天津君安鹽酸伐昔洛韋片
62 2023-03-19
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商品名稱:艾力
批準(zhǔn)文號(hào):國藥準(zhǔn)字22600708H
功能主治:用于成人轉(zhuǎn)移性大腸癌的治療,對(duì)于經(jīng)含5-Fu化療失敗的患者,本品可作為二線治療。
用法用量:本品推薦劑量為350mg/m2,靜脈滴注30~90分鐘,每三周一次。劑量調(diào)整:對(duì)于無癥狀的嚴(yán)重中性粒細(xì)胞減少癥(中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)<500/mm3),中性粒細(xì)胞減少伴發(fā)熱或感染(體溫超過38℃,中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)<1000/mm3,或嚴(yán)重腹瀉(需靜脈輸液治療)的病人,下周期治療劑量應(yīng)從350mg/m2減至300mg/m2,若這一劑量仍出現(xiàn)嚴(yán)重中性粒細(xì)胞減少癥,或如上所述的與中性粒細(xì)胞減少相關(guān)的發(fā)熱及感染或嚴(yán)重腹瀉時(shí),下一周期治療劑量可進(jìn)一步從300mg/m2減量至250mg/m2。延遲給藥:患者中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)未恢復(fù)至1500/mm3以上前請(qǐng)勿使用本品。當(dāng)患者曾出現(xiàn)過嚴(yán)重中性粒細(xì)胞減少癥或嚴(yán)重胃腸道的不良反應(yīng)如腹瀉、惡心和嘔吐時(shí),本品的使用必須推遲到這些癥狀,尤其是腹瀉完全消失為止。療程:本藥應(yīng)持續(xù)使用直到出現(xiàn)客觀的病變進(jìn)展或難以承受的毒性時(shí)停藥。特殊人群:肝功能受損的患者:當(dāng)患者的膽紅素超過正常值上限由(ULN)的1.0~1.5倍時(shí),發(fā)生重度中性粒細(xì)胞減少癥的可能性增加。對(duì)該人群應(yīng)經(jīng)常進(jìn)行全血細(xì)胞計(jì)數(shù)。當(dāng)患者的膽紅素超過正常值上限1.5倍時(shí),不可用本品治療。腎功能受損的患者:本品不宜用于腎功能不良的患者。老年人:未對(duì)老年人進(jìn)行過特殊藥代動(dòng)力學(xué)研究。但是,由于老年人各項(xiàng)生理功能,尤其是肝功能的減退機(jī)率很大,選擇劑量時(shí)須謹(jǐn)慎。
通用名稱:
注射用鹽酸伊立替康
功能主治:
?用于成人轉(zhuǎn)移性大腸癌的治療,對(duì)于經(jīng)含5-Fu化療失敗的患者,本品可作為二線治療。
用法用量:
本品推薦劑量為350mg/m2,靜脈滴注30~90分鐘,每三周一次。
劑量調(diào)整:
對(duì)于無癥狀的嚴(yán)重中性粒細(xì)胞減少癥(中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)<500/mm3),中性粒細(xì)胞減少伴發(fā)熱或感染(體溫超過38℃,中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)<1000/mm3,或嚴(yán)重腹瀉(需靜脈輸液治療)的病人,下周期治療劑量應(yīng)從350mg/m2減至300mg/m2,若這一劑量仍出現(xiàn)嚴(yán)重中性粒細(xì)胞減少癥,或如上所述的與中性粒細(xì)胞減少相關(guān)的發(fā)熱及感染或嚴(yán)重腹瀉時(shí),下一周期治療劑量可進(jìn)一步從300mg/m2減量至250mg/m2。
延遲給藥:
患者中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)未恢復(fù)至1500/mm3以上前請(qǐng)勿使用本品。當(dāng)患者曾出現(xiàn)過嚴(yán)重中性粒細(xì)胞減少癥或嚴(yán)重胃腸道的不良反應(yīng)如腹瀉、惡心和嘔吐時(shí),本品的使用必須推遲到這些癥狀,尤其是腹瀉完全消失為止。
療程:
本藥應(yīng)持續(xù)使用直到出現(xiàn)客觀的病變進(jìn)展或難以承受的毒性時(shí)停藥。
特殊人群:
肝功能受損的患者:當(dāng)患者的膽紅素超過正常值上限由(ULN)的1.0~1.5倍時(shí),發(fā)生重度中性粒細(xì)胞減少癥的可能性增加。對(duì)該人群應(yīng)經(jīng)常進(jìn)行全血細(xì)胞計(jì)數(shù)。當(dāng)患者的膽紅素超過正常值上限1.5倍時(shí),不可用本品治療。
腎功能受損的患者:本品不宜用于腎功能不良的患者。
老年人:未對(duì)老年人進(jìn)行過特殊藥代動(dòng)力學(xué)研究。但是,由于老年人各項(xiàng)生理功能,尤其是肝功能的減退機(jī)率很大,選擇劑量時(shí)須謹(jǐn)慎。
劑型:
注射劑
不良反應(yīng):
1.胃腸道:
遲發(fā)性腹瀉:
腹瀉(用藥24小時(shí)后發(fā)生)是本品的劑量限制性毒性反應(yīng),在所有聽從腹瀉處理措施忠告的患者中20%發(fā)生嚴(yán)重腹瀉。
出現(xiàn)第一次稀便的中位時(shí)間為滴注本品后第5天。有個(gè)別病例出現(xiàn)假膜性結(jié)腸炎,其中1例已被細(xì)菌學(xué)證實(shí)(難辨梭狀芽胞桿菌)。
惡心與嘔吐:
使用止吐藥后10%患者仍發(fā)生嚴(yán)重惡心及嘔吐。
其他胃腸反應(yīng):
腹瀉及/或嘔吐伴隨脫水癥狀已有報(bào)導(dǎo)。
少于10%的患者發(fā)生與本品治療有關(guān)的便秘。少見發(fā)生腸梗阻報(bào)道。
其他輕微反應(yīng)如:厭食、腹痛及黏膜炎。
2.血液學(xué):
中性粒細(xì)胞減少是劑量限制性毒性。78.7%的患者均出現(xiàn)過中性粒細(xì)胞減少癥,嚴(yán)重者〔中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)<500/mm3)占22.6%。在可評(píng)價(jià)的周期內(nèi),18%出現(xiàn)中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)<1000/mm3,其中7.6%中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)<500/mm3,中性粒細(xì)胞減少癥是可逆的和非蓄積的,到最低點(diǎn)的中位時(shí)間為8天,通常在第22天完全恢復(fù)正常。6.2%的患者(按周期為1.7%)出現(xiàn)嚴(yán)重中性粒細(xì)胞減少癥合并發(fā)熱。10.3%的患者(按周期為2.5%)出現(xiàn)感染;5.3%的患者(按周期為1.1%)出現(xiàn)嚴(yán)重中性粒細(xì)胞減少癥引起的感染,2例死亡。貧血的發(fā)生率為58.7%(其中8%Hb<8g/dl,0.9%Hb<6.5g/dl)。7.4%的患者(按周期為1.8%)出現(xiàn)血小板減少癥(<100000/mm3),(其中0.9%血小板<50000/mm3,按周期為0.2%)。幾乎所有患者均在第22天恢復(fù)。在上市后使用中,曾報(bào)道1例因抗血小板抗體導(dǎo)致外周血小板減少癥的病例。
3.急性膽堿能綜合征:
9%的患者出現(xiàn)短暫嚴(yán)重的急性膽堿能綜合征。主要癥狀為:早發(fā)性腹瀉及其他癥狀,如用藥后第一個(gè)24小時(shí)內(nèi)發(fā)生:腹痛、結(jié)膜炎、鼻炎、低血壓、血管舒張、出汗、寒戰(zhàn)、全身不適、頭暈、視力障礙、瞳孔縮小、流淚、流涎增多,以上癥狀于阿托品治療后消失。
4.其他作用:
早期的反應(yīng)如呼吸困難、肌肉收縮、痙攣及感覺異常等均有報(bào)道。少于10%的患者出現(xiàn)嚴(yán)重乏力,其與使用本品的確切關(guān)系尚未闡明。常見脫發(fā),為可逆的。12%的患者在無感染或嚴(yán)重中性粒細(xì)胞減少癥的情況下出現(xiàn)發(fā)熱。輕度皮膚反應(yīng),變態(tài)反應(yīng)及注射部位的反應(yīng)盡管不常見,但也有報(bào)道。
5.實(shí)驗(yàn)室檢查:
血清中短暫、輕至中度轉(zhuǎn)氨酶、堿性磷酸酶、膽紅素水平升高的發(fā)生率分別為9.2%、8.l%和1.8%(指在無進(jìn)展性肝轉(zhuǎn)移的患者)。7.3%的患者出現(xiàn)短暫的輕至中度血清肌肝水平升高。
禁忌:
1.禁用于有慢性腸炎和/或腸梗阻的患者。
2.禁用于對(duì)鹽酸伊立替康三水合物或其輔料有嚴(yán)重過敏反應(yīng)史的患者。
3.禁用于孕期和哺乳期婦女。
4.禁用于膽紅素超過正常值上限1.5倍的患者。
5.禁用于嚴(yán)重骨髓功能衰竭的患者。
6.禁用于WHO行為狀態(tài)評(píng)分>2的患者。
注意事項(xiàng):
1.本品應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的腫瘤?漆t(yī)生指導(dǎo)下使用。
2.考慮到不良反應(yīng)的性質(zhì)及發(fā)生率,對(duì)以下患者應(yīng)在充分權(quán)衡治療帶來的好處及可能發(fā)生的危險(xiǎn)后再選用本藥:
(1)患者具危險(xiǎn)因素,特別是WHO行為狀態(tài)評(píng)分=2。
(2)在一些罕見的情況下,患者被認(rèn)為不愿遵守有關(guān)不良反應(yīng)處理措施的忠告時(shí),(當(dāng)遲發(fā)性腹瀉一旦發(fā)生,需立即和持續(xù)給予大量液體及抗腹瀉治療)。建議醫(yī)院應(yīng)對(duì)這類患者嚴(yán)格管理。
3.本品不能靜脈推注,靜脈滴注時(shí)間亦不得少于30分鐘或超過90分鐘。
4.關(guān)于遲發(fā)性腹瀉:
患者必須了解,在使用本品24小時(shí)后及在下周期化療前任何時(shí)間均有發(fā)生遲發(fā)性腹瀉的危險(xiǎn)。靜脈滴注本品后發(fā)生首次稀便的中位時(shí)間是第5天,一旦發(fā)生應(yīng)馬上通知醫(yī)生并立即開始適當(dāng)?shù)闹委煛<韧邮苓^腹部/盆腔放療的患者基礎(chǔ)白細(xì)胞升高及行為狀態(tài)評(píng)分>2的患者,其腹瀉的危險(xiǎn)性增加。如治療不當(dāng),腹瀉可能危及生命,尤其對(duì)于合并中性粒細(xì)胞減少癥的患者更是如此。
一旦出現(xiàn)第一次稀便,患者需開始飲用大量含電解質(zhì)的飲料并馬上開始抗腹瀉治療。這種抗腹瀉治療應(yīng)由使用本品的單位來進(jìn)行。出院的患者應(yīng)攜帶一定數(shù)量的藥物以便腹瀉發(fā)生時(shí)及時(shí)治療。
另外,當(dāng)腹瀉發(fā)生時(shí),患者應(yīng)及時(shí)就診,目前,推薦的抗腹瀉治療措施為:高劑量的氯苯哌酰胺(2mg/2小時(shí))這種治療需持續(xù)到最后一次稀便結(jié)束后12小時(shí),中途不得更改劑量,本藥有導(dǎo)致麻痹性腸梗阻的危險(xiǎn)。故所有患者以此劑量用藥一方面不得少于12小時(shí),但也不得連續(xù)使用超過48小時(shí)。除抗腹瀉治療外,當(dāng)腹瀉合并嚴(yán)重的中性粒細(xì)胞減少癥(粒細(xì)胞計(jì)數(shù)<500/mm3時(shí),應(yīng)用廣譜抗菌素預(yù)防性治療。
除抗腹瀉治療外,當(dāng)出現(xiàn)以下癥狀時(shí)應(yīng)住院治療腹瀉:
-腹瀉同時(shí)伴有發(fā)熱;
-嚴(yán)重腹瀉(需靜脈補(bǔ)液)
-開始高劑量的氯苯哌酰胺治療48小時(shí)后仍有腹瀉發(fā)生。
氯苯哌酰胺不應(yīng)用于預(yù)防性治療,甚至前一周期出現(xiàn)過遲發(fā)性腹瀉的患者也不應(yīng)如此。出現(xiàn)嚴(yán)重腹瀉的患者,在下個(gè)周期用藥應(yīng)減量(見用法用量)。
5.血液學(xué):
在本品治療期間,每周應(yīng)查全血細(xì)胞計(jì)數(shù),患者應(yīng)了解中性粒細(xì)胞減少的危險(xiǎn)性及發(fā)熱的意義,發(fā)熱性中性粒細(xì)胞減少癥(體溫超過38℃,中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)<1000/mm3,應(yīng)立即住院靜脈滴注廣譜抗菌素治療。
只有當(dāng)中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)>1500/mm3,方可恢復(fù)使用本品治療。當(dāng)患者出現(xiàn)嚴(yán)重?zé)o癥狀的中性粒細(xì)胞減少癥(<500/mm3),發(fā)熱(體溫超過38℃)或感染伴中性粒細(xì)胞減少(中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)<1000/mm3),應(yīng)減量(見用法用量部分)對(duì)出現(xiàn)嚴(yán)重腹瀉的患者,因其感染的危險(xiǎn)性及血液學(xué)毒性會(huì)增加,應(yīng)做全血細(xì)胞計(jì)數(shù)。
6.治療前及每周期化療前均檢查肝功能。肝功能不良患者(膽紅素在正常值上限的1.0~1.5倍,轉(zhuǎn)氨酶超過正常值上限的5倍時(shí))出現(xiàn)嚴(yán)重中性粒細(xì)胞減少癥及發(fā)熱性中性粒細(xì)胞減少癥的危險(xiǎn)性很大,應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)。本品禁用于膽紅素超過正常值上限1.5倍的患者。
7.每次用藥前應(yīng)預(yù)防性使用止吐藥。本藥引起惡心嘔吐的報(bào)道很常見。嘔吐合并遲發(fā)性腹瀉的患者應(yīng)盡快住院治療。
8.若出現(xiàn)急性膽堿能綜合征(早發(fā)性腹瀉及其他不同癥狀如出汗、腹部痙攣、流淚、瞳孔縮小及流涎),應(yīng)使用硫酸阿托品治療(0.25mg皮下注射)。對(duì)氣喘的患者應(yīng)小心謹(jǐn)慎。對(duì)有急性、嚴(yán)重的膽堿能綜合征患者,下次使用本品時(shí),應(yīng)預(yù)防性使用硫酸阿托品。
9.老年人由于各項(xiàng)生理功能的減退機(jī)率很大,尤其是肝功能減退,因此對(duì)老年患者選擇本品劑量時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。
10.治療期間及治療結(jié)束后3個(gè)月應(yīng)采取避孕措施。
11.對(duì)駕駛和操作機(jī)器能力的影響:
患者應(yīng)注意,在使用本品24小時(shí)內(nèi)。有可能出現(xiàn)頭暈及視力障礙,因此建議當(dāng)這些癥狀出現(xiàn)時(shí)請(qǐng)勿駕車或操作機(jī)器。
成份:
【化學(xué)名稱】(+)-(4S)-4,11-二乙基-4-羥基-9-[(4-哌啶基哌啶)羰基]-1H-吡喃并[3,4:6,7]吲哚嗪[1,2b]喹啉-3,14-(4H,12H)-二酮鹽酸鹽三水合物
【注射劑輔料】乳酸和甘露醇。
性狀:
本品為淡黃色至黃色的疏松塊狀物或粉末。
孕婦及哺乳期婦女用藥:
由于本品在兔和大鼠實(shí)驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)有胚胎毒性,胎兒毒性及致畸性。因此,妊娠期間不能使用本品。育齡婦女在接受本品治療期間應(yīng)避免懷孕,且如一旦懷孕應(yīng)立即通知醫(yī)生。目前尚無法證實(shí)伊立替康是否會(huì)從人類乳汁分泌,但因?yàn)榭赡軐?duì)哺乳嬰兒造成的不良反應(yīng),在使用本品治療期間應(yīng)停止母乳喂養(yǎng)。(見禁忌)。
兒童用藥:
兒童使用安全有效性還未確定。
老年用藥:
由于老年患者各項(xiàng)生理功能的減退機(jī)率很大,尤其是肝功能的減退,因此老年患者使用本品時(shí)劑量選擇應(yīng)慎重。
藥物相互作用:
目前尚無藥物相互作用方面的報(bào)道,但伊立替康與神經(jīng)肌肉阻滯劑之間的相互作用不可忽視,具有抗膽堿酯酶活性的藥物可延長(zhǎng)琥珀膽堿的神經(jīng)肌肉阻滯作用,非去極化神經(jīng)肌肉阻滯劑可能被拮抗。
藥理作用:
藥理作用
伊立替康是喜樹堿的半合成衍生物。喜樹堿可特異性地與拓?fù)洚悩?gòu)酶I結(jié)合,后者誘導(dǎo)可逆性單鏈斷裂,從而使DNA雙鏈結(jié)構(gòu)解旋;伊立替康及其活性代謝物SN-38可與拓?fù)洚悩?gòu)酶I-DNA復(fù)合物結(jié)合,從而阻止斷裂單鏈的再連接,F(xiàn)有研究提示,伊立替康的細(xì)胞毒作用歸因于DNA合成過程中,復(fù)制酶與拓?fù)洚悩?gòu)酶I-DNA-伊立替康(或SN-38)三聯(lián)復(fù)合物相互作用,從而引起DNA雙鏈斷裂。哺乳動(dòng)物細(xì)胞不能有效地修復(fù)這種DNA雙鏈斷裂。
毒理研究
遺傳毒性:伊立替康和SN-38在Ames試驗(yàn)中均未顯示出致突變性。伊立替康在CHO細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)和小鼠微核試驗(yàn)中顯示了致斷裂作用。
生殖毒性:在嚙齒動(dòng)物多次給藥試驗(yàn)中,可見雄性動(dòng)物生殖器官萎縮。雌性大鼠靜脈注射14C-伊立替康,其放射性可透過胎盤屏障,大鼠和家兔試驗(yàn)中,可見本品對(duì)胚胎和胎兒的毒性反應(yīng)。大鼠靜脈注射放射性標(biāo)記的伊立替康后5分鐘內(nèi),可在其乳汁中檢測(cè)到放射性,給藥4小時(shí)后乳汁中藥物濃度可達(dá)到血藥濃度的65倍;雌性大鼠在圍產(chǎn)期靜脈注射本品可引起仔鼠學(xué)習(xí)能力和雌鼠仔鼠體重的下降。
目前尚無足夠的和嚴(yán)格控制的孕婦臨床研究資料,若患者在孕期使用本品或在使用本品期間懷孕,應(yīng)被告之對(duì)胎兒的潛在危害。有生育可能的婦女在本品給藥期間應(yīng)避免懷孕;母親在接受本品治療期間應(yīng)停止哺乳。
致癌性:尚未進(jìn)行伊立替康長(zhǎng)期給藥的致癌性研究,但進(jìn)行了大鼠連續(xù)三周、每周一次靜脈注射伊立替康2mg/kg和25mg/kg,然后恢復(fù)91周的試驗(yàn)(大鼠靜脈注射伊立替康25mg/kg后,其Cmax和AUC分別約相當(dāng)于人每周給藥125mg/m2后的7倍和1.3倍),結(jié)果顯示,子宮喇叭口處子宮內(nèi)膜間質(zhì)息肉和子宮內(nèi)膜間質(zhì)肉瘤發(fā)生率的增加有明顯的劑量依賴性。
藥物過量:
目前尚無過量報(bào)道。Ⅱ期研究中,在嚴(yán)密觀察下劑量曾高達(dá)750mg/m2,最顯著的不良反應(yīng)是嚴(yán)重中性粒細(xì)胞減少癥和腹瀉。因而,為防使用過量,應(yīng)在?漆t(yī)院使用。目前尚無已知的解毒劑。
藥代動(dòng)力學(xué):
文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo),人體靜脈注射本品后,伊立替康的血漿濃度呈常指數(shù)消除。平均消除半衰期為6~12小時(shí),活性代謝產(chǎn)物SN-38的消除半衰期為10~20小時(shí)。因?yàn)槠鋬?nèi)酯和羥基酸是化學(xué)平衡的,故活性內(nèi)酯和SN-38的半衰期與完整的伊立替康和SN-38的半衰期相近。
在50~350mg/m2的劑量范圍內(nèi),伊立替康吸收面積(AUC)與劑量呈線性遞增關(guān)系:SN-38的AUC增加要小于劑量的增加。在90分鐘內(nèi)靜脈滴注本品后1小時(shí)內(nèi),活性代謝產(chǎn)物SN-38達(dá)到最大濃度。伊立替康與血漿蛋白的結(jié)合率為30%~68%,明顯低于SN-38與血漿蛋白的結(jié)合率(大約95%)。伊立替康主要在肝內(nèi)由羧酸酯酶轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物SN-38,后者代謝為葡萄糖甙酸,活性為SN-38的1/50~1/100(由體內(nèi)細(xì)胞毒性檢測(cè))。體內(nèi)分布不明;藥物及代謝產(chǎn)物經(jīng)尿排泄:伊立替康為11%~20%,SN-38<1%,SN-38糖甙約3%。給藥48小時(shí)后膽汁蓄積和經(jīng)尿排泄的藥25%~50%。
貯藏:
遮光,密閉保存。
藥品有效期:
24個(gè)月
執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn):
WS1-(X-166)-2005Z
說明書修訂日期:
2007-02-14
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