后，3個(gè)月內(nèi)療效仍不顯著，則停用本品。此外，必須根據(jù)各人的耐受程度，分別調(diào)整維持劑量。本品可以與小劑量皮質(zhì)激素和/或非甾體類抗炎藥聯(lián)合應(yīng)用。警告：--在治療前，應(yīng)向患者充分說明有關(guān)本品的治療好處及可能的風(fēng)險(xiǎn)。--腎功能不全、未能控制的高血壓或感染，以及任何惡性腫瘤患者，均不應(yīng)接受本品治療。而高尿酸血癥或高血鉀癥患者則應(yīng)慎用本品(請(qǐng)參閱【注意事項(xiàng)】)。腎功能監(jiān)測(cè)--環(huán)孢素可能損害腎功能。因此，在治療開始前，應(yīng)至少測(cè)定血清肌酐兩次，以取得可靠的血清肌酐基線值，再以適當(dāng)方法(如DETTLI)，根據(jù)兩次血清肌酐值分別計(jì)算得到相應(yīng)的肌酐清除率，且其值均應(yīng)在正常范圍內(nèi)。在治療開始的的4周內(nèi)應(yīng)每周測(cè)定一次血清肌酐和血壓，以后每月測(cè)定一次。但是，若提高本品劑量，開始與非甾體類抗炎藥合用或提高其劑量時(shí)，則有必要增加測(cè)定次數(shù)。若患者的血清肌酐值不止一次地超過基線值的30%，即使該值仍屬正常范圍，也應(yīng)降低劑量。某些病例的血清肌酐超過基線值的20-30%，應(yīng)反復(fù)測(cè)定以排除暫時(shí)性非腎源性血清肌酐增高的可能。若超過基線值的50%，應(yīng)將劑量減少50%。若減量后的1個(gè)月內(nèi)未見改善，則應(yīng)停用本品。若血壓明顯超過基線值，應(yīng)給予降壓治療。無法控制者，則應(yīng)減量或停用本品。與其它長期應(yīng)用的免疫抑制劑相同，本品有增加淋巴組織增生紊亂的危險(xiǎn)，應(yīng)予以重視(請(qǐng)參閱【注意事項(xiàng)】)。2.4腎病綜合征劑量--為緩解癥狀，推薦劑量為：成人5毫克/公斤/天，兒童6毫克/公斤/天，分兩次口服。對(duì)腎功能不全卻又處于允許程度的患者其初始劑量不應(yīng)超過2.5毫克/公斤/天(成人血清肌酐超過200微摩爾/升，兒童超過140微摩爾/升時(shí)，則禁用本品)。--若單用本品的療效不夠滿意，特別是耐皮質(zhì)激素的患者推薦本品與小劑量皮質(zhì)激素聯(lián)合應(yīng)用。若3個(gè)月后，療效仍不滿意，則停用本品�；颊咚�用劑量應(yīng)根據(jù)療效(蛋白尿)和安全性(主要根據(jù)血清肌酐)作個(gè)別調(diào)整。但成人不應(yīng)超過5毫克/公斤/天，兒童不應(yīng)超過6毫克/公斤/天。--為維持療效劑量應(yīng)逐漸減至最小有效量。腎功能監(jiān)測(cè)：--環(huán)孢素可能損害腎功能。因此，在治療開始前，應(yīng)至少測(cè)定血清肌酐兩次，以取得可靠的血清肌酐值。在治療開始的的4周內(nèi)，應(yīng)每周測(cè)一次血清肌酐和血壓，以后每月測(cè)定一次。若提高本品劑量，則應(yīng)增加測(cè)定次數(shù)。若患者的血清肌酐值超過基線值的30%，應(yīng)將劑量降低25-50%。某些患者的血清肌酐值超過基線值的20-30%，應(yīng)反復(fù)測(cè)定以排除暫時(shí)性非腎源性肌酐增高的可能。--若血壓明顯超過基線值，應(yīng)給予降壓治療。若無法控制，則應(yīng)減量或停用本品。--對(duì)腎功能不全卻又處于允許程度的患者，其初始劑量不應(yīng)超過2.5毫克/公斤/天，并給予嚴(yán)密的監(jiān)測(cè)。若成人血清肌酐超過200微摩爾/升，兒童超過140微摩爾/升時(shí)，則禁用本品(請(qǐng)參閱【注意事項(xiàng)】)。對(duì)原已有腎功能損害的腎病綜合征患者，很難判斷其腎組織的改變是否由本品所致。這就是為什么罕見關(guān)于“本品引起腎組織結(jié)構(gòu)改變卻不伴血清肌酐升高”的報(bào)告的原因。故應(yīng)用本品超過一年的耐皮質(zhì)激素的輕微變化型腎病患者，應(yīng)考慮作腎臟活檢。暫無本品用于幼兒的資料。而環(huán)孢素非微乳化制劑用于該年齡組的資料亦有限，不過有報(bào)告顯示，1歲以上的兒童接受標(biāo)準(zhǔn)劑量是安全的。一些兒科研究顯示，兒童需要和可耐受的每公斤體重劑量較成人高。此外，應(yīng)對(duì)嚴(yán)重肝功能障礙患者的血清肌酐值(最好連同環(huán)孢素血濃度)做嚴(yán)密監(jiān)測(cè)。必要時(shí)，做劑量調(diào)整。環(huán)孢素非微乳化制劑與本品的轉(zhuǎn)換現(xiàn)有的資料表明，山地明按1：1轉(zhuǎn)換成新山地明之后，全血中環(huán)孢素的最低濃度相似。但許多患者可能出現(xiàn)峰濃度(Cmax)升高以及藥物暴露(AUC)增加。少數(shù)患者的這些變化更加明顯并可能具有臨床顯著性。其變化量在很大程度上取決于原先使用山地明時(shí)環(huán)孢素吸收的個(gè)體差異，已知山地明的生物利用度具有很高的變異性。山地明最低水平可變或給藥劑量非常高的患者其環(huán)孢素的吸收可能較差或不一致(例如囊性纖維變性的患者、膽汁郁積或膽汁分泌差的肝移植患者、兒童或某些腎移植接受者)，這些患者在換成新山地明時(shí)可能吸收良好。因此這部分患者按1：1從山地明轉(zhuǎn)換成新山地明之后其環(huán)孢素生物利用度的增加可能大于通常所看到的結(jié)果。因此，應(yīng)根據(jù)其目標(biāo)最低水平范圍個(gè)體化降低新山地明的給藥劑量。需要強(qiáng)調(diào)的是，與山地明相比，新山地明給藥后其環(huán)孢素吸收的變異性較小，而環(huán)孢素最低濃度與暴露(AUC)之間的相關(guān)性更明顯。這使得環(huán)孢素最低血藥濃度成為一種更穩(wěn)定和更可靠的治療藥物監(jiān)測(cè)參數(shù)。由于從山地明換成新山地明可能導(dǎo)致藥物暴露的增加，因此必須對(duì)下列結(jié)果進(jìn)行觀察：移植患者的新山地明每日給藥劑量應(yīng)與以前使用的山地明相同。在換成新山地明后的最初4-7天內(nèi)，應(yīng)開始監(jiān)測(cè)全血中環(huán)孢素最低濃度。此外，在轉(zhuǎn)換后的前2個(gè)月期間里要對(duì)臨床安全性參數(shù)(如血清肌酐和血壓)進(jìn)行監(jiān)測(cè)。如果環(huán)孢素最低血藥濃度超出治療范圍，和/或臨床安全性參數(shù)變差，必須相應(yīng)調(diào)整給藥劑量。進(jìn)行非移植適應(yīng)癥治療的患者其新山地明每日給藥劑量應(yīng)與山地明相同。在轉(zhuǎn)換后的2、4和8周期間里應(yīng)監(jiān)測(cè)血清肌酐水平和血壓。如果在1次以上的測(cè)定中血清肌酐水平，或者血壓明顯超過轉(zhuǎn)換前水平或血清肌酐水平比山地明治療前增加30%以上，應(yīng)降低給藥劑量(參見【注意事項(xiàng)】)。如果發(fā)生意外毒性或環(huán)孢素?zé)o效，也應(yīng)監(jiān)測(cè)最低血藥濃度。3.用藥指南請(qǐng)參閱“一般須知”。本品每天的用量應(yīng)該分兩次口服(早上和晚上)。打開膠囊鋁箔包裝時(shí)，可聞到特別的氣味，屬正�，F(xiàn)象，并非膠囊發(fā)生任何問題。膠囊應(yīng)整體吞服(請(qǐng)參閱“一般須知”)。其它資料一般須知--準(zhǔn)備服藥前方可將膠囊從鋁箔包裝內(nèi)取出。在某些病例(特別是體重輕的人)中，他們的全天總用量不能被精確地分成早晚各一份，則采用下列方法：早晚給予不同的劑量若上述方法不成功，則患者可能需轉(zhuǎn)用口服液。

通用名稱：
環(huán)孢素軟膠囊

功能主治：
?1.已確認(rèn)的適應(yīng)癥
1.1移植
a.器官移植
--預(yù)防異體移植物的排斥反應(yīng)，包括腎、肝、心、肺、心肺聯(lián)合和胰移植。
--治療曾接受其它免疫抑制劑的患者所發(fā)生的移植物排斥反應(yīng)。
b.骨髓移植
--預(yù)防骨髓移植排斥反應(yīng)。
--預(yù)防和治療GVHD。
1.2非移植性適應(yīng)癥
診斷和決定處方本品者，應(yīng)是具有應(yīng)用免疫抑制劑，特別是環(huán)孢素經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師。
a.內(nèi)源性葡萄膜炎
--活動(dòng)性有致盲危險(xiǎn)的中部或后部非感染性葡萄膜炎，而常規(guī)療法無效或產(chǎn)生不可接受的不良反應(yīng)者。
--7-70歲腎功能正常的伴復(fù)發(fā)性視網(wǎng)膜炎的貝切特氏(Behcet's)葡萄膜炎患者。
b.銀屑病
交替療法無效或不適用的嚴(yán)重病例。
c.異位性皮炎
傳統(tǒng)療法無效或不適用的嚴(yán)重病例。
d.類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎
2.其它可能用途
腎病綜合征
--特發(fā)性皮質(zhì)激素依賴性和拮抗性腎病綜合征(活檢證實(shí)大多數(shù)病例為微小病變型腎病[MCD]或局灶性節(jié)段性腎小球硬化癥[FSGS])傳統(tǒng)細(xì)胞抑制劑治療無效、但至少尚存在50%以上的正常腎功能的患者。應(yīng)用本品后，可緩解病情，或維持由其它藥物包括皮質(zhì)激素所產(chǎn)生的緩解作用，從而停用其它藥物。

用法用量：
除了某些情況需靜脈滴注環(huán)孢素濃縮液外，對(duì)大部分病例推薦口服本品治療。本品較環(huán)孢素非微乳化口服液吸收更快(平均達(dá)峰時(shí)間提早1小時(shí)，平均峰濃度提高59%)，在接受維持量的腎移植患者中，其生物利用度(AUC)平均提高29%。在口服非微乳化環(huán)孢素吸收極差的患者(尤其是口服大劑量者)中，以等量轉(zhuǎn)換本品后，他們所獲得的環(huán)孢素生物利用度增加幅度可能超過100%。
本品的每日總用量應(yīng)分兩次服用(早上和晚上)。
請(qǐng)參閱“環(huán)孢素非微乳化制劑與本品轉(zhuǎn)換”的有關(guān)在轉(zhuǎn)換前對(duì)接受環(huán)孢素非微乳化制劑治療的患者進(jìn)行劑量和腎功能監(jiān)測(cè)的具體要求。
1.移植
下列劑量范圍僅作為用藥的指南。環(huán)孢素血濃度的常規(guī)監(jiān)測(cè)是很重要的，可用單克隆抗體的方法來測(cè)定。該結(jié)果可用來決定本品的劑量以達(dá)到預(yù)期的血藥濃度(請(qǐng)參閱【注意事項(xiàng)】)。
1.1器官移植
本品的治療應(yīng)于移植手術(shù)前12小時(shí)開始，10-15毫克/公斤/天，分二次給藥。此用量應(yīng)維持至術(shù)后1-2周。再根據(jù)血藥濃度逐漸減量至2-6毫克/公斤/天，分兩次口服。
·在腎移植的受者中，當(dāng)接受低于3-4毫克/公斤/天的較低劑量時(shí)，可因環(huán)孢素血濃度低于50-100納克/毫升，從而增加發(fā)生排斥反應(yīng)的危險(xiǎn)。
·當(dāng)本品與其它免疫抑制劑合用時(shí)(如與皮質(zhì)激素合用，作為三聯(lián)或四聯(lián)用藥的一部分)，開始用量為3-6毫克/公斤/天，分兩次口服。
1.2骨髓移植
移植前一天開始用藥，最好采用靜脈滴注。如果開始時(shí)即準(zhǔn)備口服本品，則應(yīng)于移植前一天給藥推薦用量為12.5-15毫克/公斤/天。維持劑量約為12.5毫克/公斤/天，應(yīng)持續(xù)3-6個(gè)月(最好為6個(gè)月)。然后逐漸減量，直至移植后1年停藥。胃腸道疾患可能減少藥物吸收，該類患者需加大本品劑量或經(jīng)靜脈給藥。
·本品的每日總用量應(yīng)分兩次口服(早上和晚上)。
·部分患者在停用環(huán)孢素后可能發(fā)生GVHD，但通常對(duì)再次用藥反應(yīng)良好。治療慢性輕度GVHD時(shí)，宜采用較小劑量的本品。
2.非器官移植適應(yīng)癥
在非移植性適應(yīng)癥患者中，暫無不經(jīng)腸道給藥的經(jīng)驗(yàn)。
2.1內(nèi)源性葡萄膜炎
劑量
--開始劑量為5毫克/公斤/天，分兩次口服，直至炎癥緩解和視力改善。療效不顯著者，其短期劑量可增至7毫克/公斤/天。
·如果單用本品不能有效地控制病情，為加速緩解和/或控制眼部炎癥，可配合皮質(zhì)激素全身給藥(例如潑尼松0.2-0.6毫克/公斤/天)。若病情在3個(gè)月內(nèi)仍無改善，則停用本品。
·為維持療效，本品劑量應(yīng)逐步減至最小有效量。在緩解期內(nèi)本品的劑量不應(yīng)超過5毫克/公斤/天。
腎功能監(jiān)測(cè)
--本品可能損害腎功能。因此，在治療開始前，至少應(yīng)測(cè)定血清肌酐兩次，以取得可靠的血清肌酐基線值，再以適當(dāng)方法(如DETTLI)，根據(jù)兩次血清肌酐值分別計(jì)算得到相應(yīng)的肌酐清除率，且其值均應(yīng)在正常范圍內(nèi)。在治療開始的4周內(nèi)應(yīng)每周測(cè)定一次血清肌酐和血壓，以后每月測(cè)定一次。若提高本品劑量則應(yīng)增加測(cè)定次數(shù)。若患者的血清肌酐值超過基線值的30%，即使該值仍屬正常范圍，亦應(yīng)將劑量降低25-50%。如果在1個(gè)月內(nèi)，該肌酐值仍不降低，則停用本品。短時(shí)間肌酐值超過基線值20-30%，應(yīng)反復(fù)測(cè)定以排除暫時(shí)性非腎源性血清肌酐增高的可能。若血壓明顯超過基線值，應(yīng)給予降壓治療。若無法控制，則應(yīng)停用本品。
2.2皮膚病學(xué)適應(yīng)癥
銀屑病
劑量：
--為緩解病情推，推薦的初始劑量為2.5毫克/公斤/天，分兩次口服。若治療4周后病情無改善，可逐步每月增加0.5-1.0毫克/公斤，但不應(yīng)超過5毫克/公斤/天。5毫克/公斤/天的劑量使用4周后仍不能改善皮損，或有效劑量不符合下列安全指南(請(qǐng)參閱【注意事項(xiàng)】)，則均應(yīng)停藥。對(duì)某些需快速改善病情的病例，可將初始劑量調(diào)整至5毫克/公斤/天。
--為了維持療效，各患者的劑量應(yīng)分別調(diào)整至最小有效量，但不應(yīng)超過5毫克/公斤/天。如果癥狀持續(xù)緩解6個(gè)月以上，應(yīng)停用本品，盡管停藥后復(fù)發(fā)可能增加。
異位性皮炎
劑量：
--在成人和16歲以上的青年中，推薦劑量范圍為2.5-5.0毫克/公斤/天，分兩次口服。若采用2.5毫克/公斤/天的初始劑量在2周內(nèi)未獲得滿意療效，則可迅速提高至5毫克/公斤/天的最高劑量。在非常嚴(yán)重的病例中，可能需用5毫克/公斤/天的初始劑量，才能迅速而有效地控制病情。
--長期應(yīng)用環(huán)孢素治療異位性皮炎的經(jīng)驗(yàn)不多。故建議治療用期最長不應(yīng)超過8周。
若采用5毫克/公斤/天的劑量，在1個(gè)月內(nèi)仍未獲滿意療效者則停用本品。
警告
--在治療前，應(yīng)向患者充分說明有關(guān)本品的治療好處和可能的風(fēng)險(xiǎn)，以及停藥后較易復(fù)發(fā)的問題。
--腎功能不全、未能控制的高血壓或感染，以及除皮膚以外的其它任何惡性腫瘤患者，均不應(yīng)接受本品治療。而高尿酸血癥患者則應(yīng)慎用本品(請(qǐng)參閱【注意事項(xiàng)】)。
--在使用本品期間發(fā)生高血壓而降壓治療又無法控制者，亦應(yīng)停用本品。
--腎功能監(jiān)測(cè)：請(qǐng)參閱前面的“內(nèi)源性葡萄膜炎”。
--銀屑病和皮膚腫瘤：在接受環(huán)孢素治療的病例中，與那些接受傳統(tǒng)治療者一樣，也見發(fā)生惡性腫瘤(特別是皮膚癌)的報(bào)告。在應(yīng)用本品前，若患者的皮膚損害并非典型的銀屑病，或懷疑為癌變或癌前變者，應(yīng)作活檢。對(duì)伴有皮膚癌變或癌前變者只有在對(duì)此類病變進(jìn)行治療后，以及在無其它有效療法可供選擇時(shí)，才可采用本品(請(qǐng)參閱【注意事項(xiàng)】)。
--異位性皮炎和皮膚感染：對(duì)活動(dòng)性單純性皰疹感染，應(yīng)先清理皮膚，然后再開始使用本品。若在使用本品期間發(fā)生上述情況，除非感染嚴(yán)重，否則不必停藥。金黃色葡萄球菌皮膚感染并非本品的絕對(duì)禁忌癥，但需給予適當(dāng)?shù)目股�素治療。不過，不要口服紅霉素，因?yàn)樗�能提高環(huán)孢素的血濃度(請(qǐng)參閱【藥物相互作用】)。如果無其它抗生素代替紅霉素的話，則必須對(duì)環(huán)孢素的血濃度、腎功能、不良反應(yīng)的癥狀作密切監(jiān)測(cè)。
2.3類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎
劑量
最初6周的推薦劑量為3毫克/公斤/天，分兩次口服。
若療效不明顯，劑量可逐漸增加至5毫克/公斤/天的最高量。若調(diào)整劑量后，3個(gè)月內(nèi)療效仍不顯著，則停用本品。
此外，必須根據(jù)各人的耐受程度，分別調(diào)整維持劑量。本品可以與小劑量皮質(zhì)激素和/或非甾體類抗炎藥聯(lián)合應(yīng)用。
警告：
--在治療前，應(yīng)向患者充分說明有關(guān)本品的治療好處及可能的風(fēng)險(xiǎn)。
--腎功能不全、未能控制的高血壓或感染，以及任何惡性腫瘤患者，均不應(yīng)接受本品治療。而高尿酸血癥或高血鉀癥患者則應(yīng)慎用本品(請(qǐng)參閱【注意事項(xiàng)】)。
腎功能監(jiān)測(cè)
--環(huán)孢素可能損害腎功能。因此，在治療開始前，應(yīng)至少測(cè)定血清肌酐兩次，以取得可靠的血清肌酐基線值，再以適當(dāng)方法(如DETTLI)，根據(jù)兩次血清肌酐值分別計(jì)算得到相應(yīng)的肌酐清除率，且其值均應(yīng)在正常范圍內(nèi)。在治療開始的的4周內(nèi)應(yīng)每周測(cè)定一次血清肌酐和血壓，以后每月測(cè)定一次。但是，若提高本品劑量，開始與非甾體類抗炎藥合用或提高其劑量時(shí)，則有必要增加測(cè)定次數(shù)。若患者的血清肌酐值不止一次地超過基線值的30%，即使該值仍屬正常范圍，也應(yīng)降低劑量。
某些病例的血清肌酐超過基線值的20-30%，應(yīng)反復(fù)測(cè)定以排除暫時(shí)性非腎源性血清肌酐增高的可能。若超過基線值的50%，應(yīng)將劑量減少50%。若減量后的1個(gè)月內(nèi)未見改善，則應(yīng)停用本品。
若血壓明顯超過基線值，應(yīng)給予降壓治療。無法控制者，則應(yīng)減量或停用本品。
與其它長期應(yīng)用的免疫抑制劑相同，本品有增加淋巴組織增生紊亂的危險(xiǎn)，應(yīng)予以重視(請(qǐng)參閱【注意事項(xiàng)】)。
2.4腎病綜合征
劑量
--為緩解癥狀，推薦劑量為：成人5毫克/公斤/天，兒童6毫克/公斤/天，分兩次口服。對(duì)腎功能不全卻又處于允許程度的患者其初始劑量不應(yīng)超過2.5毫克/公斤/天(成人血清肌酐超過200微摩爾/升，兒童超過140微摩爾/升時(shí)，則禁用本品)。
--若單用本品的療效不夠滿意，特別是耐皮質(zhì)激素的患者推薦本品與小劑量皮質(zhì)激素聯(lián)合應(yīng)用。若3個(gè)月后，療效仍不滿意，則停用本品。
患者所用劑量應(yīng)根據(jù)療效(蛋白尿)和安全性(主要根據(jù)血清肌酐)作個(gè)別調(diào)整。但成人不應(yīng)超過5毫克/公斤/天，兒童不應(yīng)超過6毫克/公斤/天。
--為維持療效劑量應(yīng)逐漸減至最小有效量。
腎功能監(jiān)測(cè)：
--環(huán)孢素可能損害腎功能。因此，在治療開始前，應(yīng)至少測(cè)定血清肌酐兩次，以取得可靠的血清肌酐值。在治療開始的的4周內(nèi)，應(yīng)每周測(cè)一次血清肌酐和血壓，以后每月測(cè)定一次。若提高本品劑量，則應(yīng)增加測(cè)定次數(shù)。若患者的血清肌酐值超過基線值的30%，應(yīng)將劑量降低25-50%。某些患者的血清肌酐值超過基線值的20-30%，應(yīng)反復(fù)測(cè)定以排除暫時(shí)性非腎源性肌酐增高的可能。
--若血壓明顯超過基線值，應(yīng)給予降壓治療。若無法控制，則應(yīng)減量或停用本品。
--對(duì)腎功能不全卻又處于允許程度的患者，其初始劑量不應(yīng)超過2.5毫克/公斤/天，并給予嚴(yán)密的監(jiān)測(cè)。若成人血清肌酐超過200微摩爾/升，兒童超過140微摩爾/升時(shí)，則禁用本品(請(qǐng)參閱【注意事項(xiàng)】)。
對(duì)原已有腎功能損害的腎病綜合征患者，很難判斷其腎組織的改變是否由本品所致。這就是為什么罕見關(guān)于“本品引起腎組織結(jié)構(gòu)改變卻不伴血清肌酐升高”的報(bào)告的原因。故應(yīng)用本品超過一年的耐皮質(zhì)激素的輕微變化型腎病患者，應(yīng)考慮作腎臟活檢。
暫無本品用于幼兒的資料。而環(huán)孢素非微乳化制劑用于該年齡組的資料亦有限，不過有報(bào)告顯示，1歲以上的兒童接受標(biāo)準(zhǔn)劑量是安全的。一些兒科研究顯示，兒童需要和可耐受的每公斤體重劑量較成人高。此外，應(yīng)對(duì)嚴(yán)重肝功能障礙患者的血清肌酐值(最好連同環(huán)孢素血濃度)做嚴(yán)密監(jiān)測(cè)。必要時(shí)，做劑量調(diào)整。
環(huán)孢素非微乳化制劑與本品的轉(zhuǎn)換
現(xiàn)有的資料表明，山地明按1：1轉(zhuǎn)換成新山地明之后，全血中環(huán)孢素的最低濃度相似。但許多患者可能出現(xiàn)峰濃度(Cmax)升高以及藥物暴露(AUC)增加。少數(shù)患者的這些變化更加明顯并可能具有臨床顯著性。其變化量在很大程度上取決于原先使用山地明時(shí)環(huán)孢素吸收的個(gè)體差異，已知山地明的生物利用度具有很高的變異性。山地明最低水平可變或給藥劑量非常高的患者其環(huán)孢素的吸收可能較差或不一致(例如囊性纖維變性的患者、膽汁郁積或膽汁分泌差的肝移植患者、兒童或某些腎移植接受者)，這些患者在換成新山地明時(shí)可能吸收良好。因此這部分患者按1：1從山地明轉(zhuǎn)換成新山地明之后其環(huán)孢素生物利用度的增加可能大于通常所看到的結(jié)果。因此，應(yīng)根據(jù)其目標(biāo)最低水平范圍個(gè)體化降低新山地明的給藥劑量。
需要強(qiáng)調(diào)的是，與山地明相比，新山地明給藥后其環(huán)孢素吸收的變異性較小，而環(huán)孢素最低濃度與暴露(AUC)之間的相關(guān)性更明顯。這使得環(huán)孢素最低血藥濃度成為一種更穩(wěn)定和更可靠的治療藥物監(jiān)測(cè)參數(shù)。
由于從山地明換成新山地明可能導(dǎo)致藥物暴露的增加，因此必須對(duì)下列結(jié)果進(jìn)行觀察：
移植患者的新山地明每日給藥劑量應(yīng)與以前使用的山地明相同。在換成新山地明后的最初4-7天內(nèi)，應(yīng)開始監(jiān)測(cè)全血中環(huán)孢素最低濃度。此外，在轉(zhuǎn)換后的前2個(gè)月期間里要對(duì)臨床安全性參數(shù)(如血清肌酐和血壓)進(jìn)行監(jiān)測(cè)。如果環(huán)孢素最低血藥濃度超出治療范圍，和/或臨床安全性參數(shù)變差，必須相應(yīng)調(diào)整給藥劑量。
進(jìn)行非移植適應(yīng)癥治療的患者其新山地明每日給藥劑量應(yīng)與山地明相同。在轉(zhuǎn)換后的2、4和8周期間里應(yīng)監(jiān)測(cè)血清肌酐水平和血壓。如果在1次以上的測(cè)定中血清肌酐水平，或者血壓明顯超過轉(zhuǎn)換前水平或血清肌酐水平比山地明治療前增加30%以上，應(yīng)降低給藥劑量(參見【注意事項(xiàng)】)。如果發(fā)生意外毒性或環(huán)孢素?zé)o效，也應(yīng)監(jiān)測(cè)最低血藥濃度。
3.用藥指南
請(qǐng)參閱“一般須知”。
本品每天的用量應(yīng)該分兩次口服(早上和晚上)。
打開膠囊鋁箔包裝時(shí)，可聞到特別的氣味，屬正�，F(xiàn)象，并非膠囊發(fā)生任何問題。
膠囊應(yīng)整體吞服(請(qǐng)參閱“一般須知”)。
其它資料
一般須知
--準(zhǔn)備服藥前方可將膠囊從鋁箔包裝內(nèi)取出。在某些病例(特別是體重輕的人)中，他們的全天總用量不能被精確地分成早晚各一份，則采用下列方法：
早晚給予不同的劑量
若上述方法不成功，則患者可能需轉(zhuǎn)用口服液。

不良反應(yīng)：
許多與環(huán)孢素治療有關(guān)的副作用呈劑量依賴性，并在劑量降低后減退。各種適應(yīng)癥總的副作用譜基本相同：但其發(fā)生率和嚴(yán)重程度有差別。由于移植后要求較高的初始劑量和較長的維持治療，因此移植患者發(fā)生的副作用要比其它適應(yīng)癥的患者更頻繁，通常也更嚴(yán)重。

禁忌：
對(duì)環(huán)孢素及其任何賦形劑過敏者禁用。

注意事項(xiàng)：
1.總則：處方醫(yī)師應(yīng)具有免疫抑制療法的經(jīng)驗(yàn)，并能對(duì)患者進(jìn)行必要的隨訪（包括定期體檢、測(cè)量血壓以及實(shí)驗(yàn)室化驗(yàn)）。移植受者應(yīng)在實(shí)驗(yàn)室條件和醫(yī)療設(shè)備充足的醫(yī)院內(nèi)接受治療。負(fù)責(zé)治療和隨訪的醫(yī)師應(yīng)當(dāng)擁有完整的患者資料。
2.轉(zhuǎn)換至其它環(huán)孢素制劑的有關(guān)危險(xiǎn)：一旦開始新山地明的治療，若試圖由新山地明轉(zhuǎn)換至其它環(huán)孢素口服制劑，由于兩類制劑的生物利用度相差極大，故在轉(zhuǎn)換前，必須作適當(dāng)?shù)沫h(huán)孢素血藥濃度、血清肌酐以及血壓測(cè)定。但若由新山地明軟膠囊轉(zhuǎn)換至新山地明口服液，則不必作此類測(cè)定，因?yàn)檫@兩種制劑的生物利用度是相等的。
3.與其它免疫抑制劑合用：除了皮質(zhì)激素外，新山地明不應(yīng)與其它免疫抑制劑合用。盡管某些中心對(duì)移植受者聯(lián)合用硫唑嘌呤和皮質(zhì)激素，或其它免疫抑制劑（均為小劑量），以期減少對(duì)腎功能或腎組織的不良作用（見下文）。若采用聯(lián)合用藥，則切記此法可能造成免疫抑制過度，會(huì)導(dǎo)致感染機(jī)會(huì)增加和淋巴瘤的發(fā)生。
4.對(duì)腎功能的影響：潛在的嚴(yán)重副作用為血清肌酐和尿素氨升高，常發(fā)生于新山地明治療的最初幾周。雖然這類改變與劑量相關(guān)，且通常在降低劑量后逆轉(zhuǎn)。在長期用藥過程中，有可能發(fā)生腎結(jié)構(gòu)的改變（如腎間質(zhì)纖維化），倘若發(fā)生在腎移植受者中，必須與慢性排斥反應(yīng)引起的變化相區(qū)別。
5.對(duì)肝功能的影響：新山地明也可引起與劑量相關(guān)的可逆性的血清膽紅素升高，偶然也可見肝酶升高。故應(yīng)定期測(cè)定肝、腎功能，必要時(shí)降低本品用量。
6.環(huán)孢素血濃度的測(cè)定：測(cè)定全血環(huán)孢素濃度時(shí)，建議采用一種特異性的單克隆抗體。此外，高效液相色譜法（也用于測(cè)定母藥）也可應(yīng)用。若測(cè)定血漿或血清中的藥物濃度，則應(yīng)采用一種標(biāo)準(zhǔn)的分離（時(shí)間和溫度）方法。在對(duì)于肝移值病例早期血藥監(jiān)測(cè)中，應(yīng)單獨(dú)采用特異性單克隆抗體，或者同時(shí)采用特異性和非特異性單克隆抗體平行測(cè)定法，以確保所用試劑具有適當(dāng)?shù)拿庖咭种谱饔�。�?yīng)當(dāng)明白，全血、血漿或血清的環(huán)孢素濃度僅是影響患者臨床情況的諸多因素中的一個(gè)單項(xiàng)指標(biāo)。因此在所有臨床和生化指標(biāo)中，它們僅對(duì)臨床治療具一定的指導(dǎo)作用（詳情請(qǐng)參閱實(shí)用山地明濃度監(jiān)測(cè)指南，來函備索）。
7.血壓測(cè)定：應(yīng)用本品期間應(yīng)定期測(cè)量血壓。若發(fā)生高血壓，應(yīng)給予適當(dāng)?shù)闹委煛?br/>8.生化改變：由于山地明偶而可引起輕度可逆性的高脂血癥，故應(yīng)在新山地明治療前一個(gè)月內(nèi)作血脂測(cè)定。發(fā)現(xiàn)血脂升高者，應(yīng)限制脂肪攝入，并考慮適當(dāng)減少劑量。接受新山地明治療的患者應(yīng)避免高鉀飲食、含鉀藥物或可引起鉀潴留的利尿藥。由于新山地明可能引起或加重高血鉀癥，或者造成低血鎂癥，故應(yīng)對(duì)嚴(yán)重腎功能不全的患者作血清鉀和鎂的監(jiān)測(cè)。
9.藥物配伍（請(qǐng)參閱相互作用）銀屑病患者不應(yīng)與β-受體阻滯劑或利尿藥合用。在新山地明治療期間，疫苗接種的效果可能減弱，并應(yīng)避免使用減毒活疫苗。
10.淋巴組織增生紊亂和實(shí)體惡性腫瘤的早期診斷：淋巴組織增生紊亂和惡性腫瘤（特別是皮膚的）也見發(fā)生，其發(fā)病率與接受其它免疫抑制劑的病例相似。故應(yīng)對(duì)新山地明長期治療的患者作密切監(jiān)測(cè)，以確保能早期發(fā)現(xiàn)上述病情。若發(fā)現(xiàn)癌變或癌前變情況，則應(yīng)停用本品。
11.對(duì)紫外線照射的暴露由于接受新山地明治療的患者存在皮膚癌變的潛在風(fēng)險(xiǎn)，特別是那些正接受本品治療的銀屑病和異位性皮炎的患者，不應(yīng)過度暴露于陽光下卻無足夠的防護(hù)措施。同時(shí)他們應(yīng)避免同時(shí)進(jìn)行UVB和PUVA的治療（請(qǐng)參閱相互作用）。
12.本品應(yīng)置于兒童拿不到的地方。

成份：
環(huán)孢素。

性狀：
本品為軟膠囊，內(nèi)容物為黃色至淡黃棕色的澄清液體。

孕婦及哺乳期婦女用藥：
妊娠期
動(dòng)物試驗(yàn)證明對(duì)大鼠和家兔有生殖毒性。
孕婦使用山地明的經(jīng)驗(yàn)有限。正在使用免疫抑制劑治療的懷孕移植受者早產(chǎn)的風(fēng)險(xiǎn)增加。
目前可獲得的有限的從胎兒至大約7歲兒童暴露于環(huán)孢素的臨床觀察數(shù)據(jù)來看，這些兒童的腎功能和血壓正常。
然而，尚未在孕婦中進(jìn)行充分和嚴(yán)格的對(duì)照試驗(yàn)，因此，懷孕期間不應(yīng)使用新山地明，除非能證明對(duì)母體的潛在利益大于對(duì)胎兒潛在的風(fēng)險(xiǎn)。
哺乳期
環(huán)孢素可排入母乳。因此正在接受新山地明治療的哺乳期婦女不應(yīng)授乳。

兒童用藥：
兒童患者使用山地明治療的經(jīng)驗(yàn)仍然有限。但1歲以上兒童按標(biāo)準(zhǔn)劑量給藥山地明后未出現(xiàn)特殊問題。在幾項(xiàng)試驗(yàn)中，患兒按體重所需要的和能耐受的山地明劑量要高于成人。

老年用藥：
老年患者使用山地明治療的經(jīng)驗(yàn)有限，但按推薦的劑量用藥后尚未報(bào)告有特殊的問題。
在使用環(huán)孢素治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的臨床試驗(yàn)中，17.5％的患者≥65歲。這些患者在治療期間更易出現(xiàn)收縮期高血壓且其血清肌酐水平在治療后3-4個(gè)月更易于比基線值升高50％。
在用新山地明治療移植和銀屑病患者的臨床試驗(yàn)中沒有包括足夠數(shù)量的年齡≥65歲、旨在確定與年輕受試者反應(yīng)差別的受試者。其它報(bào)道的臨床經(jīng)驗(yàn)亦未顯示老年患者與年輕患者之間存在反應(yīng)差別。通常，對(duì)老年患者的劑量選擇應(yīng)謹(jǐn)慎，通常一般應(yīng)從給藥劑量范圍的低端開始給藥，因?yàn)槔夏昊颊吒�容易出現(xiàn)肝、腎或心功能下降及伴隨疾病或其它藥物治療的情況。

藥物相互作用：
食物相互作用
業(yè)已報(bào)道，與葡萄柚汁同時(shí)服用可增加環(huán)孢素的生物利用度。
藥物相互作用
下列是報(bào)道與環(huán)孢素產(chǎn)生相互作用的許多藥物中，已充分證實(shí)有藥物相互作用并認(rèn)為可產(chǎn)生臨床影響的藥物。
已知多種藥物通過抑制或誘導(dǎo)涉及環(huán)孢素代謝的酶特別是細(xì)胞色素P450來增加或降低血漿或全血中環(huán)孢素水平。
降低環(huán)孢素水平的藥物
巴比妥酸鹽，卡馬西平，奧卡西平，苯妥英;萘夫西林，磺胺二甲嘧啶靜脈注射劑;利福平;奧曲肽;普羅布考;奧利司他;貫葉連翹;噻氯匹定，磺吡酮，特比萘芬，波生坦。
增加環(huán)孢素水平的藥物
大環(huán)內(nèi)酯類抗生素(如：紅霉素、阿齊霉素和克拉霉素);酮康唑、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑;地爾硫卓、尼卡地平、維拉帕米;甲氧氯普胺;口服避孕藥;達(dá)那唑;甲潑尼龍(高劑量);別嘌醇;胺碘酮;膽酸和衍生物;蛋白酶抑制劑，伊馬替尼;秋水仙堿。
其它相關(guān)的藥物相互作用
當(dāng)環(huán)孢素與具有腎毒性協(xié)同作用的其它藥物一起使用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎，如：氨基糖苷類抗生素(包括慶大霉素、妥布霉素)、兩性霉素B、環(huán)丙沙星、萬古霉素、甲氧芐啶(+磺胺甲噁唑);非甾體抗炎藥(包括雙氯芬酸、萘普生、舒林酸);美法侖、組胺H2受體拮抗劑(如西咪替丁、雷尼替丁);甲氨喋呤(參見注意事項(xiàng))。
因可能增加腎毒性而應(yīng)避免與他克莫司合并用藥。
與環(huán)孢素單獨(dú)使用相比，硝苯地平與環(huán)孢素合并給藥可能增加牙齦增生的發(fā)生率。
同時(shí)服用環(huán)孢素和樂卡地平后，樂卡地平的血藥濃度時(shí)間曲線下面積(AUC)增加3倍，環(huán)孢素的血藥濃度時(shí)間曲線下面積(AUC)增加21%。因此同時(shí)使用環(huán)孢素和樂卡地平時(shí)應(yīng)該特別注意(參見注意事項(xiàng))。
已發(fā)現(xiàn)雙氯芬酸與環(huán)孢素合并用藥可顯著提高雙氯芬酸的生物利用度，結(jié)果可能導(dǎo)致可逆性腎功能損害。雙氯芬酸生物利用度的提高很可能是由于其首過效應(yīng)降低而引起的。如果將具有低首過效應(yīng)的非甾體抗炎藥(如乙酰水楊酸)與環(huán)孢素一起給藥，其生物利用度不會(huì)增加。
環(huán)孢素可能降低地高辛、秋水仙堿、潑尼松龍和HMG-CoA還原酶抑制劑(他汀類)的清除。
幾例服用地高辛的患者在開始使用環(huán)孢素的幾天內(nèi)發(fā)生了嚴(yán)重的洋地黃中毒。也有報(bào)道稱環(huán)孢素可能增加秋水仙堿的毒性作用(如肌病和腎病)，尤其是對(duì)有腎功能障礙的患者。當(dāng)?shù)馗咝粱蚯锼�仙堿與環(huán)孢素同時(shí)使用時(shí)要進(jìn)行密切的臨床觀察以便能早期檢測(cè)出地高辛或秋水仙堿的毒性表現(xiàn)，之后降低給藥劑量或停藥。
根據(jù)文獻(xiàn)資料與上市后病例報(bào)道，環(huán)孢素與洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀、普伐他汀合并用藥及氟伐他汀(關(guān)于氟伐他汀的此類報(bào)道很少)合并用藥可引起肌毒性，包括肌痛、無力、肌炎和橫紋肌溶解。當(dāng)與環(huán)孢素合并用藥時(shí)應(yīng)根據(jù)標(biāo)簽的建議降低這些他汀類藥物的給藥劑量。有肌痛體征和癥狀的患者或有嚴(yán)重腎損害(繼發(fā)于橫紋肌溶解，包括腎功能衰竭)風(fēng)險(xiǎn)的患者需要暫時(shí)降低或終止他汀類藥物治療。
在使用依維莫司或雷帕霉素與全劑量微乳化環(huán)孢素聯(lián)合用藥的試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)血清肌酐水平升高。這種作用在降低環(huán)孢素給藥劑量后通�？苫謴�(fù)。依維莫司或雷帕霉素對(duì)環(huán)孢素的藥代動(dòng)力學(xué)只有微小的影響。合并應(yīng)用環(huán)孢素則可顯著增加依維莫司和雷帕霉素的血藥濃度。
與保鉀藥物(如保鉀利尿劑、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、血管緊張素Ⅱ受體阻斷劑)或含鉀藥物同時(shí)使用時(shí)應(yīng)特別注意，因?yàn)榭赡芤�起明顯的血清鉀升高(參見注意事項(xiàng))。
建議
當(dāng)無法避免和已知與環(huán)孢素發(fā)生相互作用的藥物合并用藥時(shí)應(yīng)遵循下列基本建議：
在與可能表現(xiàn)腎毒性協(xié)同作用的藥物合并用藥期間應(yīng)密切監(jiān)測(cè)腎功能(特別是血清肌酐)。如果發(fā)生明顯的腎損害應(yīng)降低合并給藥劑量或考慮變更治療。
個(gè)案報(bào)道稱，移植受者在與纖維酸衍生物(如苯扎貝特、非諾貝特)合并用藥后發(fā)生了明顯的但是可逆的腎功能損害(伴隨血清肌酐相應(yīng)升高)。因此必須對(duì)這些患者的腎功能進(jìn)行密切監(jiān)測(cè)。一旦發(fā)生明顯的腎功能損害應(yīng)停止合并用藥。
已知可降低或增加環(huán)孢素生物利用度的藥物：要求對(duì)移植患者經(jīng)常測(cè)定環(huán)孢素水平，如果需要，可調(diào)整環(huán)孢素的給藥劑量特別是在引入或停用合并用藥期間。對(duì)非移植患者進(jìn)行環(huán)孢素血藥濃度值監(jiān)測(cè)是不可靠的，因?yàn)檫@部分患者的血藥濃度與臨床效應(yīng)之間的相關(guān)性尚未很好地建立。當(dāng)與已知可增加環(huán)孢素水平的藥物合并用藥時(shí)，經(jīng)常評(píng)價(jià)腎功能和仔細(xì)監(jiān)測(cè)與環(huán)孢素有關(guān)的副作用可能比血藥濃度測(cè)定更實(shí)際。
作為環(huán)孢素的一種副作用，發(fā)生牙齦增生的患者應(yīng)避免與硝苯地平合并用藥。
對(duì)于首過效應(yīng)強(qiáng)的非甾體抗炎藥(如雙氯芬酸)給藥劑量應(yīng)低于不接受環(huán)孢素治療患者的給藥劑量。
地高辛、秋水仙堿或HMG-CoA還原酶抑制劑(他汀類)與環(huán)孢素同時(shí)使用時(shí)要進(jìn)行密切的臨床觀察，以便能早期檢測(cè)出這些藥物的毒性表現(xiàn)，之后應(yīng)降低給藥劑量或停藥。

藥理作用：
環(huán)孢素（又稱環(huán)孢素A）是含有11個(gè)氨基酸的環(huán)狀多肽。它是一種強(qiáng)力的免疫抑制劑。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明，本品能延長皮膚、心臟、腎臟、胰腺、骨髓、小腸或肺移植的存活期。研究表明，環(huán)孢素能抑制細(xì)胞介導(dǎo)反應(yīng)的發(fā)生，包括異體移植物免疫，遲發(fā)型皮膚超敏反應(yīng)，實(shí)驗(yàn)性過敏性腦脊髓膜炎，弗氏佐劑關(guān)節(jié)炎，移植物抗宿主�。℅VHD）和T細(xì)胞依賴的抗體的產(chǎn)生。環(huán)孢素能抑制淋巴因子，包括白細(xì)胞介素-2（T細(xì)胞生長因子，TCGF）的產(chǎn)生和釋放。環(huán)孢素還可阻斷細(xì)胞生長周期，使靜止淋巴細(xì)胞停留在期，抑制抗原激活的T細(xì)胞釋放淋巴因子�，F(xiàn)有證據(jù)表明，環(huán)孢素能特異和可逆地作用于淋巴細(xì)胞。與細(xì)胞抑制劑不同，環(huán)孢素并不抑制造血干細(xì)胞，亦不影響巨噬細(xì)胞的功能。與其它細(xì)胞抑制劑比較，應(yīng)用環(huán)孢素的患者，其感染發(fā)生率較低。新山地明已成功地用于臨床實(shí)體器官移植和骨髓移植，預(yù)防和治療排斥反應(yīng)以及GVHD。本品還對(duì)多種已知的或正在研究中的自身免疫性疾病具有良好的療效。新山地明是根據(jù)微乳劑能降低藥代動(dòng)力學(xué)變異性的原理而設(shè)計(jì)的一種環(huán)孢素新配方。它具有更穩(wěn)定的吸收?qǐng)D型以及更好的藥物暴露和劑量的線性關(guān)系。本品很少受同時(shí)進(jìn)餐影響。新配方是一種微乳劑的預(yù)濃縮物，其藥代動(dòng)力學(xué)和臨床研究顯示，與山地明相比，新山地明的血藥谷濃度與藥物暴露具更好的相關(guān)性。當(dāng)預(yù)濃縮物與水相遇時(shí)（在飲料或胃液中），即形成微乳劑。