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商品名稱:深圳信立泰環(huán)孢素軟膠囊

批準文號:國藥準字2200H9400

功能主治:?一.已確認的適應癥1.移植1.1器官移植——預防異體移植物的排斥反應，包括腎、肝、心、肺、心肺聯(lián)合和胰移植。——治療曾接受其它免疫抑制劑的患者所發(fā)生的移植物排斥反應。1.2骨髓移植——預防骨髓移植排斥反應。——預防和治療GVHD。2.非移植性適應癥診斷和決定處方本品者，應是具有應用免疫抑制劑，特別是環(huán)孢素經(jīng)驗的醫(yī)師（參閱【注意事項】）。2.1內(nèi)源性葡萄膜炎——活動性有致盲危險的中部或后部非感染性葡萄膜炎，而常規(guī)療法無效或產(chǎn)生不可接受的不良反應者。——7～70歲腎功能正常的伴復發(fā)性視網(wǎng)膜炎的貝切特氏（Behcet’s）葡萄膜炎患者。2.2銀屑病交替療法無效或不適用的嚴重病例。2.3異位性皮炎傳統(tǒng)療法無效或不適用的嚴重病例。2.4類風濕性關節(jié)炎二.其它可能用途腎病綜合征——特發(fā)性皮質激素依賴性和拮抗性腎病綜合征（活檢證實大多數(shù)病例為微小病變型腎病[MCD]或局灶性節(jié)段性腎小球硬化癥[FSGS]），傳統(tǒng)細胞抑制劑治療無效、但至少尚存在50%以上的正常腎功能的患者。應用本品后，可緩解病情，或維持由其它藥物包括皮質激素所產(chǎn)生的緩解作用，從而停用其它藥物。

用法用量:?除了某些情況需靜脈滴注環(huán)孢素濃縮液外，對大部分病例，推薦口服本品治療。本品較環(huán)孢素非微乳化口服液吸收更快（平均達峰時間提早1小時，平均峰濃度提高59%），在接受維持量的腎移植患者中，其生物利用度（AUC）平均提高29%。在口服非微乳化環(huán)孢素吸收極差的患者（尤其是口服大劑量者）中，以等量轉換本品后，他們所獲得的環(huán)孢素生物利用度增加幅度可能超過100%。本品的每日總用量應分兩次服用（早上和晚上）。1．移植下列劑量范圍僅作為用藥的指南。環(huán)孢素血濃度的常規(guī)監(jiān)測是很重要的，可用單克隆抗體的放射免疫法來測定。該結果可用來決定本品的劑量，以達到預期的血藥濃度。1.1器官移植本品的治療應于移植手術前12小時開始，10-15毫克/公斤/天，分二次給藥。此用量應維持至術后1-2周。再根據(jù)血藥濃度逐漸減量至2-6毫克/公斤/天，分兩次口服�！ぴ谀I移植的受者中，當接受低于3-4毫克/公斤/天的較低劑量時，可因環(huán)孢素血濃度低于50-100納克/毫升，從而增加發(fā)生排斥反應的危險�！ぎ敱酒放c其它免疫抑制劑合用時（如與皮質激素合用，作為三聯(lián)或四聯(lián)用藥的一部分），開始用量為3-6毫克/公斤/天，分兩次口服。1.2骨髓移植移植前一天開始用藥，最好采用靜脈滴注。如果開始時即準備口服本品，則應于移植前一天給藥，推薦用量為12.5-15毫克/公斤/天。維持劑量約為12.5毫克/公斤/天，應持續(xù)3-6個月（最好為6個月）。然后逐漸減量，直至移植后1年停藥。胃腸道疾患可能減少藥物吸收，該類患者需加大本品劑量或經(jīng)靜脈給藥�！け酒返拿咳湛傆昧繎�分兩次口服（早上和晚上）。·部分患者在停用環(huán)孢素后可能發(fā)生GVHD，但通常對再次用藥反應良好。治療慢性輕度GVHD時，宜采用較小劑量的本品。2.非器官移植適應癥在非移植性適應癥患者中，暫無不經(jīng)腸道給藥的經(jīng)驗。2.1內(nèi)源性葡萄膜炎劑量-——開始劑量為5毫克/公斤/天，分兩次口服，直至炎癥緩解和視力改善。療效不顯著者，其短期劑量可增至7毫克/公斤/天。·如果單用本品不能有效地控制病情，為加速緩解和/或控制眼部炎癥，可配合皮質激素全身給藥（例如潑尼松0.2-0.6毫克/公斤/天）。若病情在3個月內(nèi)仍無改善，則停用本品�！�為維持療效，本品劑量應逐步減至最小有效量。在緩解期內(nèi)，本品的劑量不應超過5毫克/公斤/天。腎功能監(jiān)測——本品可能損害腎功能。因此，在治療開始前，至少應測定血清肌酐兩次，以取得可靠的血清肌酐基線值，再以適當方法（如DETTLI），根據(jù)兩次血清肌酐值分別計算得到相應的肌酐清除率，且其值均應在正常范圍內(nèi)。在治療開始的4周內(nèi)，應每周測定一次血清肌酐和血壓，以后每月測定一次。若提高本品劑量，則應增加測定次數(shù)。若患者的血清肌酐值超過基線值的30%，即使該值仍屬正常范圍，亦應將劑量降低25-50%。如果在1個月內(nèi)，該肌酐值仍不降低，則停用本品。某些短時間肌酐值超過基線值20-30%，應反復測定以排除暫時性非腎源性血清肌酐增高的可能。若血壓明顯超過基線值，應給予降壓治療。若無法控制，則應停用本品。皮膚病學適應癥2.2銀屑病劑量：——為緩解病情，推薦的初始劑量為2.5毫克/公斤/天，分兩次口服。若治療4周后病情無改善，可逐步每月增加0.5-1.0毫克/公斤，但不應超過5毫克/公斤/天。5毫克/公斤/天的劑量使用4周后仍不能改善皮損，或有效劑量不符合下列安全指南，則均應停藥。對某些需快速改善病情的病例，可將初始劑量調(diào)整為5毫克/公斤/天。——為了維持療效，各患者的劑量應分別調(diào)整至最小有效量，但不應超過5毫克/公斤/天。如果癥狀持續(xù)緩解6個月以上，應停用本品，盡管停藥后復發(fā)可能增加。2.3異位性皮炎劑量——在成人和16歲以上的青年中，推薦劑量范圍為2.5-5.0毫克/公斤/天，分兩次口服。若采用2.5毫克/公斤/天的初始劑量在2周內(nèi)未獲得滿意療效，則可迅速提高至5毫克/公斤/天的最高劑量。在非常嚴重的病例中，可能需用5毫克/公斤/天的初始劑量，才能迅速而有效地控制病情。——長期應用環(huán)孢素治療異位性皮炎的經(jīng)驗不多。故建議治療用期最長不應超過8周。若采用5毫克/公斤/天的劑量，在1個月內(nèi)仍未獲滿意療效者，則停用本品。警告——在治療前，應向患者充分說明有關本品的治療好處和可能的風險，以及停藥后較易復發(fā)的問題�！�—腎功能不全、未能控制的高血壓或感染，以及除皮膚以外的其它任何惡性腫瘤患者，均不應接受本品治療。而高尿酸血癥患者則應慎用本品�！�—在使用本品期間發(fā)生高血壓而降壓治療又無法控制者，亦應停用本品�！�—腎功能監(jiān)測：請參閱前面的“內(nèi)源性葡萄膜炎”�！�—銀屑病和皮膚腫瘤：在接受環(huán)孢素治療的病例中，與那些接受傳統(tǒng)治療者一樣，也見發(fā)生惡性腫瘤（特別是皮膚癌）的報告。在應用本品前，若患者的皮膚損害并非典型的銀屑病，或懷疑為癌變或癌前變者，應作活檢。對伴有皮膚癌變或癌前變者，只有在對此類病變進行治療后，以及在無其它有效療法可供選擇時，才可采用本品。——異位性皮炎和皮膚感染：對活動性單純性皰疹感染，應先清理皮膚，然后再開始使用本品。若在使用本品期間發(fā)生上述情況，除非感染嚴重，否則不必停藥。金黃色葡萄球菌皮膚感染并非本品的絕對禁忌癥，但需給予適當?shù)目股�素治療。不過，不要口服紅霉素，因為它能提高環(huán)孢素的血濃度（請參閱“藥物相互作用”）。如果無其它抗生素代替紅霉素的話，則必須對環(huán)孢素的血濃度、腎功能、不良反應的癥狀作密切監(jiān)測。2.4類風濕性關節(jié)炎劑量：最初6周的推薦劑量為3毫克/公斤/天，分兩次口服。若療效不明顯，劑量可逐漸增加至5毫克/公斤/天的最高量。若調(diào)整劑量后，3個月內(nèi)療效仍不顯著，則停用本品。此外，必須根據(jù)各人的耐受程度，分別調(diào)整維持劑量。本品可以與小劑量皮質激素和/或非甾體類抗炎藥聯(lián)合應用。警告：——在治療前，應向患者充分說明有關本品的治療好處及可能的風險�！�—腎功能不全、未能控制的高血壓或感染，以及任何惡性腫瘤患者，均不應接受本品治療（請參閱【禁忌】）。而高尿酸血癥或高血鉀癥患者則應慎用本品。腎功能監(jiān)測——環(huán)孢素可能損害腎功能。因此，在治療開始前，應至少測定血清肌酐兩次，以取得可靠的血清肌酐基線值，再以適當方法（如DETTLI），根據(jù)兩次血清肌酐值分別計算得到相應的肌酐清除率，且其值均應在正常范圍內(nèi)。在治療開始的4周內(nèi)，應每周測定一次血清肌酐和血壓，以后每月測定一次。但是，若提高本品劑量，開始與非甾體類抗炎藥合用或提高其劑量時，則有必要增加測定次數(shù)。若患者的血清肌酐值不止一次地超過基線值的30%，即使該值仍屬于正常范圍，也應降低劑量。某些病例的血清肌酐超過基線值的20-30%，應反復測定以排除暫時性非腎源性血清肌酐增高的可能。若超過基線值的50%，應將劑量減少50%。若減量后的1個月內(nèi)未見改善，則應停用本品。若血壓明顯超過基線值，應給予降壓治療。無法控制者，則應減量或停用本品。與其它長期應用的免疫抑制劑相同，本品有增加淋巴組織增生紊亂的危險，應予以重視。2.5腎病綜合征劑量——為緩解癥狀，推薦劑量為：成人5毫克/公斤/天，兒童6毫克/公斤/天，分兩次口服。對腎功能不全卻又處于允許程度的患者，其初始劑量不應超過2.5毫克/公斤/天（成人血清肌酐超過200微摩爾/升，兒童超過140微摩爾/升時，則禁用本品）�！�—若單用本品的療效不夠滿意，特別是耐皮質激素的患者，推薦本品與小劑量皮質激素聯(lián)合應用。若3個月后，療效仍不滿意，則停用本品。患者所用劑量應根據(jù)療效（蛋白尿）和安全性（主要根據(jù)血清肌酐）作個別調(diào)整。但成人不應超過5毫克/公斤/天，兒童不應超過6毫克/公斤/天�！�—為維持療效，劑量應逐漸減至最小有效量。腎功能監(jiān)測：——環(huán)孢素可能損害腎功能。因此，在治療開始前，應至少測定血清肌酐兩次，以取得可靠的血清肌酐值。在治療開始的4周內(nèi)，應每周測一次血清肌酐和血壓，以后每月測定一次。若提高本品劑量，則應增加測定次數(shù)。若患者的血清肌酐值超過基線值的30%,應將劑量降低25-50%。某些患者的血清肌酐值超過基線值的20-30%，應反復測定以排除暫時性非腎源性肌酐增高的可能�！�—若血壓明顯超過基線值，應給予降壓治療。若無法控制，則應減量或停用本品。——對腎功能不全卻又處于允許程度的患者，其初始劑量不應超過2.5毫克/公斤/天，并給予嚴密的監(jiān)測。若成人血清肌酐超過200微摩爾/升，兒童超過140微摩爾/升時，則禁用本品。對原已有腎功能損害的腎病綜合征患者，很難判斷其腎組織的改變是否由本品所致。這就是為什么罕見關于“本品引起腎組織結構改變卻不伴血清肌酐升高”的報告的原因。故應用本品超過一年的耐皮質激素的輕微變化型腎病患者，應考慮作腎臟活檢。暫無本品用于幼兒的資料。而環(huán)孢素非微乳化制劑用于該年齡組的資料亦有限，不過有報告顯示，1歲以上的兒童接受標準劑量是安全的。一些兒科研究顯示，兒童需要和可耐受的每公斤體重劑量較成人高。此外，應對嚴重肝功能失調(diào)患者的血清肌酐值（最好連同環(huán)孢素血濃度）作嚴密監(jiān)測。必要時，作劑量調(diào)整。環(huán)孢素非微乳化制劑與本品的轉換現(xiàn)有資料表明，環(huán)孢素非微乳化制劑與本品以1：1轉換后，全血環(huán)孢素谷值無明顯改變。然而，在多數(shù)病例中，其峰值濃度(Cmax)和藥物暴露（AUC）均有所提高。在少數(shù)病例中，這些變化更為顯著且具臨床意義。因環(huán)孢素的生物利用度變異性較大，這些變化的程度與患者以前使用的環(huán)孢素劑型的吸收程度密切相關。（請參閱【藥代動力學】和【注意事項】2.）。某些患者（例如膽囊纖維化患者，膽汁郁積和膽汁分泌減少的肝移植患者，小兒或某些腎移植受者）因環(huán)孢素吸收不良或不穩(wěn)定，而造成環(huán)孢素非微乳化制劑谷值變化大或用量極高。這類患者轉換本品后，吸收程度可能獲明顯的改善。因此，當他們以1：1由環(huán)孢素非微乳化制劑轉換成本品后，其環(huán)孢素生物利用度所提高的幅度可能比其它患者更為顯著。故本品的劑量應根據(jù)目標谷值濃度作相應的降低。需要強調(diào)的是，與環(huán)孢素非微乳化制劑比較，本品的環(huán)孢素吸收變異性較小，且其谷濃度與藥物暴露（AUC）之間的相關性亦較密切。這就使環(huán)孢素谷濃度成為更穩(wěn)定和更可靠的指標。由于環(huán)孢素非乳化制劑轉換成本品可能導致藥物暴露量增加，故轉換時應遵守下列原則：·移植本品的起始劑量應與以前應用的環(huán)孢素非微乳化制劑相同，轉換后的4-7天內(nèi)應開始監(jiān)測環(huán)孢素谷濃度。此外，在轉換后2個月內(nèi)亦需對臨床安全性指標如血清肌酐和血壓進行監(jiān)測。若環(huán)孢素谷濃度處于治療劑量范圍之外，以及/或臨床安全性指標發(fā)生變化，則必須相應地調(diào)整劑量。·非移植性適應癥本品的起始劑量應與以前應用的環(huán)孢素非微乳化制劑相同。在轉換前，環(huán)孢素非微乳化制劑在某些病例中的療效降低。對患者而言，這可能是一種明顯的危險（例如內(nèi)源性葡萄膜炎的患者可能會失明）。轉換后，若發(fā)生不良反應，則應相應作出劑量調(diào)整。在那些醫(yī)生認為短暫的療效降低是可以接受的病例（例如皮膚學上的適應癥）中，本品的起始劑量應為2.5毫克/公斤/天，再根據(jù)療效和安全指標，對劑量作調(diào)整。在轉換開始后的1個月內(nèi)，應每周測定血壓和血清肌酐，以后每隔1個月測定一次。若不止一次地測得血壓明顯超過轉換前的數(shù)值，或者血清肌酐值超過轉換前的30%以上，應減少劑量。若某些患者的血清肌酐超過基線值的20-30%，應反復測定以排除暫時性非腎源性血清肌酐增高的可能。為防止環(huán)孢素的意外中毒或藥物治療無效，也應監(jiān)測血環(huán)孢素谷值。其他資料一般須知——在某些病例（特別是體重輕的人）中，他們的全天總用量不能被精確地分成早晚各一份，則采用下列方法：·早晚給予不同的劑量；·若上述方法不成功，則患者可能需轉用口服液。

通用名稱：
環(huán)孢素軟膠囊

功能主治：
??一.已確認的適應癥
1.移植
1.1器官移植
——預防異體移植物的排斥反應，包括腎、肝、心、肺、心肺聯(lián)合和胰移植。
——治療曾接受其它免疫抑制劑的患者所發(fā)生的移植物排斥反應。
1.2骨髓移植
——預防骨髓移植排斥反應。
——預防和治療GVHD。
2.非移植性適應癥
診斷和決定處方本品者，應是具有應用免疫抑制劑，特別是環(huán)孢素經(jīng)驗的醫(yī)師（參閱【注意事項】）。
2.1內(nèi)源性葡萄膜炎
——活動性有致盲危險的中部或后部非感染性葡萄膜炎，而常規(guī)療法無效或產(chǎn)生不可接受的不良反應者。
——7～70歲腎功能正常的伴復發(fā)性視網(wǎng)膜炎的貝切特氏（Behcet’s）葡萄膜炎患者。
2.2銀屑病
交替療法無效或不適用的嚴重病例。
2.3異位性皮炎
傳統(tǒng)療法無效或不適用的嚴重病例。
2.4類風濕性關節(jié)炎
二.其它可能用途
腎病綜合征
——特發(fā)性皮質激素依賴性和拮抗性腎病綜合征（活檢證實大多數(shù)病例為微小病變型腎病[MCD]或局灶性節(jié)段性腎小球硬化癥[FSGS]），傳統(tǒng)細胞抑制劑治療無效、但至少尚存在50%以上的正常腎功能的患者。應用本品后，可緩解病情，或維持由其它藥物包括皮質激素所產(chǎn)生的緩解作用，從而停用其它藥物。

用法用量：
?除了某些情況需靜脈滴注環(huán)孢素濃縮液外，對大部分病例，推薦口服本品治療。本品較環(huán)孢素非微乳化口服液吸收更快（平均達峰時間提早1小時，平均峰濃度提高59%），在接受維持量的腎移植患者中，其生物利用度（AUC）平均提高29%。在口服非微乳化環(huán)孢素吸收極差的患者（尤其是口服大劑量者）中，以等量轉換本品后，他們所獲得的環(huán)孢素生物利用度增加幅度可能超過100%。
本品的每日總用量應分兩次服用（早上和晚上）。
1．移植
下列劑量范圍僅作為用藥的指南。環(huán)孢素血濃度的常規(guī)監(jiān)測是很重要的，可用單克隆抗體的放射免疫法來測定。該結果可用來決定本品的劑量，以達到預期的血藥濃度。
1.1器官移植
本品的治療應于移植手術前12小時開始，10-15毫克/公斤/天，分二次給藥。此用量應維持至術后1-2周。再根據(jù)血藥濃度逐漸減量至2-6毫克/公斤/天，分兩次口服。
·在腎移植的受者中，當接受低于3-4毫克/公斤/天的較低劑量時，可因環(huán)孢素血濃度低于50-100納克/毫升，從而增加發(fā)生排斥反應的危險。
·當本品與其它免疫抑制劑合用時（如與皮質激素合用，作為三聯(lián)或四聯(lián)用藥的一部分），開始用量為3-6毫克/公斤/天，分兩次口服。
1.2骨髓移植
移植前一天開始用藥，最好采用靜脈滴注。如果開始時即準備口服本品，則應于移植前一天給藥，推薦用量為12.5-15毫克/公斤/天。維持劑量約為12.5毫克/公斤/天，應持續(xù)3-6個月（最好為6個月）。然后逐漸減量，直至移植后1年停藥。胃腸道疾患可能減少藥物吸收，該類患者需加大本品劑量或經(jīng)靜脈給藥。
·本品的每日總用量應分兩次口服（早上和晚上）。
·部分患者在停用環(huán)孢素后可能發(fā)生GVHD，但通常對再次用藥反應良好。治療慢性輕度GVHD時，宜采用較小劑量的本品。
2.非器官移植適應癥
在非移植性適應癥患者中，暫無不經(jīng)腸道給藥的經(jīng)驗。
2.1內(nèi)源性葡萄膜炎
劑量
-——開始劑量為5毫克/公斤/天，分兩次口服，直至炎癥緩解和視力改善。療效不顯著者，其短期劑量可增至7毫克/公斤/天。
·如果單用本品不能有效地控制病情，為加速緩解和/或控制眼部炎癥，可配合皮質激素全身給藥（例如潑尼松0.2-0.6毫克/公斤/天）。若病情在3個月內(nèi)仍無改善，則停用本品。
·為維持療效，本品劑量應逐步減至最小有效量。在緩解期內(nèi)，本品的劑量不應超過5毫克/公斤/天。
腎功能監(jiān)測
——本品可能損害腎功能。因此，在治療開始前，至少應測定血清肌酐兩次，以取得可靠的血清肌酐基線值，再以適當方法（如DETTLI），根據(jù)兩次血清肌酐值分別計算得到相應的肌酐清除率，且其值均應在正常范圍內(nèi)。在治療開始的4周內(nèi)，應每周測定一次血清肌酐和血壓，以后每月測定一次。若提高本品劑量，則應增加測定次數(shù)。若患者的血清肌酐值超過基線值的30%，即使該值仍屬正常范圍，亦應將劑量降低25-50%。如果在1個月內(nèi)，該肌酐值仍不降低，則停用本品。某些短時間肌酐值超過基線值20-30%，應反復測定以排除暫時性非腎源性血清肌酐增高的可能。若血壓明顯超過基線值，應給予降壓治療。若無法控制，則應停用本品。
皮膚病學適應癥
2.2銀屑病
劑量：
——為緩解病情，推薦的初始劑量為2.5毫克/公斤/天，分兩次口服。若治療4周后病情無改善，可逐步每月增加0.5-1.0毫克/公斤，但不應超過5毫克/公斤/天。5毫克/公斤/天的劑量使用4周后仍不能改善皮損，或有效劑量不符合下列安全指南，則均應停藥。對某些需快速改善病情的病例，可將初始劑量調(diào)整為5毫克/公斤/天。
——為了維持療效，各患者的劑量應分別調(diào)整至最小有效量，但不應超過5毫克/公斤/天。如果癥狀持續(xù)緩解6個月以上，應停用本品，盡管停藥后復發(fā)可能增加。
2.3異位性皮炎
劑量
——在成人和16歲以上的青年中，推薦劑量范圍為2.5-5.0毫克/公斤/天，分兩次口服。若采用2.5毫克/公斤/天的初始劑量在2周內(nèi)未獲得滿意療效，則可迅速提高至5毫克/公斤/天的最高劑量。在非常嚴重的病例中，可能需用5毫克/公斤/天的初始劑量，才能迅速而有效地控制病情。
——長期應用環(huán)孢素治療異位性皮炎的經(jīng)驗不多。故建議治療用期最長不應超過8周。
若采用5毫克/公斤/天的劑量，在1個月內(nèi)仍未獲滿意療效者，則停用本品。
警告
——在治療前，應向患者充分說明有關本品的治療好處和可能的風險，以及停藥后較易復發(fā)的問題。
——腎功能不全、未能控制的高血壓或感染，以及除皮膚以外的其它任何惡性腫瘤患者，均不應接受本品治療。而高尿酸血癥患者則應慎用本品。
——在使用本品期間發(fā)生高血壓而降壓治療又無法控制者，亦應停用本品。
——腎功能監(jiān)測：請參閱前面的“內(nèi)源性葡萄膜炎”。
——銀屑病和皮膚腫瘤：在接受環(huán)孢素治療的病例中，與那些接受傳統(tǒng)治療者一樣，也見發(fā)生惡性腫瘤（特別是皮膚癌）的報告。在應用本品前，若患者的皮膚損害并非典型的銀屑病，或懷疑為癌變或癌前變者，應作活檢。對伴有皮膚癌變或癌前變者，只有在對此類病變進行治療后，以及在無其它有效療法可供選擇時，才可采用本品。
——異位性皮炎和皮膚感染：對活動性單純性皰疹感染，應先清理皮膚，然后再開始使用本品。若在使用本品期間發(fā)生上述情況，除非感染嚴重，否則不必停藥。金黃色葡萄球菌皮膚感染并非本品的絕對禁忌癥，但需給予適當?shù)目股�素治療。不過，不要口服紅霉素，因為它能提高環(huán)孢素的血濃度（請參閱“藥物相互作用”）。如果無其它抗生素代替紅霉素的話，則必須對環(huán)孢素的血濃度、腎功能、不良反應的癥狀作密切監(jiān)測。
2.4類風濕性關節(jié)炎
劑量：
最初6周的推薦劑量為3毫克/公斤/天，分兩次口服。
若療效不明顯，劑量可逐漸增加至5毫克/公斤/天的最高量。若調(diào)整劑量后，3個月內(nèi)療效仍不顯著，則停用本品。
此外，必須根據(jù)各人的耐受程度，分別調(diào)整維持劑量。本品可以與小劑量皮質激素和/或非甾體類抗炎藥聯(lián)合應用。
警告：
——在治療前，應向患者充分說明有關本品的治療好處及可能的風險。
——腎功能不全、未能控制的高血壓或感染，以及任何惡性腫瘤患者，均不應接受本品治療（請參閱【禁忌】）。而高尿酸血癥或高血鉀癥患者則應慎用本品。
腎功能監(jiān)測
——環(huán)孢素可能損害腎功能。因此，在治療開始前，應至少測定血清肌酐兩次，以取得可靠的血清肌酐基線值，再以適當方法（如DETTLI），根據(jù)兩次血清肌酐值分別計算得到相應的肌酐清除率，且其值均應在正常范圍內(nèi)。在治療開始的4周內(nèi)，應每周測定一次血清肌酐和血壓，以后每月測定一次。但是，若提高本品劑量，開始與非甾體類抗炎藥合用或提高其劑量時，則有必要增加測定次數(shù)。若患者的血清肌酐值不止一次地超過基線值的30%，即使該值仍屬于正常范圍，也應降低劑量。
某些病例的血清肌酐超過基線值的20-30%，應反復測定以排除暫時性非腎源性血清肌酐增高的可能。若超過基線值的50%，應將劑量減少50%。若減量后的1個月內(nèi)未見改善，則應停用本品。
若血壓明顯超過基線值，應給予降壓治療。無法控制者，則應減量或停用本品。
與其它長期應用的免疫抑制劑相同，本品有增加淋巴組織增生紊亂的危險，應予以重視。
2.5腎病綜合征
劑量
——為緩解癥狀，推薦劑量為：成人5毫克/公斤/天，兒童6毫克/公斤/天，分兩次口服。對腎功能不全卻又處于允許程度的患者，其初始劑量不應超過2.5毫克/公斤/天（成人血清肌酐超過200微摩爾/升，兒童超過140微摩爾/升時，則禁用本品）。
——若單用本品的療效不夠滿意，特別是耐皮質激素的患者，推薦本品與小劑量皮質激素聯(lián)合應用。若3個月后，療效仍不滿意，則停用本品。
患者所用劑量應根據(jù)療效（蛋白尿）和安全性（主要根據(jù)血清肌酐）作個別調(diào)整。但成人不應超過5毫克/公斤/天，兒童不應超過6毫克/公斤/天。
——為維持療效，劑量應逐漸減至最小有效量。
腎功能監(jiān)測：
——環(huán)孢素可能損害腎功能。因此，在治療開始前，應至少測定血清肌酐兩次，以取得可靠的血清肌酐值。在治療開始的4周內(nèi)，應每周測一次血清肌酐和血壓，以后每月測定一次。若提高本品劑量，則應增加測定次數(shù)。若患者的血清肌酐值超過基線值的30%,應將劑量降低25-50%。某些患者的血清肌酐值超過基線值的20-30%，應反復測定以排除暫時性非腎源性肌酐增高的可能。
——若血壓明顯超過基線值，應給予降壓治療。若無法控制，則應減量或停用本品。
——對腎功能不全卻又處于允許程度的患者，其初始劑量不應超過2.5毫克/公斤/天，并給予嚴密的監(jiān)測。若成人血清肌酐超過200微摩爾/升，兒童超過140微摩爾/升時，則禁用本品。
對原已有腎功能損害的腎病綜合征患者，很難判斷其腎組織的改變是否由本品所致。這就是為什么罕見關于“本品引起腎組織結構改變卻不伴血清肌酐升高”的報告的原因。故應用本品超過一年的耐皮質激素的輕微變化型腎病患者，應考慮作腎臟活檢。
暫無本品用于幼兒的資料。而環(huán)孢素非微乳化制劑用于該年齡組的資料亦有限，不過有報告顯示，1歲以上的兒童接受標準劑量是安全的。一些兒科研究顯示，兒童需要和可耐受的每公斤體重劑量較成人高。此外，應對嚴重肝功能失調(diào)患者的血清肌酐值（最好連同環(huán)孢素血濃度）作嚴密監(jiān)測。必要時，作劑量調(diào)整。
環(huán)孢素非微乳化制劑與本品的轉換
現(xiàn)有資料表明，環(huán)孢素非微乳化制劑與本品以1：1轉換后，全血環(huán)孢素谷值無明顯改變。然而，在多數(shù)病例中，其峰值濃度(Cmax)和藥物暴露（AUC）均有所提高。在少數(shù)病例中，這些變化更為顯著且具臨床意義。因環(huán)孢素的生物利用度變異性較大，這些變化的程度與患者以前使用的環(huán)孢素劑型的吸收程度密切相關。（請參閱【藥代動力學】和【注意事項】2.）。
某些患者（例如膽囊纖維化患者，膽汁郁積和膽汁分泌減少的肝移植患者，小兒或某些腎移植受者）因環(huán)孢素吸收不良或不穩(wěn)定，而造成環(huán)孢素非微乳化制劑谷值變化大或用量極高。這類患者轉換本品后，吸收程度可能獲明顯的改善。因此，當他們以1：1由環(huán)孢素非微乳化制劑轉換成本品后，其環(huán)孢素生物利用度所提高的幅度可能比其它患者更為顯著。故本品的劑量應根據(jù)目標谷值濃度作相應的降低。
需要強調(diào)的是，與環(huán)孢素非微乳化制劑比較，本品的環(huán)孢素吸收變異性較小，且其谷濃度與藥物暴露（AUC）之間的相關性亦較密切。這就使環(huán)孢素谷濃度成為更穩(wěn)定和更可靠的指標。
由于環(huán)孢素非乳化制劑轉換成本品可能導致藥物暴露量增加，故轉換時應遵守下列原則：
·移植
本品的起始劑量應與以前應用的環(huán)孢素非微乳化制劑相同，轉換后的4-7天內(nèi)應開始監(jiān)測環(huán)孢素谷濃度。此外，在轉換后2個月內(nèi)亦需對臨床安全性指標如血清肌酐和血壓進行監(jiān)測。若環(huán)孢素谷濃度處于治療劑量范圍之外，以及/或臨床安全性指標發(fā)生變化，則必須相應地調(diào)整劑量。
·非移植性適應癥
本品的起始劑量應與以前應用的環(huán)孢素非微乳化制劑相同。在轉換前，環(huán)孢素非微乳化制劑在某些病例中的療效降低。對患者而言，這可能是一種明顯的危險（例如內(nèi)源性葡萄膜炎的患者可能會失明）。轉換后，若發(fā)生不良反應，則應相應作出劑量調(diào)整。
在那些醫(yī)生認為短暫的療效降低是可以接受的病例（例如皮膚學上的適應癥）中，本品的起始劑量應為2.5毫克/公斤/天，再根據(jù)療效和安全指標，對劑量作調(diào)整。
在轉換開始后的1個月內(nèi)，應每周測定血壓和血清肌酐，以后每隔1個月測定一次。若不止一次地測得血壓明顯超過轉換前的數(shù)值，或者血清肌酐值超過轉換前的30%以上，應減少劑量。若某些患者的血清肌酐超過基線值的20-30%，應反復測定以排除暫時性非腎源性血清肌酐增高的可能。為防止環(huán)孢素的意外中毒或藥物治療無效，也應監(jiān)測血環(huán)孢素谷值。
其他資料
一般須知
——在某些病例（特別是體重輕的人）中，他們的全天總用量不能被精確地分成早晚各一份，則采用下列方法：
·早晚給予不同的劑量；
·若上述方法不成功，則患者可能需轉用口服液。

不良反應：
環(huán)孢素的不良反應通常與劑量相關，降低劑量即可減輕。不良反應發(fā)生的范圍通常在所有適應癥的患者中相同，但嚴重程度和發(fā)生頻率存在差異。由于器官移植受者的起始劑量較高，應用時間較長，故相比其它適應癥患者，在他們中發(fā)生不良反應的機會較多且較嚴重。
在移植受者和葡萄膜炎和腎病綜合征患者中應用環(huán)孢素時，重要的安全性方法是使用特異的單克隆抗體測定環(huán)孢素的全血濃度。（參見移植受者的劑量）。
腎臟
在治療的最初幾周內(nèi)可以出現(xiàn)血漿肌酐和尿素氮水平的增高，這是最常見和最嚴重的不良反應。這些腎臟功能的改變是劑量依賴性的并且是可逆的，當劑量減少時，會恢復。因為存在腎臟衰竭的危險性，因此在使用本品時要密切檢測腎臟功能。長期使用的腎移植患者，環(huán)孢素可以導致腎臟的結構性改變（如間質纖維化），這需要與慢性排斥反應相鑒別。
在一些病人中，環(huán)孢素誘導的腎臟功能紊亂會被同時出現(xiàn)的腎病綜合征的癥狀和體征掩蓋。因此，少數(shù)患者雖然出現(xiàn)了腎臟結構的改變但是卻沒有明顯的血肌酐水平的增高。所以，在長期（如超過一年）應用環(huán)孢素的腎病綜合征的患者，推薦進行腎活檢。
心血管系統(tǒng)
常見：動脈高血壓
因此在使用本品時要定期檢測血壓，根據(jù)需要選擇監(jiān)測的方法。
罕見：缺血性心臟病
神經(jīng)系統(tǒng)和感覺器官
常見：震顫，無力，頭痛，下身感覺消失特別是手足的燒灼感（通常在治療的第一周）。
少見：抽搐
罕見：運動神經(jīng)元病，不同程度的腦�。阂庾R模糊，意識障礙（有時昏迷），視聽障礙，運動失調(diào)，皮質盲，耳聾，癱瘓（偏癱，四肢癱），共濟失調(diào)，激越和睡眠障礙。
個案報告：視力損害伴乳頭水腫，也可繼發(fā)于腦部的假性腫瘤（良性顱內(nèi)高壓BIH）。如果出現(xiàn)BIH癥狀，需要檢查病人。確認診斷后，要減少劑量，必要時停藥以防出現(xiàn)永久性視力傷害。
肝臟和胃腸道
常見：齒齦增生，胃腸功能紊亂（食欲減退、惡心、嘔吐、腹痛、胃炎、胃腸炎）。
少見：胃潰瘍
罕見：胰腺炎
個案報告：結腸炎
本品可以導致劑量相關性的，可逆的血漿膽紅素和肝酶的明顯的升高，需要減藥。應該密切監(jiān)測肝臟功能以防肝功能衰竭。
代謝/生化（也可參見“腎臟”和“肝和胃腸道”部分）
常見：輕度的可逆的血酯升高，特別是合并糖皮質激素使用時；因此，建議在開始治療前后一個月的時候測定血脂水平，必要時減少劑量或改為低脂飲食。
少見：體重增加，高血糖，高尿酸，痛風，高血鉀的發(fā)生或加重，低鎂血癥。
在腎功能明顯改變的患者建議監(jiān)測血鉀濃度。低鎂血癥也是腎（小管）功能紊亂的表現(xiàn)。在圍手術期和出現(xiàn)神經(jīng)系統(tǒng)癥狀時，要監(jiān)測血鎂濃度，必要時補充。
皮膚
常見：多毛
少見：痤瘡、皮疹、過敏樣皮膚反應
罕見：紅斑，瘙癢
肌肉骨骼系統(tǒng)
罕見：痙攣，疼痛和/或肌無力
血液
少見：貧血
罕見：白細胞減少
個案報告：血小板減少伴微血管性溶血性貧血和腎臟衰竭（溶血尿毒綜合癥）。
免疫系統(tǒng)
和其他免疫抑制劑一樣，本品可以增加淋巴細胞增生性疾病和惡性腫瘤的發(fā)生率（特別是皮膚）。發(fā)生的頻率取決于免疫抑制劑的程度和持續(xù)的時間，而與免疫抑制劑的種類無關。長期使用本品的病人應該密切監(jiān)測，特別是合用幾種大劑量免疫抑制劑時。因為這樣有可能導致嚴重的淋巴增生性疾病和實體瘤，可能使得預后很差。在一些銀屑病的患者中使用環(huán)孢素會出現(xiàn)良性的淋巴增生性疾病和B細胞T細胞淋巴瘤，立即停藥即可消失。
和其他免疫抑制劑一樣，在使用本品治療的過程中，細菌，寄生蟲，病毒和真菌感染的發(fā)生危險增加，常為機會病原體。由于這種感染證明為致命的，因此，需要相應的預防和治療措施。這在幾種免疫抑制劑藥物合并長期使用的時候尤為重要。
其他
少見：水腫，可逆性的月經(jīng)失調(diào)，停經(jīng)。個別葡萄膜炎患者發(fā)生眼和其它部位的出血。
罕見：高熱，男子女性型乳房，潮熱。

禁忌：
對環(huán)孢素及其任何賦形劑過敏者。
下列為非移植性適應癥的附加禁忌：
·腎功能不全。腎病綜合征除外，腎病綜合征呈與病情有關的用藥前血清肌酐值中度升高（成人最高不超過200微摩爾/升，兒童最高不超過140微摩爾/升），故被允許慎用本品以緩解病情，最大劑量不超過2.5毫克/公斤/天。
·未控制的高血壓，如果充分的治療仍無法控制高血壓，則本品應減量或停藥。
·未控制的感染。
·已知和確診的任何類型的惡性腫瘤史（請參閱【用法用量】和【不良反應】內(nèi)的銀屑病和皮膚腫瘤）。

注意事項：
?1．總則
——處方醫(yī)師應具有免疫抑制療法的經(jīng)驗，并能對患者進行必要的隨訪（包括定期體檢、測量血壓以及實驗室化驗）。移植受者應在實驗室條件和醫(yī)療設備充足的醫(yī)院內(nèi)接受治療。負責治療和隨訪的醫(yī)師應當擁有完整的患者資料。
2．轉換至其它環(huán)孢素制劑的有關危險
一旦開始本品的治療，若試圖由本品轉換至其它環(huán)孢素口服制劑，由于兩類制劑的生物利用度相差極大，故在轉換前，必須作適當?shù)沫h(huán)孢素血藥濃度、血清肌酐以及血壓測定。但若由環(huán)孢素微乳化膠囊轉換至環(huán)孢素微乳化口服液，則不必作此類測定，因為這兩種制劑的生物利用度是相等的。
3．與其它免疫抑制劑合用
除了皮質激素外，本品不應與其它免疫抑制劑合用。盡管某些中心對移植受者聯(lián)合用硫唑嘌呤和皮質激素，或其它免疫抑制劑（均為小劑量），以期減少對腎功能或腎組織的不良作用（見下文）。若采用聯(lián)合用藥，則切記此法可能造成免疫抑制過度，會導致感染機會增加和淋巴瘤的發(fā)生。
4．對腎功能的影響
潛在的嚴重不良反應為血清肌酐和尿素氨升高，常發(fā)生于本品治療的最初幾周。雖然這類改變與劑量相關，且通常在降低劑量后逆轉。在長期用藥過程中，有可能發(fā)生腎結構的改變（如腎間質纖維化），倘若發(fā)生在腎移植受者中，必須與慢性排斥反應引起的變化相區(qū)別。
5．對肝功能的影響
本品也可引起與劑量相關的可逆性血清膽紅素升高，偶然也可見肝酶升高。故應定期測定肝、腎功能，必要時降低本品用量。
6．環(huán)孢素血藥濃度的測定
測定全血環(huán)孢素濃度時，建議采用特異性的單克隆抗體法。此外，高效液相色譜法（也用于測定母藥）也可應用。若測定血漿或血清中的藥物濃度，則應采用一種標準的分離（時間和溫度）方法。在對于肝移植病例早期血藥監(jiān)測中，單獨采用特異性單克隆抗體，或者同時采用特異性和非特異性單克隆抗體平行測定法，以確保足夠的免疫抑制作用。
應當明白，全血、血漿或血清的環(huán)孢素濃度僅是影響患者臨床情況的諸多因素中的一個單項指標。因此在所有臨床和生化指標中，它們僅對臨床治療具一定的指導作用。
7.血壓測定
應用本品期間應定期測量血壓。若發(fā)生高血壓，應給予適當?shù)闹委煛?br/>8.生化改變
由于環(huán)孢素偶爾可引起輕度可逆性的高脂血癥，故應在本品治療前一個月內(nèi)作血脂測定。發(fā)現(xiàn)血脂升高者，應限制脂肪攝入，并考慮適當減少劑量。
接受本品治療的患者應避免高鉀飲食、含鉀藥物或可引起鉀潴留的利尿藥。
由于本品可能引起或加重高血鉀癥，或者造成低血鎂癥，故應對嚴重腎功能不全的患者作血清鉀和鎂的監(jiān)測。
9.藥物配伍（請參閱“相互作用”）
銀屑病患者不應與β-受體阻滯劑或利尿藥合用。
在本品治療期間，疫苗接種的效果可能減弱，并應避免使用減毒活疫苗。
10.淋巴組織增生異常和實體惡性腫瘤的早期診斷
淋巴組織增生異常和惡性腫瘤（特別是皮膚的）也見發(fā)生，其發(fā)病率與接受其它免疫抑制劑的病例相似。故應對本品長期治療的患者作密切監(jiān)測，以確保能早期發(fā)現(xiàn)上述病情。若發(fā)現(xiàn)癌變或癌前變情況，則應停用本品。
11.對紫外線照射的暴露
由于接受本品治療的患者存在皮膚癌變的潛在風險，特別是那些正接受本品治療的銀屑病和異位性皮炎的患者，不應過度暴露于陽光下卻無足夠的防護措施。同時他們應避免同時進行UVB和PUVA的治療（請參閱“相互作用”）。
12.本品應置于兒童拿不到的地方。

成份：
【化學名稱】?環(huán)[[(E)-(2S，3R，4R)-3-羥基-4-甲基-2-（甲氨基）-6-辛烯酰]-L-2氨基丁酰-N-甲基甘氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-纈氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-纈氨酰]。

性狀：
本品為軟膠囊，內(nèi)容物為淡黃色或黃色的油狀透明液體。

孕婦及哺乳期婦女用藥：
動物生殖研究顯示，本品無致畸作用。但尚缺乏臨床用于孕婦的對照試驗�，F(xiàn)有器官移植受者的資料表明，與傳統(tǒng)的治療相比，本品對患者的妊娠和分娩并無增加副作用的危險。但是，尚缺乏對孕婦進行充分和完善的對照研究。因此，只有在藥物的療效明顯超過其對胎兒的潛在危險時，孕婦方可接受本品治療。環(huán)孢素可經(jīng)母乳分泌，故服用本品的母親不得哺乳。

兒童用藥：
本品用于兒童的資料有限，故對16歲以下非移植患者，除腎病綜合征外，不作任何推薦。

老年用藥：
見特殊病例的藥代動力學。

藥物相互作用：
已見許多藥物與本品相互作用報告。下列相互作用是根據(jù)大量資料總結而成并被認為具臨床意義。
——可增加腎毒性的藥物
阿昔洛韋、氨基甙類抗生素（包括慶大霉素和妥布霉素）、兩性霉素B、環(huán)丙沙星、速尿、甘露醇、苯丙氨酸氮芥、甲氧卞氨嘧啶（+磺氨甲基異惡唑）、萬古霉素、非甾體類抗炎藥（包括雙氯芬酸、吲哚美辛、萘普生和舒林酸）。
——可降低環(huán)孢素血濃度的藥物
巴比妥酸鹽、酰氨咪嗪、苯妥英鈉、新青霉素III、磺胺二甲嘧啶靜脈注射劑、利福平、奧曲肽、普羅布考、磺胺甲基異惡唑靜脈注射劑。
——可提高環(huán)孢素血濃度的藥物
氯喹、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素（紅霉素、交沙霉素、普那霉素）、酮康唑、氟康唑和伊曲康唑、地爾硫卓、尼卡地平、維拉帕米、甲氧氯普胺、口服避孕藥、達那唑、甲潑尼龍（高劑量）、別嘌醇、胺碘酮、膽酸及其衍生物、強力霉素、普羅帕酮。
——其它相關藥物的相互作用
在本品治療期間，疫苗接種的效果可降低，并應避免應用減毒活疫苗（請參閱【注意事項】）。與單獨使用本品相比，合用硝苯啶可致牙齦增生率升高。
已發(fā)現(xiàn)環(huán)孢素和雙氯芬酸合用，可造成后者的生物利用度顯著升高，并可能導致可逆性腎功能損害。這種升高很可能因雙氯芬酸的高首過效應減弱所致。環(huán)孢素與具低首過效應的非甾體類抗炎藥（例如乙酰水楊酸）合用時，它們生物利用度的升高通常與聯(lián)合用藥無關。環(huán)孢素可降低地高辛、秋水仙堿、洛伐他汀和潑尼松龍的清除率。這可導致地高辛中毒以及增加洛伐他汀和秋水仙堿對肌肉的潛在毒性（引起肌肉疼痛和無力），肌炎和橫紋肌溶解。
介紹
在某些病例中，若必須應用那些與環(huán)孢素具有相同作用的藥物，則應密切配合下列基本措施：
·可增加腎毒性的藥物
應密切監(jiān)測腎功能（特別是血清肌酐）。在腎功能明顯受損的事件中，其他藥物的劑量應降低，或考慮交替給藥治療。
·可降低或提高生物利用度的藥物
在器官移植受者中，應經(jīng)常測定環(huán)孢素血濃度，特別是在聯(lián)合用藥的開始和結束時。必要時，對本品劑量進行調(diào)整。
在非移植性適應癥患者中，由于本品的量效關系尚未被確證，故環(huán)孢素血濃度的測定并非必須。在本品與可提高環(huán)孢素血濃度的藥合用的病例中，較頻繁地監(jiān)測腎功能以及密切觀察環(huán)孢素的不良反應，可能較測定環(huán)孢素的濃度更為合適。
·在應用本品期間，發(fā)生齒齦增生的患者應避免使用硝苯啶。
·在本品與具高首過效應的非甾體類抗炎藥合用時，后者應采用較低的劑量。
若本品與地高辛、秋水仙堿或洛伐他汀合用時，必須仔細地進行臨床監(jiān)測，從而及早發(fā)現(xiàn)毒性作用，以便減少劑量或停藥。
食物的相互作用
本品與西柚汁同時服用時，可提高環(huán)孢素的生物利用度。（請參閱“其它資料”內(nèi)的口服液）

藥理作用：
環(huán)孢素（又稱環(huán)孢素A）是含有11個氨基酸的環(huán)狀多肽。它是一種強力的免疫抑制劑。動物實驗證明，本品能延長皮膚、心臟、腎臟、胰腺、骨髓、小腸或肺移植的存活期。研究表明，環(huán)孢素能抑制細胞介導反應的發(fā)生，包括異體移植物免疫，遲發(fā)型皮膚超敏反應，實驗性過敏性腦脊髓膜炎，弗氏佐劑關節(jié)炎，移植物抗宿主�。℅VHD）和T細胞依賴的抗體的產(chǎn)生。環(huán)孢素能抑制淋巴因子，包括白細胞介素-2（T細胞生長因子，TCGF）的產(chǎn)生與釋放。環(huán)孢素還可阻斷細胞生長周期，使靜止淋巴細胞停留在G0或G1期，抑制抗原激活的T細胞釋放淋巴因子。
現(xiàn)有證據(jù)表明，環(huán)孢素能特異和可逆地作用于淋巴細胞。與細胞抑制劑不同，環(huán)孢素并不抑制造血干細胞，亦不影響巨噬細胞的功能。與其它細胞抑制劑比較，應用環(huán)孢素的患者，其感染發(fā)生率較低。
本品已成功地用于臨床實體器官移植和骨髓移植，預防和治療排斥反應以及GVHD。本品還對多種已知的或正在研究中的自身免疫性疾病具有良好的療效。
本品是根據(jù)微乳劑能降低藥代動力學變異性的原理而設計的一種環(huán)孢素新配方。它具有更穩(wěn)定的吸收圖型以及更好的藥物暴露和劑量的線性關系。本品很少受同時進餐影響。新配方是一種微乳劑的預濃縮物，其藥代動力學和臨床研究顯示，與環(huán)孢素非微乳化制劑相比，本品的血藥谷濃度與藥物暴露具更好的相關性。當預濃縮物與水相遇時（在飲料或胃液中），即形成微乳劑。

藥物過量：
征兆與癥狀
有關本品急性過量的資料有限。在口服量至10克（約150毫克/公斤）時，臨床所見的癥狀相當有限，包括嘔吐、瞌睡、頭痛、心動過速。在極少數(shù)病例中，還伴有可逆性的中度腎功能不全。然而，早產(chǎn)兒意外經(jīng)非腸道用藥過量曾發(fā)生嚴重的中毒情況。
處理
對所有病例均作對癥治療和一般支持療法。在口服后的最初幾小時內(nèi)，催吐和洗胃可能有益，透析和活性炭吸附血液灌流均不能有效地清除環(huán)孢素。

藥代動力學：
與環(huán)孢素非微乳化制劑相比，本品可獲得更好的環(huán)孢素藥物暴露(AUC)和劑量的線性關系、更穩(wěn)定的吸收。同時也很少受同時進餐以及晝夜節(jié)律的影響。從而降低了藥代動力學的個體差異以及使環(huán)孢素谷值與藥物暴露(AUC)的相關性更好。
1、吸收
現(xiàn)有資料顯示環(huán)孢素非微乳化制劑與本品等量轉換后，全血谷值濃度基本相同，仍維持在所預期的（即較低的）治療劑量范圍的下限內(nèi)。與環(huán)孢素非微乳化口服液相比，本品吸收快，平均達峰時間提高1小時，平均峰濃度提高59%。在接受維持量的腎移植患者中，其生物利用度(AUC)平均提高29%。在口服環(huán)孢素非微乳化制劑吸收極差的患者（尤其是口服大劑量者）中，以等量轉換本品后，他們所獲得的環(huán)孢素生物利用度增加幅度可能超過100%。
2、分布
大部分環(huán)孢素以3.5升/公斤的平均表觀分布容積分布于血液之外。在血液中，其分布取決于活性成份的濃度：33-47%存在于血漿，4-9%于淋巴細胞，41-58%于紅細胞。在高環(huán)孢素濃度下白細胞和紅細胞的攝取達飽和狀態(tài)。在血漿中，大約90%與蛋白質（主要是脂蛋白）結合。
3.代謝
環(huán)孢素的生物轉化形式廣泛，至今測得的代謝物超過15種。其主要的代謝部位是肝內(nèi)細胞色素P-450，NF（細胞色素3A酶屬）依賴的單胺氧化酶系所在的部位，它們的主要代謝通路是在各種細胞內(nèi)進行的單羥基化、雙羥基化和N-去甲基化�，F(xiàn)已發(fā)現(xiàn)凡抑制或誘導細胞色素P-450，NF-依賴的酶系的藥物，它們能提高或降低環(huán)孢素的血藥濃度（請參閱“相互作用”）。所有現(xiàn)已確認的代謝物均含有活性成分的完整肽結構，其中有些有極弱的免疫抑制作用（為母藥的十分之一）。
4.消除
環(huán)孢素終末消除半衰期的變異性較大，可能與檢測方法及用藥人群的不同有關。健康志愿者的終末消除半衰期為6.3小時，而嚴重肝病患者為20.4小時。
代謝物主要由膽汁排泄，僅有口服劑量的6%由尿中排泄，少于1%經(jīng)尿以原形排出。
特殊病例的藥代動力學
老年患者
尚無老年患者的有關環(huán)孢素吸收資料。其體內(nèi)分布與中年患者無區(qū)別。
兒童
消除速度較成人略快。故需較大的劑量（相對兒童的體重而言）才能獲得與成人患者相同的血藥濃度。
腎功能不全
對藥代動力學無實質影響，因為環(huán)孢素主要是經(jīng)肝消除的。
肝功能不全
嚴重肝功能障礙的患者，其消除將減慢。需嚴密監(jiān)視血清肌酐和環(huán)孢素血濃度，并及時作劑量調(diào)整。
腎病綜合征
在此類口服環(huán)孢素治療的患者中，未見藥代動力學改變的報告，故不必作特別的劑量調(diào)整。

貯藏：
遮光，密封，陰涼干燥處（不超過20℃）保存。

藥品有效期：
24個月

執(zhí)行標準：
YBH10002009

警告/警示語：
由于免疫抑制作用，本品可增加感染機會，也可能引發(fā)淋巴瘤或其他腫瘤。有免疫治療和管理實體臟器移植經(jīng)驗的醫(yī)師方可使用本品。使用本品的病人，應在具有一定資質條件的醫(yī)療機構內(nèi)接受管理。負責維持治療的醫(yī)師，應該不斷完善病人的隨訪信息。

說明書修訂日期：
2009-12-08