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商品名稱:朗天藥業(yè)乳酸米力農(nóng)注射液

批準(zhǔn)文號:國藥準(zhǔn)字602331H41

功能主治:適用于急性失代償性心力衰竭患者的短期靜脈治療。

用法用量:患者接受本品治療時應(yīng)進(jìn)行心電監(jiān)護(hù)，必須備有搶救心臟事件(包括危及生命的室性心律失常)的設(shè)備。大部分靜脈應(yīng)用于米力農(nóng)的臨床經(jīng)驗主要來自于正在使用地高辛和利尿劑的病人，尚無使用米力農(nóng)超過48小時的臨床試驗經(jīng)驗。米力農(nóng)應(yīng)按下列標(biāo)準(zhǔn)在給予負(fù)荷劑量后，持續(xù)靜脈滴注(維持劑量)：1）負(fù)荷劑量：50μg／kg，緩慢給藥，在10分鐘內(nèi)注入，見表1；2)維持劑量靜脈滴注，見表2。表1.根據(jù)病人體重（㎏）計算的米力農(nóng)（1㎎/ml）負(fù)荷劑量（ml）病人體重（㎏）30405060708090100110120負(fù)荷劑量（ml）1.52.02.53.03.54.04.55.05.56.0表2.維持劑量維持劑量輸液速度一天總劑量（24小時）最小標(biāo)準(zhǔn)最大0.375μg/㎏/min0.50μg/㎏/min0.75μg/㎏/min0.59㎎/㎏0.77㎎/㎏1.13㎎/㎏持續(xù)靜脈滴注稀釋至10或20ml（見維持劑量的稀釋）可便于觀察注射速度。在給予維持劑量前瓶中的藥物應(yīng)稀釋。稀釋液為0.45％氯化鈉注射液，0．9％氯化鈉注射液，或5％葡萄糖注射液。表3為稀釋至輸液所需濃度200μg／ml所需的稀釋液量，以及最終體積。表3.稀釋至輸液所需濃度200μg/ml所需的稀釋液量，以及最終體積所需輸液濃度μg/ml米力農(nóng)1㎎/㎏（ml）稀釋液（ml）總體積（ml）2001040502002080100應(yīng)通過血液動力學(xué)和臨床反應(yīng)調(diào)整輸液速度。應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測病人。在臨床對照研究中，大多數(shù)病人的心輸出量提高和肺動脈楔壓降低，是血流動力學(xué)狀態(tài)改善的證據(jù)。注意：參看“腎功能損害病人的劑量調(diào)整”，劑量應(yīng)調(diào)整至最大血液動力學(xué)效應(yīng)，但不超過1.13mg／kg／day。用藥時間取決于病人的反應(yīng)情況。根據(jù)病人體重(kg)選擇維持劑量(ml／hr)，可參照表4計算：表4.采用濃度為200μg/ml米力農(nóng)的輸液速度（ml/hr）維持劑量（μg/㎏/min）病人體重（㎏）304050607080901001101200.3753.44.55.66.87.99.010.111.312.413.50.4003.64.86.07.28.49.610.812.013.214.40.5004.56.07.59.010.512.013.515.016.518.00.6005.47.29.510.812.614.416.218.019.821.60.7006.38.410.512.614.716.818.921.023.125.20.7506.89.011.313.515.818.020.32.2524.827.0如持續(xù)靜脈輸注，建議使用經(jīng)校正的電子自動輸液裝置。腎功能損害病人的劑量調(diào)整從嚴(yán)重腎功能不全(肌酐清除率0-30ml／min)但不伴有充血性心力衰竭的病人得到的結(jié)果表明，腎功能損傷顯著延長米力農(nóng)的終末清除半衰期。腎功能不全的病人需減慢輸液速度，可參照下表調(diào)整輸液速度。肌酐清除率（ml/min/1.73m3）輸液速度（μg/㎏/min）50.20100.23200.28300.33400.38500.43

通用名稱：
乳酸米力農(nóng)注射液

功能主治：
?適用于急性失代償性心力衰竭患者的短期靜脈治療。

用法用量：
患者接受本品治療時應(yīng)進(jìn)行心電監(jiān)護(hù)，必須備有搶救心臟事件(包括危及生命的室性心律失常)的設(shè)備。大部分靜脈應(yīng)用于米力農(nóng)的臨床經(jīng)驗主要來自于正在使用地高辛和利尿劑的病人，尚無使用米力農(nóng)超過48小時的臨床試驗經(jīng)驗。
米力農(nóng)應(yīng)按下列標(biāo)準(zhǔn)在給予負(fù)荷劑量后，持續(xù)靜脈滴注(維持劑量)：
1）負(fù)荷劑量：50μg／kg，緩慢給藥，在10分鐘內(nèi)注入，見表1；2)維持劑量靜脈滴注，見表2。
表1.根據(jù)病人體重（㎏）計算的米力農(nóng)（1㎎/ml）負(fù)荷劑量（ml）
病人體重（㎏）
30
40
50
60
70
80
90
100
110
120

負(fù)荷劑量（ml）
1.5
2.0
2.5
3.0
3.5
4.0
4.5
5.0
5.5
6.0

表2.維持劑量
維持劑量
輸液速度
一天總劑量（24小時）

最小
標(biāo)準(zhǔn)
最大
0.375μg/㎏/min
0.50μg/㎏/min
0.75μg/㎏/min
0.59㎎/㎏
0.77㎎/㎏
1.13㎎/㎏
持續(xù)靜脈滴注

稀釋至10或20ml（見維持劑量的稀釋）可便于觀察注射速度。
在給予維持劑量前瓶中的藥物應(yīng)稀釋。稀釋液為0.45％氯化鈉注射液，0．9％氯化鈉注射液，或5％葡萄糖注射液。表3為稀釋至輸液所需濃度200μg／ml所需的稀釋液量，以及最終體積。
表3.稀釋至輸液所需濃度200μg/ml所需的稀釋液量，以及最終體積
所需輸液濃度μg/ml
米力農(nóng)1㎎/㎏（ml）
稀釋液（ml）
總體積（ml）

200
10
40
50

200
20
80
100

應(yīng)通過血液動力學(xué)和臨床反應(yīng)調(diào)整輸液速度。應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測病人。在臨床對照研究中，大多數(shù)病人的心輸出量提高和肺動脈楔壓降低，是血流動力學(xué)狀態(tài)改善的證據(jù)。
注意：參看“腎功能損害病人的劑量調(diào)整”，劑量應(yīng)調(diào)整至最大血液動力學(xué)效應(yīng)，但不超過1.13mg／kg／day。用藥時間取決于病人的反應(yīng)情況。
根據(jù)病人體重(kg)選擇維持劑量(ml／hr)，可參照表4計算：
表4.采用濃度為200μg/ml米力農(nóng)的輸液速度（ml/hr）
維持劑量
（μg/㎏/min）
病人體重（㎏）

30
40
50
60
70
80
90
100
110
120

0.375
3.4
4.5
5.6
6.8
7.9
9.0
10.1
11.3
12.4
13.5

0.400
3.6
4.8
6.0
7.2
8.4
9.6
10.8
12.0
13.2
14.4

0.500
4.5
6.0
7.5
9.0
10.5
12.0
13.5
15.0
16.5
18.0

0.600
5.4
7.2
9.5
10.8
12.6
14.4
16.2
18.0
19.8
21.6

0.700
6.3
8.4
10.5
12.6
14.7
16.8
18.9
21.0
23.1
25.2

0.750
6.8
9.0
11.3
13.5
15.8
18.0
20.3
2.25
24.8
27.0

如持續(xù)靜脈輸注，建議使用經(jīng)校正的電子自動輸液裝置。
腎功能損害病人的劑量調(diào)整
從嚴(yán)重腎功能不全(肌酐清除率0-30ml／min)但不伴有充血性心力衰竭的病人得到的結(jié)果表明，腎功能損傷顯著延長米力農(nóng)的終末清除半衰期。腎功能不全的病人需減慢輸液速度，可參照下表調(diào)整輸液速度。
肌酐清除率（ml/min/1.73m3）
輸液速度（μg/㎏/min）

5
0.20

10
0.23

20
0.28

30
0.33

40
0.38

50
0.43

不良反應(yīng)：
心血管系統(tǒng)：
接受米力農(nóng)II期和III期臨床試驗的病人，室性心律失常的發(fā)生率為12．1％：室性異位搏動8.5％；非持續(xù)性室性心動過速2.8％；持續(xù)性室性心動過速1％：心室顫動0.2%(2例病人有1種以上的心律失常)。Holter記錄證實注射米力農(nóng)可增加室性異位心律。包括非持續(xù)性室性心動過速。致命的心律失常并不常發(fā)生，并常與一些原有的因素有關(guān)，如原有的心律失常、代謝異常(低鉀血癥)、地高辛濃度異常和插管。電生理學(xué)研究未發(fā)現(xiàn)米力農(nóng)有致心律失常作用。應(yīng)用米力農(nóng)的病人中，有3.8％發(fā)生室上性心律失常。室性心律失常和室上性心律失常的發(fā)生率與血漿米力農(nóng)濃度無關(guān)。
其它心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)包括低血壓(2.9％)和心絞痛／胸痛(1.2％)。
中樞神經(jīng)系統(tǒng)：
2.9％應(yīng)用米力農(nóng)的病人發(fā)生頭痛，通常為輕度至中度。
其它作用：
已報道的其它不良反應(yīng)包括：低鉀血癥，0.6％；震顫，0.4％；血小板減少，0.4％。
曾有支氣管痙攣的個案報道。

禁忌：
對米力農(nóng)過敏的病人禁用

注意事項：
一般情況：
米力農(nóng)不能用于嚴(yán)重梗阻性主動脈瓣或肺動脈瓣性疾病，應(yīng)代之以外科手術(shù)解除梗阻。與其他正性肌力藥物一樣，米力農(nóng)可能會加重主動脈下肥厚狹窄引起的流出道梗阻。
在接受治療的高危人群中，可觀察到室性和室上性心律失常。有些病人注射或口服米力農(nóng)，可增加室性異位搏動，包括非持續(xù)性室上性心動過速。多種藥物的應(yīng)用和合用，可增加充血性心力衰竭本身引起心律失常的潛在危險。應(yīng)用米力農(nóng)的病人在輸液過程中應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測。
米力農(nóng)可輕度縮短房室的傳導(dǎo)時間，表明其可能提高那些沒有使用洋地黃治療的心房撲動或心房顫動病人的心室率。
米力農(nóng)治療過程中，應(yīng)監(jiān)測血壓和心率，如發(fā)現(xiàn)血壓過度降低，應(yīng)減慢輸液速度或停止輸液。
如果懷疑因使用強(qiáng)利尿劑而導(dǎo)致心臟充盈壓顯著降低，此時應(yīng)在監(jiān)測血壓、心率和臨床癥狀的條件下謹(jǐn)慎應(yīng)用米力農(nóng)。
在急性心肌梗死中的應(yīng)用
目前尚無在急性心肌梗死患者中應(yīng)用米力農(nóng)的臨床研究。在獲得急性心肌梗死患者應(yīng)用該類藥物的臨床經(jīng)驗之前，不推薦應(yīng)用。
實驗室檢查
體液和電解質(zhì)：在應(yīng)用米力農(nóng)期間應(yīng)注意監(jiān)測體液和電解質(zhì)變化及腎功能。心輸出量增高導(dǎo)致多尿，需減少利尿劑的用量。過度利尿引起鉀丟失過多，會增加洋地黃化病人發(fā)生心律失常的危險性。因此，在用米力農(nóng)前或用藥過程中需補(bǔ)鉀以糾正低鉀血癥。

成份：
本品活性成份為米力農(nóng)�；瘜W(xué)名稱：2-甲基-6-氧-1，6-二氫-[3，4′-二吡啶]-5-甲腈。

性狀：
本品為無色的澄明液體。

孕婦及哺乳期婦女用藥：
妊娠期
尚未對孕婦進(jìn)行適當(dāng)?shù)�、�?yán)格的對照試驗。在妊娠期，只有當(dāng)確定應(yīng)用的益處大于對胎兒的危險時，方可應(yīng)用米力農(nóng)。
哺乳期:
雖然尚不知米力農(nóng)是否從乳汁排泄，但哺乳期婦女應(yīng)慎用。

兒童用藥：
本品對兒童使用的安全性和有效性尚未明確。

老年用藥：
老年人無需采用特殊劑量。接受米力農(nóng)臨床研究的病人中90％年齡在45～70之間，平均年齡為61歲。各年齡組在臨床和統(tǒng)計學(xué)均有效，不良反應(yīng)的發(fā)生與年齡無關(guān)。藥代動力學(xué)對照研究未發(fā)現(xiàn)米力農(nóng)的分布及清除與年齡相關(guān)。

藥物相互作用：
就目前已有的經(jīng)驗，米力農(nóng)與下列藥物合用未發(fā)現(xiàn)不良反應(yīng)：洋地黃毒甙、利多卡岡、奎尼丁、肼苯噠嗪、哌唑嗪、硝酸異山梨酯、硝酸甘油、氯噻酮、速尿、雙氫克尿噻、安體舒通、卡托普利、肝素、法華令、安定、胰島素以及補(bǔ)鉀制劑。
化學(xué)上的相互作用：
當(dāng)速尿加入含有米力農(nóng)的注射液中，會迅速發(fā)生化學(xué)反應(yīng)而出現(xiàn)沉淀。因此速尿不能與米力農(nóng)在同一靜脈通路中輸注。

藥理作用：
藥理作用：
米力農(nóng)是正性肌力藥物和血管擴(kuò)張劑，幾乎無變時性作用，其結(jié)構(gòu)和作用方式與洋地黃毒甙和兒茶酚胺類藥物不同。在產(chǎn)生正性肌力作用和擴(kuò)血管作用的濃度下，米力農(nóng)為心肌和血管平滑肌cAMP磷酸二酯酶第三峰同功酶的選擇性抑制劑。抑制作用與cAMP介導(dǎo)的心肌細(xì)胞內(nèi)鈣離子濃度增高和心肌收縮力的增強(qiáng)相一致，亦與cAMP依賴的收縮蛋白磷酸化和導(dǎo)致血管平滑肌松弛相一致。另有實驗證實，米力農(nóng)不是β-腎上腺素受體激動劑，也不同于洋地黃類藥物，并不抑制Na+-K+ATP酶活性。
在對充血性心力衰竭患者的研究中發(fā)現(xiàn)，米力農(nóng)可以提高左心室壓力增高的最大速率，這與藥物劑量和血漿藥物濃度相關(guān)。在對正常受試者的研究發(fā)現(xiàn)，米力農(nóng)可引起左心室壓力一容積曲線斜率增高，表明米力農(nóng)具有直接正性肌力作用。對充血性心力衰竭患者，米力農(nóng)還可引起與劑量和血漿藥物濃度相關(guān)的前臂血流量增加，表明米力農(nóng)具有擴(kuò)張動脈血管作用。
正性肌力作用和血管擴(kuò)張作用均是在米力農(nóng)的治療血漿濃度范圍(100ng/ml-300ng／ml)內(nèi)觀察到的。除增強(qiáng)心肌收縮力外，米力農(nóng)還通過改善左心室舒張期松馳而改善舒張功能。已有1600例以上的慢性心力衰竭、與心臟手術(shù)相關(guān)的心力衰竭、心肌梗死引起的心力衰竭患者接受了米力農(nóng)急性靜脈給藥的臨床觀察�？偹劳鰯�(shù)，包括治療期間和停藥后24小時以內(nèi)為15例，小于0.9％，認(rèn)為與藥物無關(guān)。
對由于心肌功能抑制所致的心功能不全的病人，米力農(nóng)迅速增加心輸出量、降低肺毛細(xì)血管楔壓和血管阻力，伴輕-中度心率增加，不增加心肌耗氧量。這些血流動力學(xué)改善與藥物劑量和血漿米力農(nóng)濃度相關(guān)。在非對照的臨床研究中，患者血流動力學(xué)的改善伴有臨床癥狀的改善。但在對照臨床研究中沒有評價其減輕癥狀的作用，大多數(shù)病人血流動力學(xué)指標(biāo)在接受治療5～15分鐘內(nèi)得以改善。
米力農(nóng)治療充血性心力衰竭時，先給予負(fù)荷劑量，然后以維持劑量靜脈滴注。分別以負(fù)荷量37.5μg／kg,維持量0.375μg/kg／min；負(fù)荷量50μg／kg，維持量0.50μg／kg／min以及負(fù)荷量75μg／kg，維持量0.75μg／kg／min三個劑量組治療充血性心力衰竭患者，平均心臟指數(shù)分別顯著提高25％，38％和42％；肺毛細(xì)血管楔壓分別降低20％，23％和36％；外周血管阻力分別降低17％，21％和37％。治療期間心率無明顯變化(分別增加3％，3％和10％)。平均動脈壓在兩個低劑量組下降5％，而最大劑量組下降17％。病人血流動力學(xué)改善可維持48小時，未發(fā)現(xiàn)作用減弱的證據(jù)。少數(shù)病人滴注米力農(nóng)達(dá)72小時，無作用減弱的征象。用藥時間取決于病人的反應(yīng)。
米力農(nóng)對于洋地黃化而無洋地黃中毒癥狀的病人具有滿意的正性肌力作用。如果出現(xiàn)心房撲動/心房顫動，理論上，米力農(nóng)可能輕度增加房室結(jié)傳導(dǎo)而加快心室率。在這種情況下，在用米力農(nóng)之前應(yīng)先用洋地黃毒甙。
已觀察到米力農(nóng)改善缺血性心臟病患者的左室功能。但左室功能改善并不引起心肌缺血的臨床癥狀和心電圖改變。
以0.5μg／kg／min持續(xù)靜脈滴注6至12小時，米力農(nóng)穩(wěn)態(tài)血漿濃度約為200ng／mL。血漿米力農(nóng)濃度在150～250ng／ml之間時，米力農(nóng)對心輸出量和肺毛細(xì)血管楔壓的影響接近最佳效應(yīng)。
毒理學(xué)：
以40mg／kg／day的劑量(約為體重50kg病人口服治療劑量的50倍)給予小鼠口服米力農(nóng)24個月，末發(fā)現(xiàn)致癌作用。以5mg／kg／day的劑量(約為人口服劑量的6倍)給予大鼠口服24個月，或以25mg／kg／day的劑量(約為口服治療劑量的30倍)給予大鼠口服18個月；雌性大鼠口服20個月，均未發(fā)現(xiàn)致癌作用。在代謝激活系統(tǒng)存在的情況下，中華倉鼠卵巢染色體畸變分析陽性。從Ames試驗、小鼠淋巴瘤試驗、微核試驗和大鼠體內(nèi)骨髓分裂中期分析表明米力農(nóng)無致突變作用。對大鼠的生殖系統(tǒng)研究表明，以32mg／kg／day的劑量口服米力農(nóng)，對雄性和雌性的生育能力無影響。
在器官形成期分別給孕鼠和孕兔口服40mg／kg／day和12mg／kg／day的米力農(nóng)，未發(fā)現(xiàn)致畸作用。給懷孕大鼠或孕兔分別靜脈注射3mg／kg／day(約為臨床推薦最人劑量的2.5倍)和12mg／kg／day的米力農(nóng)，雖然后者在靜脈給8mg／kg／day和12mg／kg／day時吸收率增加，但無致畸作用。
口服和靜脈給予大鼠和狗中毒劑量的米力農(nóng)，導(dǎo)致心肌變性／纖維化和心內(nèi)膜出血，主要影響左室乳頭肌。以動脈周圍水腫和炎癥為特征的冠狀血管損傷只發(fā)生于狗。心�。�心內(nèi)膜的變化與β-腎上腺能受體激動劑如異丙腎上腺素導(dǎo)致的變化相似，而血管改變與minoxidil和肼苯噠嗪導(dǎo)致的變化相似。在臨床治療充血性心力衰竭的推薦范圍內(nèi)(1.13mg／kg／day)，未發(fā)現(xiàn)動物有明顯不良反應(yīng)。

藥物過量：
由于米力農(nóng)有血管擴(kuò)張作用，過多劑量米力農(nóng)可導(dǎo)致低血壓，如果發(fā)生低血壓，應(yīng)減量或暫時停藥，直至病人病情穩(wěn)定。目前尚無特殊的解毒藥，但應(yīng)采用支持血液循環(huán)的一般措施。

藥代動力學(xué)：
充血性心力衰竭病人靜脈注射12.5μg／kg-125μg/kg后，米力農(nóng)分布容積為0.38L/kg，平均終末清除半衰期為2.3小時，清除速度為0.13L／kg／hr。充血性心力衰竭病人以0.20μg／kg／min-0.70μg／kg／min的速度靜脈滴注，米力農(nóng)分布容積為0.45L／kg，平均終末清除半衰期為2.4小時，清除速度為0.14L/kg／hr。這些藥代動力學(xué)參數(shù)無劑量依賴性，但給藥后血漿濃度／時間曲線下面積卻有顯著的劑量依賴性。約70％的米力農(nóng)與血漿蛋白結(jié)合。
米力農(nóng)主要通過尿液從人體排出。口服米力農(nóng)后，主要以米力農(nóng)(83%)和葡糖苷酸化代謝產(chǎn)物(12％)經(jīng)尿液排泄。在正常人，米力農(nóng)通過尿液清除較快，大約60％的藥物在給藥后2小時內(nèi)排出體外，90%的藥物在給藥后8小時排出。米力農(nóng)的平均腎臟清除率為0.3L／min，說明米力農(nóng)是以主動分泌的形式排泄。

貯藏：
遮光，密閉保存。

藥品有效期：
24個月。

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)：
國家食品藥品監(jiān)督管理局標(biāo)準(zhǔn)YBH04303011

說明書修訂日期：
2011-11-11