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60 2023-03-18
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商品名稱:武漢普生注射用甲磺酸左氧氟沙星
批準文號:國藥準字08100082H
功能主治:?本品適用于敏感細菌所引起的下列中、重度感染:呼吸系統(tǒng)感染:急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、彌漫性細支氣管炎、支氣管擴張合并感染、肺炎、扁桃體炎(扁桃體周圍膿腫);泌尿系統(tǒng)感染:腎盂腎炎、復雜性尿路感染等;生殖系統(tǒng)感染:急性前列腺炎、急性附睪炎、宮腔感染、子宮附件炎、盆腔炎(疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑);皮膚軟組織感染:傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管(結)炎、皮下膿腫、肛周膿腫等;腸道感染:細菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒;敗血癥、粒細胞減少及免疫功能低下患者的各種感染;其他感染:乳腺炎、外傷、燒傷及手術后傷口感染、腹腔感染(必要時合用甲硝唑)、膽囊炎、膽管炎、骨與關節(jié)感染以及五官科感染等。
用法用量:?臨用前,使用0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液100ml溶解后靜脈滴注。成人每日0.4g,分2次靜滴。重度感染患者及病原菌對本品敏感性較差者(如綠膿桿菌),每日最大劑量可增至0.6g,分2次靜滴。腎功能減退者按照肌酐清除率決定用藥劑量:肌酐清除率50~80ml/min正常劑量20~49ml/min首劑0.4g以后每24小時0.2g10~19ml/min首劑0.4g以后每48小時0.2g本制劑專供靜脈滴注,滴注時間為每100ml至少60分鐘。本制劑不宜與其他藥物同瓶混合靜滴,或在同一根靜脈輸液管內進行靜滴;蜃襻t(yī)囑。
通用名稱:
注射用甲磺酸左氧氟沙星
功能主治:
??本品適用于敏感細菌所引起的下列中、重度感染:
呼吸系統(tǒng)感染:急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、彌漫性細支氣管炎、支氣管擴張合并感染、肺炎、扁桃體炎(扁桃體周圍膿腫);
泌尿系統(tǒng)感染:腎盂腎炎、復雜性尿路感染等;
生殖系統(tǒng)感染:急性前列腺炎、急性附睪炎、宮腔感染、子宮附件炎、盆腔炎(疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑);
皮膚軟組織感染:傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管(結)炎、皮下膿腫、肛周膿腫等;
腸道感染:細菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒;
敗血癥、粒細胞減少及免疫功能低下患者的各種感染;
其他感染:乳腺炎、外傷、燒傷及手術后傷口感染、腹腔感染(必要時合用甲硝唑)、膽囊炎、膽管炎、骨與關節(jié)感染以及五官科感染等。
用法用量:
?臨用前,使用0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液100ml溶解后靜脈滴注。
成人每日0.4g,分2次靜滴。重度感染患者及病原菌對本品敏感性較差者(如綠膿桿菌),每日最大劑量可增至0.6g,分2次靜滴。腎功能減退者按照肌酐清除率決定用藥劑量:
肌酐清除率50~80ml/min正常劑量
20~49ml/min首劑0.4g以后每24小時0.2g
10~19ml/min首劑0.4g以后每48小時0.2g
本制劑專供靜脈滴注,滴注時間為每100ml至少60分鐘。本制劑不宜與其他藥物同瓶混合靜滴,或在同一根靜脈輸液管內進行靜滴。
或遵醫(yī)囑。
不良反應:
用藥期間可能出惡心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、食欲不振、腹痛、腹脹等癥狀;失眠、頭暈、頭痛等神經系統(tǒng)癥狀;皮疹、搔癢、紅斑及注射部位發(fā)紅、發(fā)癢等癥狀或靜脈炎。亦可出現(xiàn)一過性肝功能異常,如血轉氨酶增高、血清總膽紅素增加等。上述不良反應發(fā)生率在0.1~5%之間。偶見血中尿素氮上升、倦怠、發(fā)熱、心悸、味覺異常等,一般均能耐受,療程結束后迅速消失。
禁忌:
?對喹諾酮類藥物過敏者、妊娠及哺乳期婦女、18歲以下患者禁用。
注意事項:
?1、腎功能減退者應減量或慎用,使用時參照用法用量中的詳細內容。
2、有中樞神經系統(tǒng)疾病及癲癇史患者應慎用。
3、喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應(發(fā)生率﹤0.1%)。在接受本品治療時應避免過度陽光暴曬和人工紫外線。如出現(xiàn)光敏反應或皮膚損傷時應停用本品。此外偶有用藥后發(fā)生跟踺炎或跟踺斷裂的報告,故如有上述癥狀發(fā)生時須立即停藥并休息,嚴禁運動,直至癥狀消失。
4、使用本品期間,如出現(xiàn)任何不良事件和/或不良反應,請咨詢醫(yī)生。
5、同時使用其他藥品,請告知醫(yī)生。
6、請放置于兒童不能夠觸及的地方。
成份:
(S)-(-)-9-氟-2,3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪)-7-氧-7H-吡啶并[1,2,3,-de]-[1,4]苯并噁嗪-6-羧酸甲基磺酸鹽一水合物。
性狀:
本品為類白色至淡黃色疏松塊狀物或粉末。
孕婦及哺乳期婦女用藥:
?妊娠及哺乳期婦女禁用。
兒童用藥:
?18歲以下患者禁用。
老年用藥:
?根據(jù)腎功能情況,參照用法用量中的詳細內容制定劑量;蜃襻t(yī)囑。
藥物相互作用:
?1、本品不能與多價金屬離子如鎂、鈣等溶液在同一輸液管中使用。避免與茶堿同時使用。如需同時使用,應監(jiān)測茶堿的血藥濃度,據(jù)以調整劑量。
2、與華法林或其衍生物同時應用時,應監(jiān)測凝血酶原時間或其他凝血試驗。
3、與非甾體類消炎藥物同時應用,有引發(fā)抽搐的可能。
4、與口服降血糖藥同時使用時可能引起低血糖,因此用藥過程中應注意監(jiān)測血糖濃度,一旦發(fā)生低血糖時應立即停用本品,并給予適當處理。
藥理作用:
?藥理作用
左氧氟沙星為氧氟沙星的左旋體,其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍,它的主要作用機理是通過抑制細菌DNA旋轉酶(細菌拓撲異構酶)的活性,阻礙細菌DNA的復制而達到抗菌作用。
本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點,對大多數(shù)腸桿菌科細菌,如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭氏陰性細菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭氏陽性菌和軍團菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用,但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。
毒理研究
重復給藥毒性:大鼠連續(xù)4周經口給予左氧氟沙星劑量分別為50、200、800mg/kg,僅見800mg/kg用藥組動物出現(xiàn)中性白細胞的減少和骨髓M/E的上升;病理組織學可見肢關節(jié)表面出現(xiàn)輕度變性。獼猴經口給藥4周,100mg/kg組動物出現(xiàn)流涎、腹瀉、體重輕度下降和尿中PH值降低。大鼠經口給藥26周,80和320mg/kg劑量組動物出現(xiàn)流涎、尿中pH值升高。320mg/kg組動物的排糞量增加,盲腸粘膜的環(huán)狀細胞出現(xiàn)腫大。獼猴經口給藥26周時,在10、25、62.5mg/kg劑量均未出現(xiàn)明顯毒性反應。
對關節(jié)軟骨的影響:幼年和3-4周齡大鼠、4月齡獵兔犬經口給藥7天,大鼠在300mg/kg以上、獵兔犬在10mg/kg以上劑量時,出現(xiàn)關節(jié)軟骨病變,并在幼、年輕獵兔犬中易發(fā)現(xiàn)關節(jié)毒性。13月齡犬,經口給藥7天,在40mg/kg劑量時出現(xiàn)極輕度的關節(jié)毒性。但18月齡犬靜脈注射14天,30mg/kg劑量時未出現(xiàn)關節(jié)毒性。
生殖毒性:大鼠妊娠前,妊娠初期經口給藥劑量達360mg/kg時,對雌、雄動物的生殖能力和胎兒均未見影響。大鼠在器官形成期給藥,劑量達90mg/kg時,對胎兒和新生兒均無明顯影響。家兔經口給藥50mg/kg時,未出現(xiàn)胚胎、胎兒致死以及胎兒生長遲緩作用,也未出現(xiàn)致畸作用。大鼠圍產期、授乳期經口給藥達360mg/kg時,對動物的分娩、授乳以及出生均未見明顯影響。
光毒性:采用長波長紫外線(320-400nm)照射,以小鼠耳廓厚度變化為指標進行了光毒性研究,結果經口給藥劑量達200mg/kg時,未見明顯異常變化。
藥物過量:
?未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥代動力學:
?國外資料單次靜注左氧氟沙星300mg和相同劑量口服給藥的藥代動力學參數(shù)相似(見表)。
左氧氟沙星300mg靜注(n=8)和口服(n=12)
后藥代動力學參數(shù)的平均值
給藥途徑
Cmax(μg/ml)
AUC(0~24)(μg.h/ml)
T(1/2)(h)
腎清除率(ml/min)
靜注
6.27
20.73
6.28
145.55
口服
4.04
22.62[AUC(0~48)]
6.48
162.80
多劑量研究中(300mg每日兩次靜脈滴注,共6天),其血藥濃度24~48小時達穩(wěn)態(tài)。首次及末次劑量后的血藥峰濃度分別為5.35和6.12μg/ml,表明無明顯蓄積。
左氧氟沙星在體內組織中分布廣泛。主要以原型藥由尿中排出,口服給藥后48小時內,尿中原型藥排出量占給藥量的87%;72小時內糞便中的排出藥量少于給藥量的4%;約5%的藥物以無活性代謝物的形式由尿中排出。
腎功能減退的患者左氧氟沙星清除率下降,清除半衰期延長,為避免藥物蓄積,應進行劑量調整。血液透析和連續(xù)腹膜透析(CAPD)不影響左氧氟沙星從體內排除。
貯藏:
遮光、密閉保存。
藥品有效期:
24個月
執(zhí)行標準:
?YBH09692006
警告/警示語:
請仔細閱讀說明書并在醫(yī)師指導下使用
說明書修訂日期:
2007-07-18
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