惠州大亞田七痛經(jīng)膠囊
61 2023-03-19
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商品名稱:正大天晴甲磺酸伊馬替尼膠囊
批準(zhǔn)文號:國藥準(zhǔn)字29313910H
功能主治:用于治療慢性粒細(xì)胞白血病(CML)急變期、加速期或α-干擾素治療失敗后的慢性期患者。用于治療不能切除和/或發(fā)生轉(zhuǎn)移的惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤(GIST)的成人患者。
用法用量:開始劑量:一開始治療就應(yīng)由對慢性髓性白血病或GIST有治療經(jīng)驗的醫(yī)師進(jìn)行。本品應(yīng)口服,每日一次,宜在進(jìn)餐時服藥,并飲一大杯水。不能吞咽膠囊的病人,可以將膠囊內(nèi)藥物分散于水或蘋果汁中(100毫克約用90ml,400毫克約用200ml)。建議懷孕期和適齡婦女在打開膠囊時,避免藥物與皮膚或眼睛接觸、或吸入,接觸打開的膠囊后用立即洗手。-CML病人的治療劑量對急變期和加速期患者本品的推薦劑量為600毫克/日,對慢性期患者為400毫克/日。只要有效,就應(yīng)持續(xù)服用。如果血象許可,沒有嚴(yán)重藥物不良反應(yīng),在下列情況下劑量可考慮從400毫克/日增加到600毫克/日,或從600毫克/日增加到800毫克/日(400毫克,分2次服用):疾病進(jìn)展、治療至少3個月后未能獲得滿意的血液學(xué)反應(yīng),已取得的血液學(xué)反應(yīng)重新消失。-GIST病人的治療劑量對不能切除和/或轉(zhuǎn)移的惡性GIST患者,本品的推薦劑量為400毫克/日。在治療后未能獲得滿意的反應(yīng),如果沒有藥物不良反應(yīng),劑量可考慮從400毫克/日增加到600毫克/日。治療時間:對于GIST病人,本品應(yīng)持續(xù)治療,除非病情進(jìn)展。下列情況中必須調(diào)整劑量:如治療過程中出現(xiàn)嚴(yán)重非血液學(xué)不良反應(yīng)(如嚴(yán)重水潴留),應(yīng)停藥,直到不良反應(yīng)消失,隨后再根據(jù)該不良反應(yīng)的嚴(yán)重程度調(diào)整劑量。嚴(yán)重肝臟毒副作用時劑量的調(diào)整:如膽紅質(zhì)升高>正常范圍上限3倍或轉(zhuǎn)氨酶升高>正常范圍上限5倍,應(yīng)停藥,直到上述指標(biāo)分別降到正常范圍上限的1.5或2.5倍以下。本品在治療減量后可繼續(xù)服用。成人每日劑量應(yīng)該從400毫克減少到300毫克,或從600毫克減少到400毫克。中性粒細(xì)胞減少或血小板減少時劑量的調(diào)整:加速期或急變期(起始劑量600毫克/日):如果出現(xiàn)嚴(yán)重中性粒細(xì)胞和血小板減少(中性粒細(xì)胞
通用名稱:
甲磺酸伊馬替尼膠囊
功能主治:
?用于治療慢性粒細(xì)胞白血病(CML)急變期、加速期或α-干擾素治療失敗后的慢性期患者。
用于治療不能切除和/或發(fā)生轉(zhuǎn)移的惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤(GIST)的成人患者。
用法用量:
開始劑量:一開始治療就應(yīng)由對慢性髓性白血病或GIST有治療經(jīng)驗的醫(yī)師進(jìn)行。
本品應(yīng)口服,每日一次,宜在進(jìn)餐時服藥,并飲一大杯水。
不能吞咽膠囊的病人,可以將膠囊內(nèi)藥物分散于水或蘋果汁中(100毫克約用90ml,400毫克約用200ml)。建議懷孕期和適齡婦女在打開膠囊時,避免藥物與皮膚或眼睛接觸、或吸入,接觸打開的膠囊后用立即洗手。
-CML病人的治療劑量
對急變期和加速期患者本品的推薦劑量為600毫克/日,對慢性期患者為400毫克/日。只要有效,就應(yīng)持續(xù)服用。
如果血象許可,沒有嚴(yán)重藥物不良反應(yīng),在下列情況下劑量可考慮從400毫克/日增加到600毫克/日,或從600毫克/日增加到800毫克/日(400毫克,分2次服用):疾病進(jìn)展、治療至少3個月后未能獲得滿意的血液學(xué)反應(yīng),已取得的血液學(xué)反應(yīng)重新消失。
-GIST病人的治療劑量
對不能切除和/或轉(zhuǎn)移的惡性GIST患者,本品的推薦劑量為400毫克/日。
在治療后未能獲得滿意的反應(yīng),如果沒有藥物不良反應(yīng),劑量可考慮從400毫克/日增加到600毫克/日。
治療時間:對于GIST病人,本品應(yīng)持續(xù)治療,除非病情進(jìn)展。
下列情況中必須調(diào)整劑量:
如治療過程中出現(xiàn)嚴(yán)重非血液學(xué)不良反應(yīng)(如嚴(yán)重水潴留),應(yīng)停藥,直到不良反應(yīng)消失,隨后再根據(jù)該不良反應(yīng)的嚴(yán)重程度調(diào)整劑量。
嚴(yán)重肝臟毒副作用時劑量的調(diào)整:
如膽紅質(zhì)升高>正常范圍上限3倍或轉(zhuǎn)氨酶升高>正常范圍上限5倍,應(yīng)停藥,直到上述指標(biāo)分別降到正常范圍上限的1.5或2.5倍以下。
本品在治療減量后可繼續(xù)服用。成人每日劑量應(yīng)該從400毫克減少到300毫克,或從600毫克減少到400毫克。
中性粒細(xì)胞減少或血小板減少時劑量的調(diào)整:
加速期或急變期(起始劑量600毫克/日):如果出現(xiàn)嚴(yán)重中性粒細(xì)胞和血小板減少(中性粒細(xì)胞<0.5×109/L和/或血小板<10×109/L,建議劑量減少到400毫克/日。如果血細(xì)胞持續(xù)減少2周,則進(jìn)一步減少劑量到300mg/日,如血細(xì)胞持續(xù)減少4周,宜停藥,直到中性粒細(xì)胞≥1.0×109/L和血小板≥20×109/L。再用時劑量為300毫克/日。
CML慢性期及GIST(起始劑量400毫克/日)患者:當(dāng)中性粒細(xì)胞<1.0×109/L和/或血小板<50×109/L時宜停藥,僅在中性粒細(xì)胞≥1.5×109/L和血小板≥75×109/L時再恢復(fù)用藥,劑量為400毫克/日,如中性粒細(xì)胞或血小板重新減少到上述數(shù)值時,再恢復(fù)用藥時劑量減至300毫克/日。
肝功能衰竭患者的劑量:
有肝功能損害者本品的血漿濃度可以升高,因此這些患者用本藥時要謹(jǐn)慎,目前尚無肝功能損害患者使用本品的臨床資料,無法提出劑量調(diào)整的建議。
腎功能衰竭和老年患者的劑量:
已知肌酐清除率可隨年齡老化而降低,而年齡對本品的藥代動力學(xué)無明顯影響,由于尚未在腎功能損害患者中進(jìn)行過臨床試驗,故無法提出劑量調(diào)整的建議。
不良反應(yīng):
多數(shù)患者在服用本品期間會出現(xiàn)一些不良反應(yīng),但絕大多數(shù)屬輕到中度。考慮到疾病本身也會產(chǎn)生癥狀,常難以明確他們的因果關(guān)系。
在CML的臨床試驗過程中,因藥物相關(guān)的不良反應(yīng)而停藥者,在α-干擾素治療失敗的慢粒慢性期患者中僅占1%,加速期中約占2%,慢粒急變期占5%。
在GIST臨床試驗中,因藥物相關(guān)的不良事件而停藥者占3.4%。
在CML和GIST病人中,最常見與藥物治療相關(guān)的不良事件有輕度惡心(50-60%),嘔吐,腹瀉、腹痛、乏力、肌痛、肌痙攣及紅斑,這些不良事件均容易處理。
所有研究中均報告有浮腫和水潴留,發(fā)生率分別為47-59%和7-13%,其中嚴(yán)重者分別為1-3%和1-2%。大多數(shù)患者的浮腫表現(xiàn)為眶周和下肢浮腫。
也有報告為胸水、腹水、肺水腫和體重迅速增加的。
這些事件通常可采用暫停使用本品,用利尿劑或給予某些支持治療而緩解。個別患者情況嚴(yán)重,甚至威脅生命。有1例慢粒急變患者因并發(fā)胸水、充血性心力衰竭和腎功能衰竭的復(fù)雜臨床情況而死亡。這些不良反應(yīng)的發(fā)生率與劑量有一定關(guān)系,多見于每天>600毫克時。
按系統(tǒng)器官分類及發(fā)生的頻度,將不只是發(fā)生于個別患者的不良反應(yīng)羅列如下。
頻度的定義(CIOMS分類法)為:很常見:>10%,常見:>1%≤10%,偶見:>0.1%≤1%,罕見:>0.01%≤0.1%,非常罕見≤0.01%。
全身性異常
很常見:周身浮腫(56%)、疲勞(15%)
常見:水潴留、發(fā)熱、疲勞、畏寒和體重增加
不常見:不適、出血
傳染病/感染
不常見:敗血癥、肺炎、單純皰疹、帶狀皰疹和上呼吸道感染
血液與淋巴系統(tǒng)異常
很常見:中性粒細(xì)胞減少(14%)、血小板減少(14%)和貧血(11%)
常見:發(fā)熱性中性粒細(xì)胞減少
不常見:全血細(xì)胞減少、骨髓抑制
代謝和營養(yǎng)失衡
常見:食欲不振
不常見:脫水、高尿酸血癥、低鉀血癥、食欲增加、食欲降低、痛風(fēng),低磷酸鹽血癥
罕見:高鉀血癥,低鈉血癥
精神異常
不常見:抑郁、焦慮、性欲降低
神經(jīng)系統(tǒng)異常
很常見:頭痛(11%)
常見:頭暈、味覺障礙、感覺異常、失眠
不常見:腦溢血、暈厥、周圍神經(jīng)病變、感覺減退、嗜唾、偏頭痛
記憶損害
罕見:腦水腫、顱內(nèi)壓增高
眼異常
常見:結(jié)膜炎、流淚增多、視力模糊
不常見:眼刺激癥狀、結(jié)膜下出血、眼干、眶周浮腫。
罕見:黃斑水腫、視神經(jīng)乳頭水腫、視網(wǎng)膜出血
耳和迷路異常
不常見:頭暈、耳鳴
心臟異常
不常見:心力衰竭、肺水腫、心動過速
血管異常
不常見:血腫、高血壓、低血壓、潮紅、四肢發(fā)冷
呼吸道、胸和縱隔異常
常見:鼻衄、呼吸困難
消化系統(tǒng)異常
很常見:惡心(51%)、嘔吐(25%)、腹瀉(25%)、消化不良(13%)、腹痛(14%)
常見:腹脹、脹氣、便秘、胃食道反流、口腔潰瘍
不常見:胃腸道出血、黑便、腹水、胃潰瘍、胃炎、嗝逆、口干
罕見:結(jié)腸炎
肝膽系統(tǒng)異
常見:肝酶升高
不常見:黃疸、肝炎、高膽紅質(zhì)血癥
罕見:肝衰竭
皮膚和皮下組織異常
很常見:周身浮腫(32%)、皮炎/濕疹/皮疹(26%)
常見:顏面浮腫、眶周浮腫、瘙癢、紅皮癥、皮膚干燥、毛發(fā)稀少、盜汗
不常見:瘀斑、挫傷、多汗、蕁麻疹、指甲斷裂、光過敏反應(yīng)、紫癜、脫發(fā)、唇炎、皮膚色素沉著過多、皮膚色素沉著過少、牛皮癬、剝脫性皮炎和大皰疹
罕見:血管神經(jīng)性水腫、小皰疹、Steven-Johnson綜合征
骨骼肌、結(jié)締組織和骨異常
很常見:肌痙攣、疼痛性肌痙攣(36%)、骨骼肌肉痛(14%)
常見:關(guān)節(jié)腫脹
不常見:坐骨神經(jīng)痛、關(guān)節(jié)肌肉僵硬
腎和泌尿系統(tǒng)異常
不常見:腎衰、腎區(qū)痛、尿頻、血尿
生殖系和乳房異常
不常見:男性乳房女性化、乳房腫大、陰囊水腫、月經(jīng)過多、乳頭疼痛、性功能障礙
研究中的檢查
不常見:體重減輕
實驗室檢查異常
所有研究均報告有血細(xì)胞減少,尤其是中性粒細(xì)胞和血小板減少,以>750毫克/日的大劑量時發(fā)生率為高(I期研究),然而血細(xì)胞減少的發(fā)生率也明顯取決于病期,3或4度的中性粒細(xì)胞減少(ANC<1.0×109/L)和血小板減少(<50×109/L),在急變期和加速期發(fā)生率分別為58-62%和42-58%,相比之下在慢性期分別只有14%和7%,前者為后者的2-3倍。4度中性粒細(xì)胞減少(ANC<0.5×109/L)和血小板減少(<10×109/L)發(fā)生率分別只有2%和1%。中性粒細(xì)胞和血小板減少發(fā)生的中位數(shù)持續(xù)時間分別為2-3周和3-4周。對于這類事件,一般情況下可通過降低劑量或暫停用藥而緩解,僅少數(shù)病例需為此而長期停藥。
在GIST病人,出現(xiàn)3級和4級貧血的發(fā)生率分別為3.4%和0.7%,這些病人中至少有一部分是與胃腸道或腫瘤出血有關(guān)。3級和4級中性粒細(xì)胞減少的發(fā)生率分別為4.1%和3.4%,而3級血小板減少的發(fā)生率為0.7%,沒有病人發(fā)生4級血小板減少。全血細(xì)胞和中性粒細(xì)胞計數(shù)降低主要發(fā)生在治療的最初6周,以后細(xì)胞計數(shù)保持相對穩(wěn)定。
嚴(yán)重的轉(zhuǎn)氨酶或膽紅質(zhì)升高少見(<4%病例),常需減量或停藥(中位數(shù)持續(xù)時間約為一周),只有不到0.5%患者由此而長期停藥。有1例加速期患者死于急性肝功能衰竭,但該例患者尚不能排除大劑量對乙酰氨基酚與本品的藥物相互反應(yīng)的結(jié)果(見藥物相互作用)。
偶見血堿性磷酸酶、肌酐磷酸激酶、肌酐和乳酸脫氫酶升高。
禁忌:
對本藥活性物質(zhì)或任何賦形劑成份過敏者禁用。
注意事項:
大約有1-2%服用本品的患者發(fā)生嚴(yán)重水潴留(胸水、浮腫、肺水腫和腹水),因此建議定期監(jiān)測體重,應(yīng)仔細(xì)評價體重的增加,必要時采取適當(dāng)?shù)闹С种委。特別是兒童患者,水潴留可能不出現(xiàn)可以識別的水腫。
水潴留可以加重或?qū)е滦乃ィ壳吧袩o嚴(yán)重心衰者(按紐約心臟學(xué)會分類法的III-IV級)臨床應(yīng)用本品的經(jīng)驗。對這些患者用本藥要謹(jǐn)慎,青光眼的患者也應(yīng)慎用(見不良反應(yīng))。
在GISY臨床試驗中報告有8例病人(5.4%)出現(xiàn)胃腸道出血和4例病人(2.7%)出現(xiàn)腫瘤內(nèi)出血。根據(jù)腫瘤的部位不同,腫瘤內(nèi)出血可能發(fā)生在腹腔內(nèi),也可能發(fā)生在肝內(nèi)。這類病人的腫瘤內(nèi)出血也有可能表現(xiàn)為胃腸道出血,因此.在治療開始階段應(yīng)監(jiān)測病人的胃腸道癥狀。同時服用本品和CYP3A4誘導(dǎo)劑(見相互作用)可顯著降低伊馬替尼的總暴露量,因此增加潛在治療失敗的危險。因此應(yīng)避免本品與CYP3A4誘導(dǎo)劑合用。肝功能衰竭患者本品的暴露量可能會增加,有肝功損害者慎用本藥。
有關(guān)本藥安全性和有效性的長期臨床資料尚有限。
臨床前研究表明,甲磺酸伊馬替尼不易通過血腦屏障。尚未在人體進(jìn)行過研究。
本品治療第一個月宜每周查一次全血象,第二個月每兩周查一次,以后則視需要而定(如每2-3個月查一次)。若發(fā)生嚴(yán)重中性粒細(xì)胞或血小板減少,應(yīng)調(diào)整劑量(見用法用量)。
開始治療前應(yīng)檢查肝功能(包括轉(zhuǎn)氨酶、膽紅質(zhì)和堿性磷酸酶),隨后每月查一次或根據(jù)臨床情況決定,必要時宜調(diào)整劑量(見用法用量)。
對駕駛員和機(jī)器操縱者能力的影響
尚無有關(guān)對駕駛員或機(jī)器操縱者能力可能發(fā)生的影響的信息和資料。
性狀:
本品為膠囊,內(nèi)容物為白色至類白色粉末。
孕婦及哺乳期婦女用藥:
妊娠:動物研究表明本藥對生殖系統(tǒng)有毒性作用,但目前尚缺乏孕婦使用的資料,對胎兒可能的毒性目前不詳。除非使用后可能的好處大于對胎兒/嬰兒的危害,否則妊娠期間不宜應(yīng)用。如妊娠期間服用本品,必須告訴其對胎兒可能的危害。生育期婦女在服用本品期間應(yīng)勸其同時進(jìn)行有效的避孕。
哺乳:在動物實驗中,甲磺酸伊馬替尼及其代謝產(chǎn)物大量從乳汁中排出,但未進(jìn)行過人體研究,用甲磺酸伊馬替尼的婦女不應(yīng)哺乳。
兒童用藥:
到目前為止,兒童患者的用藥經(jīng)驗有限。
老年用藥:
已知肌酐清除率可隨年齡老化而降低,而年齡對甲磺酸伊馬替尼的藥代動力學(xué)無明顯影響。
藥物相互作用:
可改變甲磺酸伊馬替尼血漿濃度的藥物
CYP3A4抑制劑:健康志愿者同時服用單劑酮康唑(CYP3A4抑制劑)后,甲磺酸伊馬替尼的藥物暴露量大大增加(平均最高血漿濃度(Cmax)和曲線下面積(AUC)可分別增加26%和40%),尚無與其它CYP3A4抑制劑(如:伊曲康唑、紅霉素和克拉霉素)同時服用的經(jīng)驗。
CYP3A4誘導(dǎo)劑:健康志愿者服用利福平后,伊馬替尼的清除增加3.8倍(90%可信區(qū)間=3.5-4.3倍)Cmax、AUC(0-24)和AUC(0-8)分別下降54%、68%和74%。在臨床研究中發(fā)現(xiàn),同時給予苯妥英藥物后,甲磺酸伊馬替尼的血漿濃度降低,療效減低。其它誘導(dǎo)劑如地塞米松、卡他咪嗪和含有StJohn麥汁浸膏制劑等,可能有類似問題,但尚未進(jìn)行專門研究,因此同時服用這些藥物時須謹(jǐn)慎。
甲磺酸伊馬替尼可使下列藥物改變血漿濃度
甲磺酸伊馬替尼使辛伐他丁(CYP3A4底物)的平均Cmax和AUC分別增加2倍和3.5倍。當(dāng)同時服用本藥和治療窗狹窄的CYP3A4底物(如環(huán)孢素、哌咪清)時應(yīng)謹(jǐn)慎。甲磺酸伊馬替尼可增加經(jīng)CYP3A4代謝的其他藥物(如苯二氮卓類、雙氫吡啶、鈣離子拮抗劑、和H毫克-COA還原酶抑制劑等)的血漿濃度。
在與抑制CYP3A4活性相似的濃度下,甲磺酸伊馬替尼還可在體外抑制細(xì)胞色素P450異構(gòu)酶CYP2D6的活性,因此在與本品同時服用時,有可能增加全身與CYP2D6底物的接觸量,盡管尚未作專門研究,用藥時仍應(yīng)謹(jǐn)慎。
甲磺酸伊馬替尼在體外還可抑制CYD2C9和CYD2C19的活性,同時服用華法令后可見到凝血酶原時間延長。因此在本品治療的始末或更改劑量時,若同時在用雙香豆素,應(yīng)短期監(jiān)測凝血酶原時間。
應(yīng)告知病人避免使用含有對乙酰氨基酚的非處方藥和處方藥。
藥理作用:
作用機(jī)制/藥效學(xué)特性
伊馬替尼在體內(nèi)外均可在細(xì)胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶,能選擇性抑制Bcr-Abl陽性細(xì)胞系細(xì)胞、費城染色體陽性(Ph+)的慢性髓性白血病(CML)和急性淋巴細(xì)胞白血病病人的新鮮細(xì)胞的增殖和誘導(dǎo)其凋亡。
此外伊馬替尼還可抑制血小板衍化生長因子(PDGF)受體、干細(xì)胞因子(SCF),c-Kit受體的酪氨酸激酶,從而抑制由FDGF和干細(xì)胞因子介導(dǎo)的細(xì)胞行為。
胃腸道間質(zhì)腫瘤(GIST)細(xì)胞表達(dá)活性kit突變,體外實驗顯示伊馬替尼抑制GIST細(xì)胞的增殖并誘導(dǎo)其凋亡。
臨床前和臨床資料提示,某些病人可能通過不同的機(jī)制產(chǎn)生耐藥性。
慢性髓性白血病臨床研究
對費城染色體陽性的慢性髓性白血病急變期(髓性原始細(xì)胞危象)、加速期和經(jīng)α-干擾素治療失敗的慢性期患者進(jìn)行了三組開放、非對照性的Ⅱ期臨床研究。
在一項大規(guī)模、開放、對照的Ⅲ期臨床試驗中,病人為新診斷的費城染色體陽性的慢性白血病(費城+CML)。對兒童和青少年的治療在兩項Ⅰ期研究中進(jìn)行。臨床研究病例中,38%-40%患者的年齡≥60歲,10~12%≥70歲。
新診斷的慢性期:一項在之前6個月內(nèi)首次診斷為CML的1106名患者入組的Ⅲ期臨床試驗中,比較甲磺酸伊馬替尼400毫克/天和α-干擾素(INF)5百萬IU/m2/天+阿糖胞苷(Ara-C)20毫克/m2/天(10天/月)的療效。80%的病人在服用試驗藥物前曾接受羥基脲的治療在試驗的最初6個月,50%服用甲磺酸伊馬替尼的病人和75%服用IFNAra-C的病人也同時繼續(xù)服用羥基脲(平均分別為15和30天)。
在12個月后的中期分析,甲磺酸伊馬替尼組和IFN-Ara-C組的完全血液學(xué)反應(yīng)(CHR)分別為94.4%和54.6%,主要細(xì)胞遺傳學(xué)反應(yīng)為82.6%和20.3%,完全細(xì)胞遺傳學(xué)反應(yīng)為67.8%和7.4%。
采用經(jīng)驗證的FACT-ERM問卷評價生活質(zhì)量,甲磺酸伊馬替尼組所有方面的評分均高于IFN-Ara-C組,生活質(zhì)量數(shù)據(jù)表明,接受甲磺酸伊馬替尼治療的病人能夠保持心情愉快。
α-干擾素治療失敗的慢性期患者:(532例,起始劑量400毫克每日一次)60%的患者獲得了主要細(xì)胞遺傳學(xué)反應(yīng),42%獲得了完全緩解,93%獲得了完全血液學(xué)反應(yīng)。
加速期:(235例其中63%患者在加速期已接受過其他治療,235例患者中77例接受甲磺酸伊馬替尼400毫克,每日一次,158例接受60,毫克每日一次)。結(jié)果70%患者獲得確切的血液學(xué)反應(yīng)28%患者獲得完全血液學(xué)反應(yīng)25%患者獲得主要的細(xì)胞遺傳學(xué)反應(yīng)(即分裂中費城染色體陽性細(xì)胞減少到<35%)18%獲得完全細(xì)胞遺傳學(xué)緩解。以血液學(xué)緩解為主要終點的分析發(fā)現(xiàn)400毫克和600毫克劑量組之間無明顯差異,但600毫克劑量組的細(xì)胞遺傳學(xué)反應(yīng)改善更明顯,其持續(xù)時間更長。本研究中,600毫克劑量組的疾病出現(xiàn)進(jìn)展所需的時間明顯不同。
急變期(髓性原始細(xì)胞危象):(260例95例[37%]在進(jìn)入加速期或急變期后均已接受過化療,另165例[63%]此前未接受過化療。223例開始治療的劑量為600毫克,每日一次)。以不同的完全血液學(xué)反應(yīng)作為主要療效進(jìn)行統(tǒng)計,31%獲得了肯定的血液學(xué)反應(yīng)(未接受過治療患者為36%,經(jīng)過治療的患者為22%),15%患者觀察到相應(yīng)的細(xì)胞遺傳學(xué)反應(yīng),未接受和接受過治療的患者的中位存活時間分別為7.7和4.7個月。
兒童和青少年:CML慢性期(15人)或CML急變期或費城染色體陽性的急性白血病(16人)共31名兒童患者入組?項劑量逐漸增大的Ⅰ期試驗,其中28%的CML患者年齡在2-12歲,50%在12-18歲。病人按下列劑量接受甲磺酸伊馬替尼,260毫克/m2/天(n=6)、340毫克/m2/天(n=11)、440毫克/m2/天(n=8),(=1、)
和570毫克/m2/天(n=6)。在獲得了細(xì)胞遺傳學(xué)資料的13例CML病人中,7人(54%)獲得完全細(xì)胞遺傳學(xué)反應(yīng),4人(31%)獲得部分細(xì)胞遺傳學(xué)反應(yīng),其相當(dāng)于85%的主要細(xì)胞遺傳學(xué)反應(yīng)率,另有8名患兒(3名CML,4名急性白血病)進(jìn)行另一項Ⅰ期試驗,3人接受的劑量為173-200毫克/m2/天,4人接受的劑量約為260毫克/m2/天,1人接受360毫克/m2/天的劑量。3名CML患兒中有兩人獲得完全細(xì)胞遺傳學(xué)反應(yīng)。與成人試驗相比,總共39名兒童中沒有特別的安全性問題。
胃腸道間質(zhì)腫瘤(GIST)的臨床研究
對不能手術(shù)切除或轉(zhuǎn)移的胃腸道間質(zhì)腫瘤(GIST)病人進(jìn)行了一項開放、隨機(jī)、多國家參加的Ⅱ期臨床試驗。在這項試驗中,共入選147例病人并隨機(jī)接受口服伊馬替尼400毫克或600毫克治療每日一次平均治療6-12個月(不超過24個月)。這些病人的年齡在18-83歲范圍內(nèi),病理診斷為C-Kit-陽性的惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤(GIST),且不能手術(shù)切除和/或為轉(zhuǎn)移性。
400毫克組的緩解率為37%,600毫克組為43.2%,沒有完全緩解病例。
截止到平均隨訪7個月(7天-13個月)時,對所有緩解的病人未出現(xiàn)病情進(jìn)展。
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