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商品名稱:通化惠康氯解磷定注射液

批準文號:國藥準字502H24252

功能主治:本品對急性有機磷殺蟲劑抑制的膽堿酯酶活力有不同程度的復活作用，用于解救多種有機磷酸酯類殺蟲劑的中毒。但對馬拉硫磷、敵百蟲、敵敵畏、樂果、甲氟磷(dimefox)、丙胺氟磷(mipafox)和八甲磷(schradan)等的中毒效果較差；對氨基甲酸酯殺蟲劑所抑制的膽堿酯酶無復活作用。

用法用量:一般中毒，肌內(nèi)注射或靜脈緩慢注射0.5～1g；嚴重中毒1～1.5g。以后根據(jù)臨床病情和血膽堿酯酶水平，每1.5～2小時可重復1～3次。靜脈滴注方法和用藥天數(shù)可參見碘解磷定。1.成人常用量肌內(nèi)注射或靜脈緩慢注射0.5～1g，視病情需要可重復注射。2.小兒常用量按體重20mg/kg，用法參見成人。

通用名稱：
氯解磷定注射液

功能主治：
?本品對急性有機磷殺蟲劑抑制的膽堿酯酶活力有不同程度的復活作用，用于解救多種有機磷酸酯類殺蟲劑的中毒。但對馬拉硫磷、敵百蟲、敵敵畏、樂果、甲氟磷(dimefox)、丙胺氟磷(mipafox)和八甲磷(schradan)等的中毒效果較差；對氨基甲酸酯殺蟲劑所抑制的膽堿酯酶無復活作用。

用法用量：
一般中毒，肌內(nèi)注射或靜脈緩慢注射0.5～1g；嚴重中毒1～1.5g。以后根據(jù)臨床病情和血膽堿酯酶水平，每1.5～2小時可重復1～3次。靜脈滴注方法和用藥天數(shù)可參見碘解磷定。
1.成人常用量肌內(nèi)注射或靜脈緩慢注射0.5～1g，視病情需要可重復注射。
2.小兒常用量按體重20mg/kg，用法參見成人。

不良反應：
注射后可引起惡心、嘔吐、心率增快、心電圖出現(xiàn)暫時性S-T段壓低和Q-T時間延長。注射速度過快引起眩暈、視力模糊、復視、動作不協(xié)調(diào)。劑量過大可抑制膽堿酯酶、抑制呼吸和引起癲癎樣發(fā)作。

禁忌：
對本品過敏者禁用。

注意事項：
1.有機磷殺蟲劑中毒患者越早應用本品越好。皮膚吸收引起中毒的患者，應用本品的同時要脫去被污染的衣服，并用肥皂清洗頭發(fā)和皮膚。眼部用2.5%碳酸氫鈉溶液和生理氯化鈉溶液沖洗�？诜�中毒患者用2.5%碳酸氫鈉溶液徹底洗胃。由于有機磷殺蟲劑可在下消化道吸收，因此口服患者應用本品至少要維持48～72小時，以防引起延遲吸收后加重中毒，甚至致死。昏迷患者要保持呼吸道通暢，呼吸抑制應立即進行人工呼吸。
2.用藥過程中要隨時測定血膽堿酯酶作為用藥監(jiān)護指標。要求血膽堿酯酶維持在50%～60%以上。急性中毒患者的血膽堿酯酶水平與臨床癥狀有關(guān)，因此密切觀察臨床表現(xiàn)亦可及時重復應用本品。

成份：
本品主要成分為氯解磷定。

性狀：
為黃白色結(jié)晶性粉末，無臭。極易溶于水，微溶于乙醇。2.87%水溶液為等滲液。

孕婦及哺乳期婦女用藥：
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

兒童用藥：
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

老年用藥：
老年人的心、腎潛在代償功能減退，應適當減少用量和減慢靜脈注射速度。

藥物相互作用：
1.本品系膽堿酯酶復活劑，可間接減少乙酰膽堿的積蓄，對骨骼肌神經(jīng)肌肉接頭處作用明顯。而阿托品有直接拮抗積聚乙酰膽堿的作用，對植物神經(jīng)的作用較強，二藥聯(lián)合應用臨床效果顯著。本品有增強阿托品的生物效應，故在二藥同時應用時要減少阿托品劑量。阿托品首次劑量一般中毒為2～4mg，每10分鐘一次，嚴重中毒為4～6mg，每5～10分鐘，肌內(nèi)或靜脈注射，直到出現(xiàn)阿托品化。阿托品化要維持48小時，以后逐漸減少阿托品劑量或延長注射時間。
2.本品在堿性溶液中易分解，禁與堿性藥物配伍。

藥理作用：
本品系胯類化合物，其季銨基團能趨向與有機磷殺蟲劑結(jié)合的已失去活力的磷�；�膽堿酯酶的陽離子部位，它的親核性基團可直接與膽堿酯酶的磷酸化基團結(jié)合而后共同脫離膽堿酯酶，使膽堿酯酶恢復原態(tài)，重新呈現(xiàn)活力，被有機磷殺蟲劑抑制超過36小時已“老化”的膽堿酯酶的復活作用效果甚差。對慢性有機磷殺蟲藥中毒抑制的膽堿酯酶無復活作用。本品對有機磷殺蟲劑引起的煙堿樣癥狀作用明顯，而對毒?堿樣癥狀作用較弱，對中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀作用不明顯。本品胯含量為79.5％，而碘解磷定僅51.9％；故本品1g的藥效相當于碘解磷定1.5g。本品水溶性(640mg/ml,25℃),穩(wěn)定性好，局部吸收完全，可供肌內(nèi)注射。報告43例有機磷殺蟲劑中毒患者，血膽堿酯酶平均活力為正常值的50％左右。肌內(nèi)注射本品0.5～1g后，臨床中毒癥狀大都在30分鐘～1小時內(nèi)消失，血膽堿酯酶活力恢復到正常值的70％以上�！舅幋鷦恿�學】肌內(nèi)或靜脈注射本品，血中濃度很快增高，高峰維持2～3小時，以后逐漸下降。肌內(nèi)注射本品7.5mg/kg或10mg/kg,可達血漿有效治療濃度4μg/ml。T1/2為77分鐘。很快以原形和其代謝產(chǎn)物由尿排出。

藥物過量：
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥代動力學：
肌肉或靜脈注射本品，血中濃度很快增高，高峰維持2～3小時，以后逐漸下降。肌內(nèi)注射本品7.5mg/kg或10mg/kg，可達血漿有效治療濃度4μg/ml，半衰期（t1/2）為77分鐘，很快以原形和其代謝產(chǎn)物由尿排出。