天津君安鹽酸伐昔洛韋片
62 2023-03-19
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商品名稱:廣東百科鹽酸伐昔洛韋片
批準(zhǔn)文號:國藥準(zhǔn)字05092H623
功能主治:?本品適用于治療帶狀皰疹。本品適用于治療單純皰疹病毒感染。本品適用于預(yù)防(抑制)單純皰疹病毒的復(fù)發(fā)。
用法用量:?口服,成人使用劑量:帶狀皰疹的治療:每次1000mg,每天3次,連續(xù)服用7天。單純皰疹的治療:每次500mg,每天兩次。單純皰疹病毒感染的預(yù)防:免疫功能正常的病人,每次口服本品500mg,每日1次。對于頻繁復(fù)發(fā)(每年≥10次)的病人,每次口服250mg,每日2次的給藥方案效果更好。對于免疫缺陷病人,用藥方案為每次500mg,每日2次。
通用名稱:
鹽酸伐昔洛韋片
功能主治:
??本品適用于治療帶狀皰疹。
本品適用于治療單純皰疹病毒感染。
本品適用于預(yù)防(抑制)單純皰疹病毒的復(fù)發(fā)。
用法用量:
?口服,成人使用劑量:
帶狀皰疹的治療:每次1000mg,每天3次,連續(xù)服用7天。
單純皰疹的治療:每次500mg,每天兩次。
單純皰疹病毒感染的預(yù)防:免疫功能正常的病人,每次口服本品500mg,每日1次。
對于頻繁復(fù)發(fā)(每年≥10次)的病人,每次口服250mg,每日2次的給藥方案效果更好。
對于免疫缺陷病人,用藥方案為每次500mg,每日2次。
劑型:
片劑
不良反應(yīng):
?偶有頭暈、頭痛、關(guān)節(jié)痛、惡心、嘔吐、腹瀉、胃部不適、食欲減退、口渴、白細(xì)胞下降、蛋白尿及尿素氮輕度升高、皮膚瘙癢等,長程給藥偶見痤瘡、失眠、月經(jīng)紊亂。
禁忌:
?對本品及阿昔洛韋過敏者禁用。
注意事項:
?1.對更昔洛韋過敏者也可能對本品過敏。
2.脫水或已有肝、腎功能不全者慎用。腎功能不全者在接受本品治療時,需根據(jù)肌酐清除率來
校正劑量。
3.嚴(yán)重免疫功能缺陷者長期或多次應(yīng)用本品治療后可能引起單純皰疹病毒和帶狀皰疹病毒對
本品耐藥。如單純皰疹患者應(yīng)用本品后皮損不見改善者應(yīng)測試單純皰疹病毒對本品的敏感性。
4.隨訪檢查:由于生殖器皰疹患者大多易患子宮頸癌,因此患者至少應(yīng)一年檢查一次,以早期發(fā)現(xiàn)。
5.一旦皰疹癥狀與體征出現(xiàn),應(yīng)盡早給藥。
6.服藥期間應(yīng)給予患者充分的水,防止阿昔洛韋在腎小管內(nèi)沉淀。
7.一次血液透析可使阿昔洛韋的血藥濃度減低60%,因此血液透析后應(yīng)補給一次劑量。
8.生殖器復(fù)發(fā)性皰疹感染以間歇短程療法給藥有效。生殖器復(fù)發(fā)性皰疹的長程療法也不應(yīng)
超過6個月。
9.本品對單純皰疹病毒的潛伏感染無明顯效果,不能根除病毒。
成份:
?L-纈氨酸-2-[(6-氧代-2-氨基-1,6-二氫-9H-嘌呤-9-基)甲氧基]乙酯鹽酸鹽。
性狀:
本品為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。
孕婦及哺乳期婦女用藥:
阿昔洛韋能通過胎盤,孕婦用藥需權(quán)衡利弊。
阿昔洛韋在乳汁中的濃度為血藥濃度的0.6~4.1倍,哺乳期婦女應(yīng)慎用。
兒童用藥:
?兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。
老年用藥:
?由于生理性腎功能的衰退,本品劑量與用藥間期需調(diào)整。
藥物相互作用:
1.與齊多夫定(Zidovudine)合用可引起腎毒性,表現(xiàn)為深度昏睡和疲勞。
2.與丙磺舒競爭性抑制有機酸分泌,合用丙磺舒可使阿昔洛韋的排泄減慢,半衰期延長,體內(nèi)
藥物蓄積。
藥理作用:
?1.藥理作用:
本品是阿昔洛韋的前體藥物,口服后吸收迅速并在體內(nèi)很快轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋,其抗病毒作用為阿昔洛韋所發(fā)揮,阿昔洛韋進(jìn)入皰疹感染細(xì)胞之后,與脫氧核苷競爭病毒胸腺嘧啶激酶或細(xì)胞激酶,藥物被磷酸化成活化型無環(huán)鳥苷三磷酸酯,作為病毒復(fù)制的底物與脫氧鳥嘌呤三磷酸酯競爭病毒DNA多聚酶,從而抑制了病毒DNA合成,顯示抗病毒作用。本品體內(nèi)的抗病毒活性優(yōu)于阿昔洛韋,對單純性皰疹病毒Ⅰ型和Ⅱ型的治療指數(shù)分別比阿昔洛韋高42.91%和30.13%。對水痘帶狀皰疹病毒有很高的療效。
2.毒理研究:
一般毒性:對哺乳動物宿主細(xì)胞的毒性很低。大鼠和小鼠灌胃給藥的LD50分別為4.4g/kg和1.51g/kg。由于本品在體內(nèi)很快轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋,其代謝產(chǎn)物在體內(nèi)沒有蓄積現(xiàn)象。在不同階段的長期毒性試驗中,本品與阿昔洛韋具有相同的安全性。
遺傳毒性:在小鼠微核試驗中,250mg/Kg無致突變性,而500mg/Kg(阿昔洛韋濃度是人血漿水平的26到51倍)具致突變性。
藥物過量:
?癥狀和體征:
本品用藥過量的資料有限。然而,有患者單劑使用阿昔洛韋劑量達(dá)20g,經(jīng)胃腸道部分吸收后,并未出現(xiàn)常見的毒性反應(yīng)。
意外的經(jīng)口服重復(fù)過量使用阿昔洛韋幾天后,觀察到與其相關(guān)的胃腸道反應(yīng)(如惡心、嘔吐)和神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)(頭痛及意識模糊)。
經(jīng)靜脈過量使用阿昔洛韋后會引起血肌酐升高,從而導(dǎo)致腎衰竭。亦有與靜脈過量使用阿昔洛韋有關(guān)的神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng),包括意識模糊、幻覺、興奮、抽搐和昏迷。
處置:應(yīng)密切觀察病人的中毒癥狀。血液透析可以顯著提高阿昔洛韋從血液中的清除率。因此可作為過量后的處理選擇。
藥代動力學(xué):
?文獻(xiàn)資料:本品口服后迅速吸收轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋,血中阿昔洛韋達(dá)峰時間為0.88~1.75小時。口服生物利用度為67±13%,是阿昔洛韋的3~5倍。本藥進(jìn)入體內(nèi)后廣泛分布,可分布至多種組織中,其中胃、小腸、腎、肝/淋巴結(jié)和皮膚組織中濃度最高,腦組織的濃度最低。本品在體內(nèi)全部轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋,代謝產(chǎn)物主要從尿中排除,其中阿昔洛韋占46%~59%,8-羥基-9-鳥嘌呤占25%~30%,9-羥基甲氧基甲基鳥嘌呤占11%~12%。阿昔洛韋原形為單相消除,血消除半衰期(t1/2β)為2.86±0.39小時。
貯藏:
密封,在干燥處保存。
藥品有效期:
24個月
執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn):
《中國藥典》2015年版二部
說明書修訂日期:
2015-12-01
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