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商品名稱:苑東生物制藥伊班膦酸鈉注射液

批準(zhǔn)文號(hào):國(guó)藥準(zhǔn)字2024109H3

功能主治:本品用于治療絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松癥，用于治療惡性腫瘤溶骨性骨轉(zhuǎn)移引起的骨痛；用于治療伴有或不伴有骨轉(zhuǎn)移的惡性腫瘤引起的高鈣血癥。

用法用量:本品僅供靜脈使用，應(yīng)在醫(yī)院內(nèi)由專(zhuān)業(yè)醫(yī)護(hù)人員實(shí)施。1．用于治療絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松癥：本品的推薦劑量為一次2mg，每3個(gè)月一次。取本品2mg稀釋于不含鈣離子的0.9%氯化鈉溶液或5%葡萄糖溶液250ml中緩慢靜脈滴注，時(shí)間不少于2小時(shí)�；颊弑仨氀a(bǔ)充鈣和維生素D（參見(jiàn)【注意事項(xiàng)】部分）。如果錯(cuò)過(guò)了一次滴注，在方便時(shí)應(yīng)該盡快補(bǔ)上。此后，從最后一次靜脈滴注之日起，應(yīng)該安排好每3個(gè)月靜脈滴注一次。2．用于治療惡性腫瘤骨轉(zhuǎn)移引起的骨痛：本品推薦劑量為4mg，每3~4周一次。取本品4mg稀釋于不含鈣離子的0.9%氯化鈉溶液或5%葡萄糖溶液500ml中緩慢靜脈滴注，時(shí)間不少于2小時(shí)。國(guó)外說(shuō)明書(shū)推薦的用法用量為一次6mg，稀釋于不含鈣離子的0.9%氯化鈉溶液或5%葡萄糖溶液100ml中靜脈滴注，時(shí)間不少于15分鐘。3．用于治療惡性腫瘤引起的高鈣血癥：在用本品治療前應(yīng)適量給予0.9%氯化鈉溶液進(jìn)行水化治療。本品用量應(yīng)依據(jù)高血鈣的程度決定。推薦中度高鈣血癥患者（經(jīng)白蛋白糾正后血鈣*

通用名稱：
伊班膦酸鈉注射液

功能主治：
?本品用于治療絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松癥，用于治療惡性腫瘤溶骨性骨轉(zhuǎn)移引起的骨痛；用于治療伴有或不伴有骨轉(zhuǎn)移的惡性腫瘤引起的高鈣血癥。

用法用量：
本品僅供靜脈使用，應(yīng)在醫(yī)院內(nèi)由專(zhuān)業(yè)醫(yī)護(hù)人員實(shí)施。
1．用于治療絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松癥：本品的推薦劑量為一次2mg，每3個(gè)月一次。取本品2mg稀釋于不含鈣離子的0.9%氯化鈉溶液或5%葡萄糖溶液250ml中緩慢靜脈滴注，時(shí)間不少于2小時(shí)�；颊弑仨氀a(bǔ)充鈣和維生素D（參見(jiàn)【注意事項(xiàng)】部分）。如果錯(cuò)過(guò)了一次滴注，在方便時(shí)應(yīng)該盡快補(bǔ)上。此后，從最后一次靜脈滴注之日起，應(yīng)該安排好每3個(gè)月靜脈滴注一次。
2．用于治療惡性腫瘤骨轉(zhuǎn)移引起的骨痛：本品推薦劑量為4mg，每3~4周一次。取本品4mg稀釋于不含鈣離子的0.9%氯化鈉溶液或5%葡萄糖溶液500ml中緩慢靜脈滴注，時(shí)間不少于2小時(shí)。國(guó)外說(shuō)明書(shū)推薦的用法用量為一次6mg，稀釋于不含鈣離子的0.9%氯化鈉溶液或5%葡萄糖溶液100ml中靜脈滴注，時(shí)間不少于15分鐘。
3．用于治療惡性腫瘤引起的高鈣血癥：在用本品治療前應(yīng)適量給予0.9%氯化鈉溶液進(jìn)行水化治療。本品用量應(yīng)依據(jù)高血鈣的程度決定。推薦中度高鈣血癥患者（經(jīng)白蛋白糾正后血鈣*<3mmol/L或<12mg/dL）單次劑量給予2mg，重度高鈣血癥患者（經(jīng)白蛋白糾正后血鈣≥3mmol/L或≥12mg/dL）單次劑量給予4mg。取本品稀釋于不含鈣離子的0.9%氯化鈉溶液或5%葡萄糖溶液500ml中緩慢靜脈滴注，時(shí)間不少于2小時(shí)。一般情況下，本品只做一次使用。多數(shù)患者升高的血清鈣水平可在7天內(nèi)降至正常范圍。對(duì)復(fù)發(fā)或療效不理想的患者可考慮再次給藥治療。國(guó)外臨床研究最高劑量為6mg，但本劑量并未使療效進(jìn)一步增加。在給藥2~4mg的患者，復(fù)發(fā)（經(jīng)白蛋白糾正后血鈣水平再次升高>3mmol/L）的平均天數(shù)為18～19天，給藥達(dá)6mg的患者，復(fù)發(fā)的平均天數(shù)為26天。
*經(jīng)白蛋白糾正后的血清鈣(mmol/L)=血清鈣（mmol/L）-[0.02×白蛋白（g/L）]+0.8或
經(jīng)白蛋白糾正的血清鈣（mg/dL）=血清鈣（mg/dl）+0.8×[4-白蛋白（g/dL）]
腎臟功能不全者用藥
國(guó)內(nèi)尚缺乏對(duì)腎臟功能不全患者的研究數(shù)據(jù)，以下為國(guó)外臨床用藥劑量推薦（參見(jiàn)【藥代動(dòng)力學(xué)】部分）。
絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松癥患者：國(guó)外說(shuō)明書(shū)推薦的用法用量為一次3mg，在15~30秒內(nèi)靜脈注射，每3個(gè)月一次。對(duì)于輕度或中度腎臟功能不全者（肌酐清除率≥30ml/min）無(wú)須調(diào)整劑量，重度腎臟功能不全者（肌酐清除率＜30ml/min），因臨床研資料比較有限，不建議應(yīng)用伊班膦酸鈉注射液。
高鈣血癥和惡性腫瘤骨轉(zhuǎn)移患者：

1每3~4周一次；20.9%氯化鈉溶液或5%葡萄糖溶液。
肝臟功能損害者用藥:無(wú)須調(diào)整劑量（參見(jiàn)【藥代動(dòng)力學(xué)】部分）。

不良反應(yīng)：
以下不良反應(yīng)主要來(lái)自國(guó)外臨床試驗(yàn)。
不良反應(yīng)頻率分級(jí)按從高到低的順序，標(biāo)準(zhǔn)如下：非常常見(jiàn)（≥10%），常見(jiàn)（≥1%和＜10%），不常見(jiàn)（≥0.1%和＜1%），罕見(jiàn)（≥0.01%和＜0.1%）和非常罕見(jiàn)（＜0.01%）。
惡性腫瘤引起的高鈣血癥的治療
在該適應(yīng)癥中進(jìn)行了對(duì)照臨床試驗(yàn)，按推薦劑量靜脈注射伊班膦酸鈉，治療后最常見(jiàn)的不良反應(yīng)為體溫升高。個(gè)別患者報(bào)告了流感樣綜合征包括發(fā)熱、寒戰(zhàn)、骨痛和/或肌肉痛。大多數(shù)情況下，這些癥狀在數(shù)小時(shí)或數(shù)天內(nèi)消失，無(wú)需特殊治療。表1列舉了在試驗(yàn)中記錄的不良反應(yīng)（事件記錄時(shí)無(wú)論因果關(guān)系判定結(jié)果如何）。
表1伊班膦酸鈉治療腫瘤引起高鈣血癥的對(duì)照臨床試驗(yàn)中報(bào)告不良反應(yīng)的患者數(shù)（百分比）

注：本表匯總了伊班膦酸鈉2mg和4mg劑量的數(shù)據(jù)，事件記錄時(shí)無(wú)論因果關(guān)系判定如何。
腎臟排泄鈣減少通常伴隨血清磷水平的下降，無(wú)需采取任何治療措施，血清鈣可能下降到低鈣血癥水平。
已報(bào)告的頻率較低的其它反應(yīng)如下：
免疫系統(tǒng)疾�。�
非常罕見(jiàn)：超敏反應(yīng)
皮膚和皮下組織疾�。�
非常罕見(jiàn)：血管神經(jīng)性水腫
呼吸系統(tǒng)，胸腔和縱膈疾�。�
非常罕見(jiàn)：支氣管痙攣
對(duì)乙酰水楊酸過(guò)敏的哮喘患者在接受其它雙膦酸鹽治療時(shí)，可能誘發(fā)支氣管痙攣。
乳腺癌骨轉(zhuǎn)移相關(guān)事件的預(yù)防
伊班膦酸鈉在乳腺癌骨轉(zhuǎn)移患者中按照推薦劑量（6mg）進(jìn)行了與安慰劑的對(duì)照臨床試驗(yàn)。表2中列出了與藥物無(wú)關(guān)、可能有關(guān)、很有能有關(guān)的常見(jiàn)不良反應(yīng)，接受伊班膦酸鈉治療的患者多于安慰劑治療的患者。
表26mg伊班膦酸鈉預(yù)防乳腺癌骨轉(zhuǎn)移骨相關(guān)事件臨床試驗(yàn)中發(fā)生率高于安慰劑的常見(jiàn)不良反應(yīng)

其它較低頻率的不良反應(yīng)如下：
不常見(jiàn)：
感染和侵染：膀胱炎、陰道炎、口腔念珠菌感染
良性腫瘤和惡性腫瘤（包括囊腫和息肉）：良性的皮膚贅生物
血液和淋巴系統(tǒng)：貧血、惡液質(zhì)
新陳代謝和營(yíng)養(yǎng)異常：低磷血癥
精神絮亂：睡眠障礙、焦慮、情緒不穩(wěn)定
神經(jīng)系統(tǒng)異常：腦血管疾病、神經(jīng)根損害、健忘癥、偏頭痛、神經(jīng)痛、過(guò)度緊張、感覺(jué)過(guò)敏、口周感覺(jué)異常、嗅覺(jué)異常。
耳和內(nèi)耳異常：耳聾
心臟疾�。盒募∪毖�、心血管疾病、心悸
血管疾�。焊哐獕�、淋巴水腫、靜脈曲張
呼吸系統(tǒng)，胸腔和縱隔疾�。悍嗡�腫、喘鳴
胃腸系統(tǒng)疾�。耗c胃炎、吞咽困難、胃炎、口腔潰瘍、唇炎
肝膽疾�。耗懯�癥
皮膚和皮下組織異常：皮疹、脫發(fā)
腎和泌尿系統(tǒng)異常：尿潴留、腎囊腫
生殖系統(tǒng)和乳腺疾�。号枨惶弁�
全身和給藥部位異常：低體溫
檢查：血液堿性磷酸酶升高、體重降低
損傷，中毒及醫(yī)療處置并發(fā)癥：損傷、注射部位疼痛
絕經(jīng)后婦女骨質(zhì)疏松癥的治療
每日一次口服片劑
用每日口服2.5mg的伊班膦酸鈉臨床治療研究持續(xù)了3年，在超過(guò)3900例的絕經(jīng)后的骨質(zhì)疏松癥的婦女中進(jìn)行，每日口服2.5mg的伊班膦酸鈉的安全性資料與安慰劑類(lèi)似，多數(shù)的不良事件是輕到中度，不會(huì)導(dǎo)致停藥。嚴(yán)重不良事件的發(fā)生率在安慰劑組為20%，2.5mg每日口服伊班膦酸鈉組為23%，患者因不良事件而退出治療的發(fā)生率，在2.5mg每日口服伊班膦酸鈉組和安慰劑組中均為17%�？傊�，按照人體系統(tǒng)，不存在每日口服伊班膦酸鈉和安慰劑差異，消化系統(tǒng)不良事件是停止治療的主要原因。
表3列出了治療和預(yù)防研究中報(bào)告頻率超過(guò)2%的不良事件，接受每日口服伊班膦酸鈉治療的患者多于安慰劑治療的患者，不良事件與藥物的因果關(guān)系不確定。
表3每日口服2.5mg的伊班膦酸鈉片劑治療和預(yù)防骨質(zhì)疏松癥研究中出現(xiàn)頻率超過(guò)2%的不良事件

每3個(gè)月一次的靜脈注射的DIVA研究
在為期1年的，雙盲、多中心的研究中，對(duì)絕經(jīng)后婦女使用伊班膦酸鈉注射液，每3個(gè)月一次的靜脈給藥3mg和每日口服2.5mg片劑進(jìn)行比較，兩種給藥方式的安全性和耐受性資料類(lèi)似，嚴(yán)重不良事件的發(fā)生率在每日口服伊班膦酸鈉2.5mg組為8.0%，3個(gè)月1次靜脈注射伊班膦酸鈉組為7.5%。患者因不良事件停止治療的，每日口服2.5mg伊班膦酸鈉組為6.7%，每3個(gè)月3mg的靜脈注射組為8.5%。具體見(jiàn)表4（不良事件與藥物的因果關(guān)系不確定）
表4每3個(gè)月一次靜脈注射伊班膦酸鈉3mg或每日口服2.5mg的伊班膦酸鈉發(fā)生率至少2%的不良事件

﹡包括腹痛和上腹部疼痛
＊包括流感樣癥狀和急性期反應(yīng)
﹟包括紅疹、疹癢、疹斑、皮炎、過(guò)敏性皮炎、皮疹、紅斑、丘疹、全身性出疹、藥物皮炎、疹狀紅斑。
類(lèi)急性期反應(yīng)事件
靜脈使用雙膦酸鹽類(lèi)急性期反應(yīng)癥狀（APR）已經(jīng)報(bào)道，患者類(lèi)急性期反應(yīng)癥狀的發(fā)生率在靜脈治療組較高，4%發(fā)生在每日口服2.5mg伊班膦酸鈉組，10%發(fā)生在每3個(gè)月3mg的靜脈注射伊班膦酸鈉組，這些類(lèi)急性期反應(yīng)癥狀發(fā)生在靜脈給藥3天內(nèi)，持續(xù)7天或更短的時(shí)間，是按照33種可能的類(lèi)急性期反應(yīng)癥狀中任一癥狀的報(bào)告來(lái)統(tǒng)計(jì)的，大多數(shù)情況下，無(wú)需特殊處理，癥狀會(huì)在24-48小時(shí)消退。
注射部位的反應(yīng)
注射部位的局部反應(yīng)，如經(jīng)常可以觀察到發(fā)紅或腫脹，但患者接受每3個(gè)月一次的伊班膦酸鈉的發(fā)生率（<2%；8/469）較病人接受安慰劑注射高（<1%；1/465）。在大多數(shù)情況下，反應(yīng)是輕到中度。
眼部不良事件
雙膦酸鹽可能與眼部的炎癥，如葡萄膜炎和鞏膜炎有關(guān)，在某些情況下，這些不良事件不能解決，只能停止雙膦酸鹽的治療。
實(shí)驗(yàn)室檢查
口服的伊班膦酸鈉未出現(xiàn)相對(duì)于基礎(chǔ)值或更換任何一家實(shí)驗(yàn)室有臨床意義的改變，與使用雙膦酸鹽治療所預(yù)期的那樣，與安慰劑比較，每日口服2.5mg的伊班膦酸鈉可降低堿性磷酸酶的水平。
肝或腎臟功能不全、低鈣血癥和低磷血癥等異常情況，伊班膦酸鈉與安慰劑比較無(wú)差異，與口服的2.5mg片劑相比較，沒(méi)有證據(jù)表明伊班膦酸鈉每3個(gè)月一次靜脈注射可出現(xiàn)臨床意義的肝或腎臟功能不全的實(shí)驗(yàn)室異常改變。

禁忌：
對(duì)本品及輔料或其它雙膦酸鹽過(guò)敏者禁用。
未糾正的低血鈣者禁用。
兒童、孕婦及哺乳期婦女禁用。
嚴(yán)重腎功能不全者禁用。

注意事項(xiàng)：
警告
伊班膦酸鈉注射液與其它雙膦酸鹽一樣，靜脈應(yīng)用時(shí)可能引起一過(guò)性血鈣降低。伊班膦酸鈉注射液僅供靜脈使用，注意不得動(dòng)脈內(nèi)使用或注射于靜脈間組織內(nèi)，否則可能引起組織損傷。除靜脈外，伊班膦酸鈉注射液不能經(jīng)其它途徑使用。伊班膦酸鈉注射液非靜脈用藥的安全性和療效尚不清楚。未研究輸注本品對(duì)司機(jī)及操作機(jī)器者的反應(yīng)能力及警覺(jué)性或認(rèn)知功能的影響。
全身性
在使用伊班膦酸鈉注射液前，必須先糾正低血鈣、維生素D缺乏癥和其它骨和礦物質(zhì)代謝失衡的情況。足量攝入維生素D和鈣制劑是非常重要的。對(duì)無(wú)法從飲食中足量攝取的患者，應(yīng)考慮鈣和/或維生素D治療，可能出現(xiàn)低鈣血癥的患者，血清鈣水平應(yīng)相應(yīng)校正。
腎損傷
靜脈應(yīng)用雙膦酸鹽藥物可能引起腎毒性，表現(xiàn)為腎功能減退（例如：血清肌酐升高），極罕見(jiàn)的有腎功衰竭。
臨床研究沒(méi)有證據(jù)顯示長(zhǎng)期使用伊班膦酸鈉可導(dǎo)致腎功能衰竭的證據(jù)，嚴(yán)重腎毒性僅見(jiàn)于其它靜脈用雙膦酸鹽藥物。
然而，患者使用伊班膦酸鈉注射液前，應(yīng)先檢測(cè)血清肌酐水平，患者伴有腎臟疾病或其它疾病需要使用對(duì)腎臟有潛在毒性的藥物時(shí)應(yīng)慎重考慮。治療期間密切監(jiān)測(cè)其腎功能，血清鈣，磷和鎂離子濃度。發(fā)現(xiàn)腎功能衰退時(shí)，請(qǐng)停止使用伊班膦酸鈉注射液。
伊班膦酸鈉注射液不宜給嚴(yán)重腎功能不全的患者使用（例如：患者血清肌酐>200μmol/L或者肌酐清除率<30ml/min）。
下頜骨壞死
下頜骨壞死在接受雙膦酸鹽治療的患者中已有報(bào)道。多數(shù)病例來(lái)自于接受齒科治療的癌癥患者，但部分來(lái)自于絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松癥或其它疾病的患者。已知下頜骨壞死的危險(xiǎn)因素包括癌癥，伴隨治療（如化療、放療、皮質(zhì)類(lèi)固醇激素）及伴隨疾病（如貧血、感染、已有齒科疾病）。多數(shù)報(bào)道病例來(lái)自于靜脈注射雙膦酸鹽的患者，少數(shù)來(lái)自于接受口服藥物治療的患者。
在治療期間，這些患者應(yīng)盡可能避免進(jìn)行有創(chuàng)齒科手術(shù)。對(duì)于在雙磷鹽治療期間發(fā)生下頜骨壞死患者，齒科手術(shù)可能導(dǎo)致病情惡化，對(duì)需要進(jìn)行齒科手術(shù)的患者，目前尚無(wú)資料表明中斷雙磷鹽治療是否能夠降低下頜骨壞死的危險(xiǎn)。主治醫(yī)師應(yīng)根據(jù)患者個(gè)體的受益/風(fēng)險(xiǎn)評(píng)價(jià)進(jìn)行臨床判斷，指導(dǎo)每個(gè)患者治療。
肌肉骨骼痛
在已批準(zhǔn)用于預(yù)防和治療骨質(zhì)疏松癥的雙膦酸鹽藥物上市后獲得的經(jīng)驗(yàn)中，雙膦酸鹽藥物可引起嚴(yán)重的骨關(guān)節(jié)和/或肌肉疼痛，但這種情況并不常見(jiàn)。此類(lèi)藥物也包括伊班膦酸鈉注射液。多數(shù)見(jiàn)于絕經(jīng)后婦女，癥狀出現(xiàn)的時(shí)間從用藥后一天至數(shù)月。停藥后，多數(shù)患者癥狀會(huì)消失。再次使用同一種或另外雙膦酸鹽藥物，可使癥狀復(fù)發(fā)。
患者須知
伊班膦酸鈉注射液，需每3個(gè)月使用一次，如果錯(cuò)過(guò)注射的時(shí)間，盡快重新安排注射，注射完成后，以此時(shí)間每3個(gè)月使用一次，不要比每3個(gè)月更多頻次地注射伊班膦酸鈉，同時(shí)患者需補(bǔ)充鈣劑和維生素D。
其它
由于缺乏臨床臨床資料，有嚴(yán)重肝臟疾病（肝功能不全）時(shí)不應(yīng)按上述推薦劑量給藥。
有心衰危險(xiǎn)性的患者應(yīng)避免過(guò)多的液體補(bǔ)充。
本品不得與其它種類(lèi)雙膦酸鹽類(lèi)藥物合并使用。

成份：
?[1-羥基-3-(N-甲基-N-戊胺基)亞丙基]雙膦酸單鈉鹽一水合物。

性狀：
本品為無(wú)色澄明的液體。

孕婦及哺乳期婦女用藥：
?動(dòng)物實(shí)驗(yàn)研究提示：大鼠給予伊班膦酸鈉顯示有生殖毒性，靜脈給藥后乳汁中存在低濃度的伊班膦酸鈉，尚無(wú)孕婦和哺乳期婦女使用伊班膦酸鈉注射液的充分臨床資料，對(duì)人類(lèi)的潛在危險(xiǎn)尚不明確，孕婦和哺乳期婦女禁用。

兒童用藥：
在兒科患者中的安全性和有效性尚未建立，故不推薦18歲以下患者使用。

老年用藥：
國(guó)外臨床研究（DIVA研究）顯示：在接受3個(gè)月3mg伊班膦酸鈉靜脈注射為期1年的患者中，51%的患者年齡在65歲以上，沒(méi)有觀察到這些患者在療效和安全性上與年齡較低患者之間存在差異，但不排除一些老齡個(gè)體會(huì)更加敏感。

藥物相互作用：
?1、在藥物分布方面，未觀察到有臨床意義的藥物相互作用。伊班膦酸鈉不經(jīng)任何生物轉(zhuǎn)化過(guò)程，僅經(jīng)由腎臟分泌作用消除，其分泌途徑似乎不包括已知的其他活性物質(zhì)分泌所涉及的酸或堿性轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)。此外，伊班膦酸鈉不抑制人類(lèi)肝臟主要的P450同工酶系統(tǒng)，也不會(huì)誘導(dǎo)大鼠肝臟P450同工酶系統(tǒng)，治療濃度的伊班膦酸鈉血漿蛋白結(jié)合率低，因此不可能取代其它活性物質(zhì)。
2、本品不應(yīng)與鈣溶液混合使用。
3、雙磷酸鹽給藥治療的同時(shí)給予氨基糖苷類(lèi)藥物需謹(jǐn)慎，因兩者皆可使血清鈣較長(zhǎng)時(shí)間降低。治療期間也應(yīng)對(duì)可能同時(shí)存在的低鎂血癥予以重視。
4、對(duì)多發(fā)性骨髓瘤患者，同時(shí)應(yīng)用美法侖或強(qiáng)的松龍未發(fā)現(xiàn)藥物的相互作用。
5、健康絕經(jīng)后婦女的藥代動(dòng)力學(xué)研究表明，與他莫昔芬或激素替代治療（雌激素）不存在相互作用。
6、與常用抗癌藥物，利尿劑、抗生素和鎮(zhèn)痛藥物合用，沒(méi)有發(fā)現(xiàn)有臨床意義的相互作用。
7、僅對(duì)成人進(jìn)行過(guò)藥物相互作用的研究。

藥理作用：
藥理作用
本品為含氮的雙膦酸鹽化合物，主要作用于骨組織，能特異性地與骨內(nèi)羥磷灰石結(jié)合，通過(guò)抑制破骨細(xì)胞的活性抑制骨吸收和降低骨轉(zhuǎn)換速率。在絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松癥患者中，伊班膦酸鈉可使已升高的骨轉(zhuǎn)換速率降低至正常水平，并使骨量?jī)粼黾�。在惡性腫瘤骨轉(zhuǎn)移患者中，伊班膦酸鈉能通過(guò)抑制骨吸收，預(yù)防與治療骨轉(zhuǎn)移骨相關(guān)事件（如：高鈣血癥、病理性骨折、骨痛等）。
毒理研究
生殖毒性在交配前14天，連續(xù)靜脈注射給予雌性大鼠伊班膦酸鈉1.2mg/kg/d（根據(jù)累積藥時(shí)曲線下面積，相當(dāng)于人體靜脈推薦劑量3mg/3月的117倍），其生育力降低、黃體數(shù)和著床減少，著床前丟失增加。交配前28天，靜脈連續(xù)給予雄性大鼠伊班膦酸鈉，當(dāng)劑量≥0.3mg/kg/d時(shí)（根據(jù)累積藥時(shí)曲線下面積，超過(guò)人體靜脈推薦劑量3mg/3月的40倍），可觀察到精子數(shù)減少，形態(tài)發(fā)生改變。
致癌作用伊班膦酸鈉以3、7或15mg/kg/d劑量給Wista大鼠灌胃（雄雌劑量分別相當(dāng)于人體靜脈劑量3mg/3月的3倍和1倍），未發(fā)現(xiàn)藥物相關(guān)性腫瘤發(fā)生，以5、20或40mg/kg/d劑量灌胃NMRI小鼠（雄雌劑量分別相當(dāng)于人體靜脈劑量3mg/3月的96倍和14倍），也未發(fā)現(xiàn)藥物相關(guān)性腫瘤發(fā)生。以5、20或80mg/kg/d劑量加入NMRI小鼠飲水中，雌性小鼠腎上腺皮質(zhì)腺瘤/癌的發(fā)生率與劑量相關(guān)，80mg/kg/d劑量組具有統(tǒng)計(jì)學(xué)差異（相當(dāng)于人體靜脈劑量3mg/3月的32倍~51倍）。人類(lèi)的相關(guān)數(shù)據(jù)未知。
致突變作用體外鼠沙門(mén)氏菌和大腸桿菌微生物致突變?cè)囼?yàn)，中國(guó)倉(cāng)鼠v79細(xì)胞株哺乳類(lèi)動(dòng)物致突變?cè)囼?yàn)和人外周血淋巴細(xì)胞染色體致畸變?cè)囼?yàn)結(jié)果均未表現(xiàn)出致突變作用。小鼠體內(nèi)微核試驗(yàn)顯示無(wú)破壞染色體的作用。

藥物過(guò)量：
?伊班膦酸鈉注射液上市前研究沒(méi)有藥物過(guò)量的病例報(bào)告，臨床研究顯示，高劑量伊班膦酸鈉的毒性作用主要表現(xiàn)為肝和腎毒性，因此藥物過(guò)量時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)肝腎功能。靜脈過(guò)量使用可能導(dǎo)致低鈣血癥，低磷血癥和低鎂血癥，可分別靜脈給予葡萄糖酸鈣，磷酸鈉和磷酸鉀，硫酸鎂進(jìn)行糾正。過(guò)量給藥后透析治療應(yīng)在2小時(shí)以內(nèi)進(jìn)行，否則將起不到有利作用。

藥代動(dòng)力學(xué)：
分布靜脈注射2~6mg后，伊班膦酸鈉藥時(shí)曲線下面積與劑量相關(guān)，隨劑量加大、面積增加。靜脈用藥后，伊班磷酸鈉或迅速與骨結(jié)合或經(jīng)尿排出。人體中伊班膦酸鈉的表現(xiàn)分布容積至少是90L，從血液到達(dá)骨組織的藥量占血液循環(huán)的40%～50%。體外研究顯示，伊班磷酸鈉與人血清蛋白結(jié)合率約為86%～87%，因此由于相互取代而發(fā)生藥物-藥物相互作用的可能性很低。
代謝沒(méi)有證據(jù)表明伊班膦酸鈉在動(dòng)物或人體內(nèi)被代謝。
消除：未被骨吸收的伊班膦酸鈉以原型形式從腎臟排泄（占靜脈給藥的50~60%）。其血漿消除呈多相形式，藥物與骨結(jié)合和經(jīng)腎臟排泄后，濃度迅速下降，在靜脈注射3h內(nèi)或口服8h內(nèi)降至峰值的10%，由骨骼再次入血消除速度變慢，觀察到半衰期范圍較寬，與使用劑量和研究方法的敏感性有關(guān)，終末半衰期通常在10~60小時(shí)。腫瘤骨轉(zhuǎn)移患者，每4周一次，持續(xù)治療48周，并未觀察到全身性藥物的蓄積情況。
靜脈給藥后，伊班膦酸鈉的總清除率較低，平均值：84~160ml/min。腎臟清除率（健康的絕經(jīng)女性中為60ml/min）約占總清除率的50~60%，并與肌酐清除率有關(guān)，總清除率和腎臟清除率的差值被認(rèn)為是骨骼吸收的量。
特殊情況下的藥代動(dòng)力學(xué)
性別伊班膦酸鈉的藥代動(dòng)力學(xué)在兩性中相似。
種族在伊班膦酸鈉消除方面，沒(méi)有證據(jù)表明亞洲人和白種人之間存在種族差異。
腎臟功能損害者有不同程度腎功能損害者，伊班膦酸鈉的腎臟清除率與肌酐清除率（CLer）呈線性相關(guān)。單次靜脈滴注伊班膦酸鈉0.5mg，肌酐清除率在40~70ml/min的患者的暴露計(jì)量比＞90ml/min的患者增加55%，＜30ml/min的患者的暴露劑量比健康受試者增加2倍多。單次靜脈滴注伊班膦酸鈉6mg（15分鐘）后，與健康受試者相比，輕度和中度腎臟功能損害者的平均AUC0-24h分別增加14%和86%。平均Cmax在輕度腎臟功能損害者中沒(méi)有升高，中度腎臟功能損害者升高了12%。雖然沒(méi)有證據(jù)表明伊班膦酸鈉暴露劑量的增加可降低患者的耐受性，然而，推薦患者在使用伊班膦酸鈉注射液時(shí)，應(yīng)適當(dāng)調(diào)整使用的劑量和時(shí)間。（參見(jiàn)【用法用量】腎臟功能不全者用藥）
肝功能損害者由于伊班膦酸鈉不經(jīng)肝臟代謝，缺乏相應(yīng)的藥代動(dòng)力學(xué)研究。
老年在多變量分析中，年齡不是研究藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)的獨(dú)立因素。當(dāng)腎臟功能隨年齡增長(zhǎng)而降低時(shí)，腎臟功能是唯一需要考慮的因素（參加腎臟功能損害者部分）。
兒童和青少年沒(méi)有伊班膦酸鈉在這些年齡組應(yīng)用的數(shù)據(jù)。

貯藏：
遮光，密閉，在不超過(guò)25℃下保存。

藥品有效期：
24個(gè)月。

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)：
國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局標(biāo)準(zhǔn)YBH00642012

說(shuō)明書(shū)修訂日期：
2012-03-09