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商品名稱:樂(lè)普恒久遠(yuǎn)藥業(yè)顛茄磺芐啶片

批準(zhǔn)文號(hào):國(guó)藥準(zhǔn)字H42168402

功能主治:本品適用于痢疾桿菌引起的慢性菌痢和他它腸道致病菌引起的胃腸炎等。

用法用量:口服。首劑加倍，2～5歲一次1～2片，5～12歲2～4片，一日2次，一個(gè)療程3～5天，繼續(xù)服用需遵醫(yī)囑。

通用名稱：
顛茄磺芐啶片

功能主治：
?本品適用于痢疾桿菌引起的慢性菌痢和他它腸道致病菌引起的胃腸炎等。

用法用量：
口服。首劑加倍，2～5歲一次1～2片，5～12歲2～4片，一日2次，一個(gè)療程3～5天，繼續(xù)服用需遵醫(yī)囑。

不良反應(yīng)：
1.過(guò)敏反應(yīng)較為常見(jiàn)，可表現(xiàn)為藥疹，嚴(yán)重者可發(fā)生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮松懈萎縮性皮炎等；也有表現(xiàn)為光敏反應(yīng)、藥物熱、關(guān)節(jié)及肌肉疼痛、發(fā)熱等血清病樣反應(yīng)。偶見(jiàn)過(guò)敏性休克。
2.中性粒細(xì)胞減少或缺乏癥、血小板減少癥及再生障礙性貧血。患者可表現(xiàn)為咽痛、發(fā)熱、蒼白和出血傾向。
3.溶血性貧血及血紅蛋白尿。這在缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶的患者應(yīng)用磺胺藥后易于發(fā)生，在新生兒和小兒中較成人為多見(jiàn)。
4.高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由于本品與膽紅素競(jìng)爭(zhēng)蛋白結(jié)合部位，可致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善，故較易發(fā)生高膽紅素血癥和新生兒黃疸，偶可發(fā)生核黃疸。
5.肝臟損害�？砂l(fā)生黃疸、肝功能減退，嚴(yán)重者可發(fā)生急性肝壞死。
6.腎臟損害。可發(fā)生結(jié)晶尿、血尿和管型尿；偶有患者發(fā)生間質(zhì)性腎炎或腎小管壞死的嚴(yán)重不良反應(yīng)。
7.惡心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等，一般癥狀輕微。偶有患者發(fā)生難辨梭菌腸炎，此時(shí)需停藥。
8.甲狀腺腫大及功能減退偶有發(fā)生。
9.中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)偶可發(fā)生，表現(xiàn)為精神錯(cuò)亂、定向力障礙、幻覺(jué)、欣快感或抑郁感。

禁忌：
1.對(duì)SMZ和TMP過(guò)敏者禁用。
2.巨幼紅細(xì)胞性貧血患者禁用。
3.新生兒及小于2個(gè)月的嬰兒禁用。
4.重度肝腎功能損害者禁用。
5.本品含有顛茄浸膏，眼內(nèi)壓高，心率快，腹氣脹，尿潴留等患兒禁用。

注意事項(xiàng)：
l.交叉過(guò)敏反應(yīng)。對(duì)一種磺胺藥呈現(xiàn)過(guò)敏的患者對(duì)其他磺胺藥也可能過(guò)敏。
2.肝臟損害�？砂l(fā)生黃疸、肝功能減退，嚴(yán)重者可發(fā)生急性肝壞死，故有肝功能損害患者宜避免應(yīng)用。
3.腎臟損害�？砂l(fā)生結(jié)晶尿、血尿和管型尿，故服用本品期間應(yīng)多飲水，保持高尿流量，如應(yīng)用本品療程長(zhǎng)、劑量大時(shí)，除多飲水外，宜同服碳酸氫鈉，以防止此不良反應(yīng)。失水、休克和老年患者應(yīng)用本品易致腎損害，應(yīng)慎用或避免應(yīng)用本品。腎功能減退患者不宜應(yīng)用本品。
4.對(duì)呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥呈現(xiàn)過(guò)敏的患者，對(duì)磺胺藥亦可過(guò)敏。
5.胃與十二指腸潰瘍及心力衰竭患者慎用。

成份：
本品為復(fù)方制劑，每片含活性成分磺胺甲噁唑0.1g、甲氧芐啶0.02g、顛茄浸膏0.002g。

性狀：
本品為類白色片。

兒童用藥：
由于本品可與膽紅素競(jìng)爭(zhēng)在血漿蛋白上的結(jié)合部位，而新生兒的乙酰轉(zhuǎn)移酶系統(tǒng)未發(fā)育完善，磺胺游離血濃度增高，以致增加了核黃疸發(fā)生的危險(xiǎn)性，因此該類藥物在新生兒及2個(gè)月以下嬰兒的應(yīng)用屬禁忌。兒童處于生長(zhǎng)發(fā)育期，肝腎功能還不完善，用藥量應(yīng)酌減。

藥物相互作用：
1.合用尿堿化藥可增加本品在堿性尿中的溶解度，使排泄增多。
2.不能與對(duì)氨基苯甲酸(PABA)合用，對(duì)氨基苯甲酸可代替本品被細(xì)菌攝取，兩者相互拮抗。
3.下列藥物與本品同用時(shí)，本品可取代這些藥物的蛋白結(jié)合部位，或抑制其代謝，以致藥物作用時(shí)間延長(zhǎng)或發(fā)生毒性反應(yīng)，因此當(dāng)這些藥物與本品同時(shí)應(yīng)用，或在應(yīng)用本品之后使用時(shí)需調(diào)整其劑量。此類藥物包括口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。
4.與骨髓抑制藥合用可能增強(qiáng)此類藥物對(duì)造血系統(tǒng)的不良反應(yīng)。如白細(xì)胞、血小板減少等，如確有指征需兩藥同用時(shí)，應(yīng)嚴(yán)密觀察可能發(fā)生的毒性反應(yīng)。
5.與溶栓藥物合用時(shí)，可能增大其潛在的毒性作用。
6.與肝毒性藥物合用時(shí)，可能引起肝毒性發(fā)生率的增高。對(duì)此類患者尤其是用藥時(shí)間較長(zhǎng)及以往有肝病史者應(yīng)監(jiān)測(cè)肝功能。
7.與光敏藥物合用時(shí)，可能發(fā)生光敏作用的相加。
8.接受本品治療者對(duì)維生素K的需要量增加，多見(jiàn)于較長(zhǎng)時(shí)間服用本藥時(shí)。
9.不宜與烏洛托品合用，因?yàn)趼逋衅吩谒嵝阅蛑锌煞纸猱a(chǎn)生甲醛，后者可與本品形成不溶性沉淀物。使發(fā)生結(jié)晶尿的危險(xiǎn)性增加。
10.本品可取代保泰松的血漿蛋白結(jié)合部位，當(dāng)兩者同用時(shí)可增強(qiáng)保泰松的
作用。
11.磺吡酮與本品合用時(shí)可減少后者自腎小管的分泌，其血藥濃度持久升高易產(chǎn)生毒性反應(yīng)，因此在應(yīng)用磺吡酮期間或在應(yīng)用其治療后可能需要調(diào)整本品的劑量。當(dāng)磺吡酮療程較長(zhǎng)時(shí)，對(duì)本品的血藥濃度宜進(jìn)行監(jiān)測(cè)，有助于劑量的調(diào)整，保證安全用藥。
12.本品中的TMP可抑制華法林的代謝而增強(qiáng)其抗凝作用。
13.本品中的TMP與環(huán)孢素合用可增加腎毒性。
14.利福平與本品合用時(shí)，可明顯使本品中的TMP清除增加和血清半衰期縮短。
15.不宜與抗腫瘤藥、2，4-二氨基嘧啶類藥物合用，也不宜在應(yīng)用其他葉酸拮抗藥治療的療程之間應(yīng)用本品，因?yàn)橛挟a(chǎn)生骨髓再生不良或巨幼紅細(xì)胞貧血的可能。
16.不宜與氨苯砜合用，因氨苯砜與本品中的TMP合用兩者血藥濃度均可升高，氨苯砜濃度的升高使不良反應(yīng)增多且加重，尤其是高鐵血紅蛋白血癥的發(fā)生。
17.避免與青霉素類藥物合用，因?yàn)楸酒酚锌赡芨蓴_此類藥物的殺菌作用。

藥理作用：
本品為復(fù)方制劑，是磺胺類廣譜抗菌藥�；前芳�?唑（SMZ）與甲氧芐啶（TMP）有協(xié)同抑菌和殺菌作用。對(duì)非產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、變形桿菌屬、摩根菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細(xì)菌、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血桿菌均具有良好抗菌作用，尤其對(duì)大腸埃希菌、流感嗜血桿菌、金黃色葡萄球菌的抗菌作用較SMZ單藥明顯增強(qiáng)。此外在體外對(duì)沙眼衣原體、星形奴卡菌、原蟲、弓形蟲等亦具良好抗微生物活性。
本品作用機(jī)制為：SMZ作用于二氫葉酸合成酶，干擾合成葉酸的第一步，TMP作用于葉酸合成代謝的第二步，選擇性抑制二氫葉酸還原酶的作用，二者合用可使細(xì)菌的葉酸代謝受到雙重阻斷。本品的協(xié)同抗菌作用較單藥增強(qiáng)，對(duì)其呈現(xiàn)耐藥菌株減少。然而近年來(lái)細(xì)菌對(duì)本品的耐藥性亦呈增高趨勢(shì)。
顛茄為M膽堿受體阻斷藥，能抑制乙酰膽堿的毒蕈堿樣作用，主要系抑制節(jié)后膽堿能神經(jīng)支配的自主性效應(yīng)器部位乙酰膽堿的活動(dòng)，受乙酰膽堿的平滑肌的活動(dòng)也被抑制。抑制平滑肌、心肌、竇房結(jié)和房室結(jié)，以及外分泌腺等的興奮。較大量的顛茄也能減少胃腸的蠕動(dòng)和分泌，降低輸尿管和膀胱的張力，對(duì)膽總管和膽囊僅略為松弛。