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商品名稱:華潤雙鶴利民藥業(yè)(濟南)鹽酸艾司洛爾注射液

批準文號:國藥準字200952H80

功能主治:?用于心房顫動、心房撲動時控制心室率圍手術期高血壓竇性心動過速

用法用量:?控制心房顫動、心房撲動時心室率。成人先靜脈注射負荷量：0.5mg/kg/min，約1分鐘，隨后靜脈點滴維持量：自0.05mg/kg/min開始，4分鐘后若療效理想則繼續(xù)維持，若療效不佳可重復給予負荷量并將維持量以0.05mg/kg/min的幅度遞增。維持量最大可加至0.3mg/kg/min，但0.2mg/kg/min以上的劑量未顯示能帶來明顯的好處。圍手術期高血壓或心動過速（1）即刻控制劑量為：1mg/kg30秒內(nèi)靜注，繼以0.15mg/kg/min靜點，最大維持量為0.3mg/kg/min。（2）逐漸控制劑量同室上性心動過速治療。（3）治療高血壓的用量通常較治療心律失常用量大。

通用名稱：
鹽酸艾司洛爾注射液

功能主治：
??用于心房顫動、心房撲動時控制心室率
圍手術期高血壓
竇性心動過速

用法用量：
?控制心房顫動、心房撲動時心室率。
成人先靜脈注射負荷量：0.5mg/kg/min，約1分鐘，隨后靜脈點滴維持量：自0.05mg/kg/min開始，4分鐘后若療效理想則繼續(xù)維持，若療效不佳可重復給予負荷量并將維持量以0.05mg/kg/min的幅度遞增。維持量最大可加至0.3mg/kg/min，但0.2mg/kg/min以上的劑量未顯示能帶來明顯的好處。
圍手術期高血壓或心動過速
（1）即刻控制劑量為：1mg/kg30秒內(nèi)靜注，繼以0.15mg/kg/min靜點，最大維持量為0.3mg/kg/min。
（2）逐漸控制劑量同室上性心動過速治療。
（3）治療高血壓的用量通常較治療心律失常用量大。

不良反應：
?大多數(shù)不良反應為輕度的和一過性的。最重要的不良反應是低血壓。有報道使用艾司洛爾單純控制心室率發(fā)生死亡。
心血管：12％的患者出現(xiàn)有癥狀的低血壓（發(fā)汗、頭昏眼花），25％的患者出現(xiàn)無癥狀性低血藥，其中63%的患者在給藥期間該癥狀消除，剩下的患者80％在停藥后30分鐘消除。10%患者低血壓時伴隨發(fā)汗。1％患者出現(xiàn)外周缺血。少于1％的患者有報道出現(xiàn)蒼白、面色潮紅、心動過緩（心率<50次/分）、胸痛、昏厥、肺水腫和心臟阻滯。在兩個不伴有室上性心動過速的嚴重的冠狀動脈疾病患者（心肌后下部梗死或不穩(wěn)定心絞痛）出現(xiàn)嚴重的心動過緩/竇性停搏/心搏停止，停藥后恢復。
中樞神經(jīng)系統(tǒng)：3％患者出現(xiàn)頭昏眼花、嗜睡；2％患者出現(xiàn)精神混亂、頭痛和激動；1％患者出現(xiàn)疲乏；少于1％的患者出現(xiàn)感覺異常、衰弱、思維異常、焦慮、厭食和輕度頭昏眼花；少于1％患者出現(xiàn)癲癇，其中有2例死亡。
呼吸：少于1％的患者出現(xiàn)支氣管痙攣、喘息、呼吸困難、鼻充血、干羅音和羅音。
胃腸道：7％患者出現(xiàn)惡心。1％患者出現(xiàn)嘔吐。少于1％的患者出現(xiàn)消化不良、便秘、口干和腹部不適。亦有味覺倒錯的報道。
皮膚（注射部位）：8％的患者出現(xiàn)注射部位炎癥和硬結(jié)。少于1％的患者出現(xiàn)注射部位水腫、紅斑、皮膚變色、灼熱及外滲性皮膚壞死。
其他：少于1％患者出現(xiàn)尿潴流、語言障礙、視覺異常、肩胛中部疼痛、寒戰(zhàn)和發(fā)熱。

禁忌：
?竇性心動過緩患者禁用
Ⅰ度以上房室傳導阻滯患者禁用
心源性休克患者禁用
明顯的心力衰竭患者禁用
支氣管哮喘或有支氣管哮喘病史患者禁用
嚴重慢性阻塞性肺病患者禁用
難治性心功能不全患者禁用
對本品過敏患者禁用
運動員慎用

注意事項：
?低血壓：20～25％患者出現(xiàn)低血壓（收縮壓<90mmHg，舒張壓<50mmHg）。12％患者出現(xiàn)癥狀（主要是出汗和頭昏眼花）。任何劑量下均可能出現(xiàn)低血壓，但仍有一定的劑量關系，因此不推薦使用超過200μg/kg/min（0.2mg/kg/min）劑量。應嚴密監(jiān)控患者，尤其是給藥前血壓低的患者。減少劑量或停止給藥通常在30分鐘內(nèi)可恢復。
心衰：對充血性心衰患者給予交感刺激以維持循環(huán)功能是必要的，β阻滯劑可能引起心肌收縮功能的進一步抑制而導致更嚴重的心衰。β阻滯劑在一段時間內(nèi)對心肌的持續(xù)抑制對某些患者可導致心衰。若出現(xiàn)心衰征兆，應立即停藥。因本品的消除半衰期快，故停藥可能就足以，但仍建議給予特殊的處置。用本品控制心室反應的室上速心率失�；颊撸�若出現(xiàn)血流動力學變化，或使用可減少外周阻力和/或心室充盈的藥物或心肌電推動傳播時應謹慎。盡管本品起效和停止作用很迅速，但仍有本品控制心率時出現(xiàn)死亡的報道。
手術期間和手術后心動過速和/或高血壓：本品不能用于伴有低體溫的血管收縮引起的高血壓的控制。
支氣管痙攣性疾病：患有支氣管痙攣性疾病的患者通常不使用β阻滯劑。本品應慎用于支氣管痙攣性患者，用藥時應盡量使用小劑量。一旦出現(xiàn)支氣管痙攣應立即停藥，若可確診應給予β2激動劑，但因患者心室率快故應十分注意。
糖尿病和低血糖：本品應慎用于糖尿病患者。在低血糖時β阻滯劑可引起明顯的心動過速，但不出現(xiàn)其他的明顯癥狀如（頭昏眼花和出汗）。
給予20mg/ml較10mg/ml會引起更嚴重的靜脈刺激，包括血栓性靜脈炎。20mg/ml若溢出可能引起嚴重的局部反應并可能引起皮膚壞死。應避免給予大于10mg/ml以上的濃度或小靜脈給藥或通過蝴蝶管給藥。
由于本品的酸性代謝產(chǎn)物主要經(jīng)腎排泄，因此腎功能損害患者應慎用。晚期腎病患者酸性代謝產(chǎn)物的消除半衰期延長10倍，血藥水平相應增加。
有靜脈給予因滲透和溢出所致皮膚脫落或壞死的報道，故靜脈使用本品時應小心。

成份：
?4-（3-異丙氨基-2-羥基丙氧基）苯丙酸甲酯鹽酸鹽。

性狀：
本品為無色的澄明液體。

孕婦及哺乳期婦女用藥：
?曾做過本品對大白鼠的致畸研究，給予3mg/kg/min的劑量靜脈點滴，每天持續(xù)30分鐘，未發(fā)現(xiàn)對孕鼠、胎鼠的毒性及致畸作用。但10mg/kg/min的劑量對孕鼠產(chǎn)生毒性并致死。對家兔的致畸研究發(fā)現(xiàn)，給予1mg/kg/min的劑量靜脈點滴，每天持續(xù)30分鐘，未發(fā)現(xiàn)對孕兔、胎兔的毒性及致畸作用。但2.5mg/kg/min的劑量對孕兔產(chǎn)生毒性，并致胎兔死亡率增加。對孕婦用藥缺乏相應的研究資料，但有在孕的最后三個月或分娩時使用本品引起胎兒心動過緩，停藥后仍不能終止的報道，故本品只在非常必要時方可用于孕婦。
尚不知本品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應中止哺乳。

兒童用藥：
尚無本品用于兒童的資料。

老年用藥：
本品在老年人應用未經(jīng)充分研究。但老年人對降壓、降心率作用敏感，腎功能較差，應用本品時需慎重。

藥物相互作用：
耗竭兒茶酚胺的藥物，如利血平，與β阻滯劑合用時有迭加的作用。本品和兒茶酚胺耗竭劑合用時應密切觀察低血壓的出現(xiàn)或出現(xiàn)明顯的心動過緩。他們可能引起眩暈、昏厥或直立性低血藥。
合用本品和華法令不改變?nèi)A法令的血藥水平，本品的血藥濃度似會升高，但臨床意義不大。
健康志愿者靜脈同時給予本品和地高辛，在某些時間點地高辛的血藥濃度增加10~20％。地高辛不改變艾司洛爾的藥代動力學特征。正常受試者靜脈同時給予本品和嗎啡，對嗎啡的血藥濃度無明顯影響，但本品的穩(wěn)態(tài)血藥濃度會升高46％。未見其他藥代動力學參數(shù)改變。
與琥珀膽堿合用可延長琥珀膽堿的神經(jīng)肌肉阻滯作用5~8分鐘。
使用β阻滯劑，有嚴重過敏反應史的患者可能出現(xiàn)過敏反應。這些患者可能對治療過敏反應的腎上腺素常用劑量無反應。
在心功能抑制的患者合用本品與維拉帕米應謹慎。有同時使用兩者出現(xiàn)致命性的心臟停搏的報道。此外，因為在全身血管阻力高時存在阻滯心臟收縮的危險，故在使用血管收縮藥和影響肌肉收縮力的藥物如多巴胺、腎上腺素和去甲腎上腺素時本品不能用于控制室上性心動過速。

藥理作用：
藥理作用
鹽酸艾司洛爾為一選擇性(心臟選擇性)β1腎上腺素受體阻滯劑，起效快，作用維持時間短，在治療劑量下無明顯內(nèi)在擬交感活性或膜穩(wěn)定作用。靜脈注射后的消除半衰期大約為9分鐘。其主要抑制位于心肌的β1腎上腺素受體，大劑量時對氣管和血管平滑肌的β2腎上腺素受體也有阻滯作用。
它可降低正常人運動及靜息時的心率，對抗異丙腎上腺素引起的心率增快。其降血壓作用與β腎上腺素受體阻滯程度呈相關性。靜脈注射停止后10～20分鐘β腎上腺素受體阻滯作用即基本消失。電生理研究提示鹽酸艾司洛爾具有典型的β-腎上腺素受體阻滯劑作用：降低心率，降低竇房結(jié)自律性，延長竇房結(jié)恢復時間，延長竇性心律及房性心律時的AH間期，延長前向的文氏傳導周期。放射性核素心血管造影研究顯示在0.2mg/kg/min的劑量下，本品可降低靜息心率、收縮壓、心率血壓乘積、左右心室射血分數(shù)和心臟指數(shù),其效果與靜脈注射4mg普奈洛爾(心得安)相似。運動狀態(tài)下，鹽酸艾司洛爾與心得安相似，均可減慢心率，降低心率血壓乘積和心臟指數(shù)，但對收縮壓的降低作用更明顯。心導管研究結(jié)果顯示在0.3mg/kg/min的劑量下，本品除引起上述作用，還可引起左室舒張末壓和肺動脈楔壓的輕度升高，停藥30分鐘后血液動力學參數(shù)即完全恢復。
毒性研究
由于鹽酸艾司洛爾使用時間短，尚無其致癌、致突變和影響生殖的研究結(jié)果。

藥物過量：
?急性毒性
過量可引起心臟停搏。此外可引起心動過緩、低血壓、電機械分離、意識喪失。團注本品625mg到2.5g（12.5～50mg/kg）是致命的。由于本品半衰期短，故首先應立即停藥，根據(jù)臨床癥狀再考慮下述常用處置方式：
心動過緩：靜脈給予阿托品或其他的抗膽堿藥
支氣管痙攣：靜脈給予β2受體激動劑和/或茶堿衍生物
心衰：靜脈給予利尿劑和/或洋地黃類治療。因心臟收縮不足引起的休克可給予多巴胺、多巴酚丁胺、異丙腎上腺素、氨力農(nóng)
有癥狀的低血壓：靜脈輸液和/或縮血管藥。

藥代動力學：
?本品在體內(nèi)代謝迅速，主要受紅細胞胞漿中的酯酶作用，使其酯鍵水解而代謝。其在人體的總清除率約為20L/kg/h，大于心輸出量，所以本品的代謝不受代謝組織（如肝、腎）的血流量影響。本品的分布半衰期（t1/2）約2分鐘，消除半衰期（t1/2）約9分鐘。
給予適當?shù)呢摵蓜┝�，繼以0.05~0.3mg/kg/min的劑量靜脈點滴，5分鐘內(nèi)即可達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度（如不給予負荷劑量，則需30分鐘達穩(wěn)態(tài)血藥濃度）。超過上述劑量，穩(wěn)態(tài)血藥水平呈線性增長，但清除與劑量無關。穩(wěn)態(tài)血藥濃度在給藥期間可維持，一旦停藥則迅速降低。由于半衰期短，通過增加或減少給藥速率可快速改變艾司洛爾的血藥水平，停止給藥可快速消除。
小于2％的本品以原形經(jīng)尿液排出，在用藥后24小時內(nèi)，約73～88％的藥物以酸性代謝物形式由尿排出。
本品在體內(nèi)代謝為相應的游離酸和甲醇，其酸性代謝產(chǎn)物在動物體內(nèi)的活性僅為艾司洛爾的1/1500，在正常志愿者體內(nèi)無β腎上腺素受體阻滯作用。酸性代謝產(chǎn)物的消除半衰期（t1/2）約3.7小時，經(jīng)尿排泄，清除率與腎小球濾過率幾乎相等。腎病患者酸性代謝產(chǎn)物的消除明顯減少，清除半衰期為正常者的10倍，血藥濃度水平也相應增高。
以0.3mg/kg/min速度給予艾司洛爾6小時和0.15mg/kg/min速度給予艾司洛爾24小時，血中甲醇的水平與內(nèi)源性甲醇的水平近似，在甲醇中毒水平的2％以下。
本品血漿蛋白結(jié)合率為55％，酸性代謝產(chǎn)物血漿蛋白結(jié)合率約為10％。

貯藏：
遮光，密封保存。

藥品有效期：
24個月

執(zhí)行標準：
WS1-(X-272)-2003Z

說明書修訂日期：
2007-05-09