江西遠東藥業(yè)川貝止咳糖漿
60 2023-03-18
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商品名稱:北京萬輝雙鶴鹽酸可樂定片
批準文號:國藥準字014124H41
功能主治:1.高血壓(不作為第一線用藥)。2.高血壓急癥。3.偏頭痛、絕經期潮熱、痛經,以及戒絕阿片癮毒癥狀。
用法用量:口服給藥:1.降低血壓。起始劑量0.1mg,一日2次;需要時隔2~4天遞增,每日0.1~0.2mg。常用維持劑量為0.3~0.9mg/日,分2~4次口服。嚴重高血壓需緊急治療時開始口服0.2mg,繼以每小時0.1mg,直到舒張壓控制或總量達0.7mg,然后用維持劑量。2.絕經期潮熱。一次0.025~0.075mg,每日2次。3.嚴重痛經。口服0.025mg,每日2次,在月經前及月經時,共服14日。4.偏頭痛。一次0.025mg,每日2~4次,最多為0.05mg,每日3次。5.極量。一次0.6mg,一日2.4mg。
通用名稱:
鹽酸可樂定片
功能主治:
?1.高血壓(不作為第一線用藥)。
2.高血壓急癥。
3.偏頭痛、絕經期潮熱、痛經,以及戒絕阿片癮毒癥狀。
用法用量:
口服給藥:
1.降低血壓。起始劑量0.1mg,一日2次;需要時隔2~4天遞增,每日0.1~0.2mg。常用維持劑量為0.3~0.9mg/日,分2~4次口服。嚴重高血壓需緊急治療時開始口服0.2mg,繼以每小時0.1mg,直到舒張壓控制或總量達0.7mg,然后用維持劑量。
2.絕經期潮熱。一次0.025~0.075mg,每日2次。
3.嚴重痛經。口服0.025mg,每日2次,在月經前及月經時,共服14日。
4.偏頭痛。一次0.025mg,每日2~4次,最多為0.05mg,每日3次。
5.極量。一次0.6mg,一日2.4mg。
不良反應:
大部分不良反應輕微,并隨用藥過程而減輕。
常見:最常見口干(與劑量有關),昏睡,頭暈,精神抑郁,便秘和鎮(zhèn)靜,性功能降低和夜尿多,瘙癢,惡心、嘔吐,失眠,蕁麻疹、血管神經性水腫和風疹,疲勞,直立性癥狀,緊張和焦躁,脫發(fā),皮疹,厭食和全身不適,體重增加,頭痛,乏力,戒斷綜合征,短暫肝功能異常。
少見:肌肉關節(jié)痛,心悸、心動過速、心動過緩,下肢痙攣,排尿困難,男性乳房發(fā)育,尿潴留,更少見有多夢、夜游癥、煩躁不安、興奮、幻視幻聽、譫妄、雷諾現象、心力衰竭,心電圖異常如傳導紊亂、心律失常、發(fā)燒、短暫血糖升高、血清肌酸磷酸激酶升高、肝炎和腮腺炎等。
禁忌:
對可樂定過敏者。
注意事項:
1.長期用藥由于液體潴留及血容量擴充,可產生耐藥性,降壓作用減弱,但加利尿劑可糾正。
2.與外用李氏藥貼、降壓申貼、懸壓貼等外用中藥貼合用可加強降血壓效果。
3.治療時突然停藥或連續(xù)漏服數劑,可發(fā)生血壓反跳性增高。多于12-48小時出現,可持續(xù)數天,其中5%-20%的病人伴有神經緊張、胸痛、失眠、臉紅、頭痛、惡心、唾液增多、嘔吐、手指顫動等癥狀。日劑量超過1.2mg或與β受體阻滯劑合用時,突然停藥后發(fā)生反跳性高血壓的機會增多。因此,停藥必須在1-2周內逐漸減量,同時加以其他降壓治療。血壓過高時可給二氮嗪或α阻滯劑,或再用本品。若手術必須停藥,應在術前4-6小時停藥,術中靜滴降壓藥,術后復用本品。
4.為保證控制夜間血壓,每天末次服藥宜在睡前。
5.下列情況慎用:腦血管病、冠狀動脈供血不足、精神抑郁史、近期心肌梗死、雷諾病、慢性腎功能障礙、竇房結或房室結功能低下、血栓閉塞性脈管炎。
6.對診斷的干擾:應用本品時可使直接抗球蛋白(Coombs)實驗弱陽性,尿兒茶酚胺和香草杏仁酸(VMA)排出減少。
成份:
本品主要成分為鹽酸可樂定。
性狀:
本品為白色片。
孕婦及哺乳期婦女用藥:
動物研究發(fā)現對胎仔有害,人體研究尚不充分。本品可通過乳汁分泌。此藥只有必要時方可應用于妊娠及哺乳期婦女。
老年用藥:
老年人對降壓作用較敏感,腎功能隨年齡增長降低,應用時須減量,并注意防止體位性低血壓。
藥物相互作用:
1.與乙醇、巴比妥類或鎮(zhèn)靜藥等中樞神經抑制藥合用,可加強中樞抑制作用。
2.與其他降壓藥合用可加強降壓作用。
3.與β-受體阻滯劑合用后停藥,可增加可樂定的撤藥綜合征危象,故宜先停用β-受體阻滯劑,再?蓸范ā
4.與三環(huán)類抗抑郁藥合用,減弱可樂定的降壓作用?蓸范毤恿。
5.與非甾體類抗炎藥合用,減弱可樂定的降壓作用。
藥理作用:
藥理作用
1.可樂定是α-受體激動劑。
2.可樂定直接激動下丘腦及延腦的中樞突觸后膜α2受體,使抑制性神經元激動,減少中樞交感神經沖動傳出,從而抑制外周交感神經活動?蓸范ㄟ激動外周交感神經突觸前膜α2受體,增強其負反饋作用,減少末梢神經釋放去甲腎上腺素,降低外周血管和腎血管阻力,減慢心率,降低血壓。腎血流和腎小球濾過率基本保持不變。直立性癥狀較輕或較少見,很少發(fā)生體位性低血壓。
3.鹽酸可樂定使臥位心輸出量中度(15%~20%)減少,而不改變周圍血管阻力;45℃傾斜時輕度減少心輸出量和周圍血管阻力。長期治療后心輸出量趨于正常,但周圍血管阻力持續(xù)降低。使用可樂定的患者大部分有心率減慢,但藥物對血液動力學無影響。
4.臨床研究證實可樂定降低血漿腎素活性、減少醛固酮及兒茶酚胺分泌,但這些藥理作用與抗高血壓作用的確切關系并不完全清楚。
5.急性使用鹽酸可樂定刺激兒童和成人的生長激素釋放,但長期使用不引起生長激素水平持續(xù)增高。
6.可樂定可以治療偏頭疼、痛經及絕經期潮熱,但其治療機制不明,可能通過穩(wěn)定周圍血管發(fā)揮作用。可能通過抑制腦內α受體活性戒阿片癮。
致癌、致突變及生殖毒性
小鼠服用32~46倍人體最大推薦劑量的鹽酸可樂定132周,無致癌事件。3倍于人體最大推薦劑量的鹽酸可樂定對兔子無致畸作用,無紅細胞毒性作用。
鹽酸可樂定150mg/kg或約3倍于人體最大推薦劑量時不影響雄性或雌性小鼠的繁殖能力;但500~2000mg/kg或10~40倍人體最大推薦劑量,影響雌性小鼠繁殖能力。
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